Właściwości farmakokinetyczne
Benzylopenicylina prokainowa

Właściwości farmakokinetyczne benzylopenicyliny prokainowej

Benzylopenicylina prokainowa występuje w postaci lecytynowanej w preparacie Penicillinum Procainicum L TZF w dawkach 1 200 000 j.m. oraz 2 400 000 j.m. jako proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Po podaniu domięśniowym substancja ta charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, na który wpływa szereg czynników, w tym postać podania i fizjologiczne parametry pacjenta.¹

Wchłanianie i uwalnianie

Benzylopenicylina prokainowa po podaniu domięśniowym charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z miejsca podania. W krwiobiegu ulega hydrolizie, uwalniając aktywną benzylopenicylinę. Warto zaznaczyć, że użycie lecytyny jako substancji pomocniczej w preparacie Penicillinum Procainicum L TZF poprawia właściwości zawiesiny przeznaczonej do wstrzykiwań, nie modyfikując przy tym właściwości farmakokinetycznych ani farmakologicznych substancji czynnej.²

Okres półtrwania

Okres półtrwania benzylopenicyliny w osoczu krwi jest stosunkowo krótki i wynosi około 30 minut, jednak należy podkreślić istotne zróżnicowanie osobnicze w tym zakresie. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek farmakokinetyka ulega znaczącej modyfikacji – okres półtrwania może ulec wydłużeniu nawet do 10 godzin, co ma kluczowe znaczenie przy planowaniu dawkowania u tej grupy pacjentów.³

Wiązanie z białkami osocza

Benzylopenicylina wykazuje umiarkowane powinowactwo do białek osocza, wiążąc się z nimi w zakresie 45-65%. Ten parametr ma istotny wpływ na objętość dystrybucji oraz na ilość wolnego, farmakologicznie aktywnego leku dostępnego do penetracji tkanek.⁴

Dystrybucja w organizmie

Benzylopenicylina charakteryzuje się zróżnicowaną dystrybucją tkankową. Najlepszą penetrację wykazuje do następujących płynów i tkanek:⁵

• Płyn opłucnowy
• Płyn osierdziowy
• Płyn otrzewnowy
• Torebka stawowa
• Żółć
• Nerki
• Błony śluzowe
• Mocz

⁶

Słabsza penetracja obserwowana jest w przypadku:⁷

• Płynu owodniowego
• Krwi płodu
• Tkanki mięśniowej
• Płynu mózgowo-rdzeniowego – warto podkreślić, że w tym przypadku penetracja zwiększa się w warunkach zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, osiągając około 5% stężenia występującego w surowicy

⁸

Najniższe stężenia benzylopenicyliny obserwuje się w:⁹

• Tkance kostnej
• Tkance mózgowej
• Cieczy wodnistej oka
• Mleku matki

¹⁰

Metabolizm

Benzylopenicylina podlega procesom metabolicznym w wątrobie, gdzie około 40% podanej dawki jest przekształcane do kwasu penicyloilowego. Ta przemiana stanowi główny szlak biotransformacji substancji.¹¹

Wydalanie

Główną drogą eliminacji benzylopenicyliny jest wydalanie nerkowe. Substancja ta jest wydalana przede wszystkim z moczem, co tłumaczy znaczące wydłużenie okresu półtrwania u pacjentów z niewydolnością nerek i konieczność modyfikacji dawkowania w tej populacji chorych.¹²

Wpływ formy farmaceutycznej

Benzylopenicylina prokainowa w preparacie Penicillinum Procainicum L TZF występuje w postaci proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, który po rekonstytucji tworzy zawiesinę do podawania domięśniowego. Forma zawiesiny oraz obecność prokainowej soli penicyliny odpowiadają za powolne uwalnianie substancji czynnej, co przekłada się na wydłużony czas działania w porównaniu do penicyliny G podawanej w formie soli sodowej lub potasowej.¹³