Leki w grupie
„penicyliny izoksazolilowe”
Penicyliny izoksazolilowe to podgrupa penicylin półsyntetycznych, które charakteryzują się odpornością na działanie penicylinaz – enzymów produkowanych przez niektóre bakterie, zwłaszcza gronkowce. Dzięki modyfikacji struktury chemicznej, polegającej na wprowadzeniu rdzenia izoksazolilowego, leki te są stabilne wobec działania β-laktamaz, co pozwala im zachować aktywność przeciwbakteryjną nawet wobec szczepów wytwarzających te enzymy.
Mechanizm działania penicylin izoksazolilowych, podobnie jak innych antybiotyków β-laktamowych, polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez wiązanie się z białkami PBP (penicillin-binding proteins). Prowadzi to do zaburzenia integralności ściany komórkowej i w konsekwencji do lizy komórki bakteryjnej.
Do najważniejszych przedstawicieli penicylin izoksazolilowych należą: kloksacylina (preparaty: Cloxacillin, Syntarpen), dikloksacylina (Diclocil), flukloksacylina (Floxapen, Flucloxacillin) oraz oksacylina (Oxacillin, Prostaphlin). W Polsce najczęściej stosowana jest kloksacylina oraz flukloksacylina.
Główną zaletą stosowania penicylin izoksazolilowych jest ich skuteczność w leczeniu zakażeń wywołanych przez gronkowce oporne na penicylinę klasyczną, zwłaszcza Staphylococcus aureus wytwarzający penicylinazy. Są one lekami z wyboru w leczeniu infekcji skóry i tkanek miękkich, zakażeń kości i stawów oraz innych zakażeń gronkowcowych. Charakteryzują się również dobrą penetracją do tkanek i relatywnie niską toksycznością w porównaniu do innych antybiotyków stosowanych w leczeniu zakażeń MSSA (methicillin-sensitive Staphylococcus aureus).
Zagrożenia związane ze stosowaniem penicylin izoksazolilowych obejmują reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, które mogą wystąpić u osób uczulonych na antybiotyki β-laktamowe. Ponadto mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz neutropenia. Należy pamiętać, że penicyliny izoksazolilowe nie są skuteczne wobec MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureus) oraz wobec większości bakterii Gram-ujemnych.
Ze względu na spektrum działania i wskazania kliniczne, penicyliny izoksazolilowe można podzielić na leki podawane doustnie (np. kloksacylina, dikloksacylina) oraz podawane pozajelitowo (np. oksacylina, która jest dostępna głównie w formie do wstrzykiwań). Wybór konkretnego leku zależy od ciężkości zakażenia, lokalizacji infekcji oraz dostępności preparatów w danym kraju.
Lista leków w tej grupie
-
Syntarpen – Tabletki powlekane – 500 mg
Produkt leczniczy zawiera 500 mg kloksacyliny w postaci soli sodowej oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w formie tabletek powlekanych o białym lub jasnokremowym odcieniu. Stosuje się go w leczeniu zakażeń skóry i tkanek miękkich, dolnych dróg oddechowych oraz powikłań ropnych po oparzeniach i zabiegach chirurgicznych. Lek jest również używany w późniejszym etapie leczenia zakażeń kości i szpiku, głównie pourazowych.