Właściwości farmakodynamiczne
Benzylopenicylina prokainowa

Właściwości farmakodynamiczne benzylopenicyliny prokainowej

Benzylopenicylina prokainowa, składnik główny produktu leczniczego Penicillinum Procainicum L TZF, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego, a dokładniej do penicylin wrażliwych na β-laktamazy (kod ATC: J 01 CE 09). Substancja ta występuje w postaci lecytynowanej w dawkach 1 200 000 j.m. oraz 2 400 000 j.m. w formie proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań.¹

Mechanizm działania

Benzylopenicylina jest antybiotykiem należącym do grupy β-laktamów, charakteryzującym się bakteriobójczym mechanizmem działania. Jej aktywność przeciwbakteryjna polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakteryjnych. Mechanizm ten realizowany jest poprzez blokowanie aktywności transpeptydazy, co w konsekwencji hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W następstwie tego procesu dochodzi do aktywacji hydrolaz komórkowych i ostatecznie do lizy (rozpadu) komórki bakteryjnej.²

Spektrum przeciwbakteryjne

Benzylopenicylina prokainowa charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. W badaniach in vitro wykazano jej skuteczność wobec wielu gatunków bakterii Gram-dodatnich i niektórych Gram-ujemnych. Spektrum działania obejmuje:³

• Paciorkowce (grupy A, C, G, H, L i M)
• Pneumokoki
• Neisseria gonorrhoeae
• Corynebacterium diphtheriae
• Bacillus anthracis
• Clostridium spp.
• Actinomyces bovis
• Streptobacillus moniliformis
• Listeria monocytogenes
• Leptospira

⁴

Na szczególną uwagę zasługuje wyjątkowa wrażliwość Treponema pallidum (krętek blady) na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny. Drobnoustrój ten wykazuje bardzo dużą podatność na leczenie tym antybiotykiem, co czyni benzylopenicylinę prokainową lekiem z wyboru w terapii kiły.⁵

Aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych

Niektóre szczepy pałeczek Gram-ujemnych wykazują wrażliwość lub umiarkowaną wrażliwość na benzylopenicylinę, jednak tylko przy zastosowaniu wysokich stężeń antybiotyku, osiągalnych po podaniu dożylnym. Do tej grupy należą:⁶

• Większość szczepów Escherichia coli
• Wszystkie szczepy Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Niektóre szczepy Aerobacter aerogenes
• Niektóre szczepy Alcaligenes faecalis

⁷

Ograniczenia działania i mechanizmy oporności

Istnieją dwa główne ograniczenia skuteczności benzylopenicyliny prokainowej:

1. Oporność gronkowców: Znacząca część szczepów gronkowców (od 70% do 95%) wykazuje oporność na benzylopenicylinę ze względu na wytwarzanie enzymu penicylinazy, który rozkłada pierścień β-laktamowy antybiotyku, czyniąc go nieskutecznym.⁸
2. Brak aktywności wewnątrzkomórkowej: Benzylopenicylina nie ma zdolności penetracji do wnętrza komórek eukariotycznych, co uniemożliwia jej działanie na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe. Ogranicza to jej skuteczność w przypadku zakażeń, w których patogeny bytują wewnątrz komórek gospodarza.⁹

Postać farmaceutyczna i właściwości fizykochemiczne

Benzylopenicylina prokainowa w preparacie Penicillinum Procainicum L TZF występuje w postaci lecytynowanej jako proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Fizycznie prezentuje się jako krystaliczny proszek o barwie białej lub prawie białej, który po rozpuszczeniu tworzy zawiesinę przeznaczoną do podania parenteralnego.¹⁰