powolne wchłanianie

Powolne wchłanianie (ang. slow absorption) to zjawisko farmakokinetyczne opisujące spowolnione przechodzenie substancji leczniczej z miejsca podania do krążenia ogólnego. Jest to proces o szczególnym znaczeniu w terapii leków, gdzie kontrolowana, wydłużona absorpcja pozwala na utrzymanie stężenia terapeutycznego przez dłuższy czas.

Powolne wchłanianie może być efektem celowego działania w przypadku formulacji o przedłużonym uwalnianiu (preparaty SR, CR, ER), które zaprojektowane są, by stopniowo uwalniać substancję czynną. Zjawisko to może również wynikać z właściwości fizykochemicznych samego leku (np. duża lipofilność, wielkość cząsteczki) lub drogi podania (np. podskórna, domięśniowa), które naturalnie opóźniają absorpcję.

W praktyce klinicznej powolne wchłanianie ma istotne znaczenie w terapii chorób przewlekłych, pozwalając na zmniejszenie częstotliwości dawkowania, poprawę compliance pacjenta oraz redukcję wahań stężeń leku w surowicy. Jest również kluczowym elementem w kontrolowanym dostarczaniu insuliny, hormonów czy leków przeciwbólowych, gdzie gwałtowne zmiany stężenia mogłyby prowadzić do działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gribero 75 mg

Dabigatran eteksylan, podawany doustnie w dawce 75 mg, jest prolekiem ulegającym szybkiej i całkowitej konwersji do aktywnego dabigatranu, którego bezwzględna biodostępność wynosi około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów po zabiegach chirurgicznych czas ten wydłuża się do około 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na biodostępność, lecz opóźnia czas osiągnięcia Cmax o 2 godziny. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Metabolizm obejmuje hydrolizę do aktywnej formy oraz sprzęganie do acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w moczu), z klirensem około 100 mL/min, zależnym od przesączania kłębuszkowego. Okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin i wydłuża się wraz z pogorszeniem funkcji nerek (do 27,2 h przy CrCL <30 mL/min).
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna, dystrybucja dabigatranu, działanie przeciwzakrzepowe, eliminacja dabigatranu, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, niezastawkowe migotanie przedsionków, okres półtrwania w fazie eliminacji, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, powolne wchłanianie, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stosunek PK/PD, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie dabigatranu, wiązanie z białkami osocza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixotide 0,5 mg/2 ml

Flutykazon propionian, substancja czynna zawarta w preparacie Flixotide (dostępny w dawkach 0,5 mg/2 ml oraz 2 mg/2 ml do nebulizacji), charakteryzuje się biodostępnością po podaniu wziewnym na poziomie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora oraz techniki inhalacji. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych ekspozycja ogólnoustrojowa jest zmniejszona w porównaniu do osób zdrowych, co może wymagać indywidualizacji dawkowania. Wchłanianie flutykazonu przebiega dwufazowo: szybka absorpcja z płuc do krążenia ogólnego, a następnie powolna faza utrzymująca działanie leku. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest minimalne (około 1%) z powodu słabej rozpuszczalności w wodzie oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie.
biodostępność całkowita, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dolne drogi oddechowe, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, flutykazon propionian, glikokortykosteroid wziewny, liniowa zależność, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizacja, nieczynny metabolit, powolne wchłanianie, przewód pokarmowy, rozpuszczalność w wodzie, substancja czynna, szybka absorpcja, technika inhalacji, wydzielanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant medac 250 mg

Fulwestrant, podawany domięśniowo w dawce 500 mg, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 5 dni po podaniu. W stanie stacjonarnym średnie parametry farmakokinetyczne to: AUC 475 ng•dni/ml (CV 33,4%), Cmax 25,1 ng/ml (CV 35,3%) oraz Cmin 16,3 ng/ml (CV 25,9%). Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (Vdss 3-5 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję pozanaczyniową, oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%), głównie z frakcjami lipoprotein VLDL, LDL i HDL. Metabolizm fulwestrantu jest wielokierunkowy, z udziałem CYP3A4 w oksydacji, jednak główne enzymy metabolizujące lek in vivo nie należą do cytochromu P-450. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (>99%) w postaci metabolitów, a klirens wynosi 11±1,7 ml/min/kg. Okres półtrwania po podaniu domięśniowym wynosi około 50 dni, co podkreśla długotrwałe działanie preparatu.
cytochrom P450, cytochrom P450 3A4, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka populacyjna, fulwestrant, HDL, izoenzymy CYP450, klirens, LDL, lipoproteiny, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, powolne wchłanianie, przedwczesne dojrzewanie płciowe, SHBP, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, VLDL, zespół McCune-Albrighta
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Aurovitas 0,5 mg

Fingolimod wykazuje powolne wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (tmax) po 12-16 godzinach, z biodostępnością doustną wynoszącą 93% (95% CI: 79-111%). Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99%) oraz znaczną dystrybucją do erytrocytów (86%) i tkanek (objętość dystrybucji około 1200 ± 260 l). Aktywnym metabolitem jest fosforan fingolimodu, który wykazuje mniejszy wychwyt do komórek krwi (<17%). Farmakokinetyka leku jest liniowa w dawkach 0,5 mg i 1,25 mg podawanych raz na dobę, a stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 1-2 miesiącach. Pokarm nie wpływa istotnie na ekspozycję (AUC) fingolimodu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Okres półtrwania fingolimodu wynosi 6-9 dni, a klirens z krwi to 6,3 ± 2,3 l/h. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm oksydacyjny (CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4) oraz wydalanie metabolitów nieaktywnych z moczem (81% dawki) i kałem.
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, ciężkie zaburzenie wątroby, dystrybucja leku, dystrybucja w krwinkach czerwonych, farmakologicznie czynny metabolit, fosforan fingolimodu, izotop węgla, klirens fingolimodu, łagodne zaburzenie wątroby, liniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powolne wchłanianie, proporcjonalność dawki, skala Child-Pugh, stereoselektywna fosforylacja, stężenie stacjonarne, stężenie w stanie stacjonarnym, stwardnienie rozsiane, umiarkowane zaburzenie wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Benzylopenicylina prokainowa – Właściwości farmakokinetyczne

Benzylopenicylina prokainowa, dostępna w preparacie Penicillinum Procainicum L TZF w dawkach 1 200 000 j.m. oraz 2 400 000 j.m. jako proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym po podaniu domięśniowym. Substancja ulega powolnemu wchłanianiu i hydrolizie, uwalniając aktywną benzylopenicylinę. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 30 minut, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek może wydłużyć się do 10 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania. Benzylopenicylina wiąże się z białkami osocza w 45-65%, co wpływa na jej dystrybucję i dostępność farmakologiczną. Lecytyna jako substancja pomocnicza poprawia właściwości zawiesiny, nie zmieniając farmakokinetyki ani farmakodynamiki leku.
benzylopenicylina, benzylopenicylina prokainowa, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, kwas penicyloilowy, lecytyna, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze krwi, penicylina G, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, powolne wchłanianie, profil farmakokinetyczny, sól potasowa, sól sodowa, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zawiesina do wstrzykiwań
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulpiryd Hasco 50 mg

Sulpiryd Hasco w dawkach 50 mg, 100 mg i 200 mg charakteryzuje się niską dostępnością biologiczną na poziomie 27-34%, która ulega zmniejszeniu o około 30% w obecności pokarmu, co wymaga uwzględnienia stałego schematu podawania względem posiłków. Lek wykazuje powolne wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 3-6 godzinach. Sulpiryd ma niski stopień wiązania z białkami osocza (≤40%) oraz objętość dystrybucji wynoszącą 1-2,7 L/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 8-9 godzin, natomiast u osób z ciężką niewydolnością nerek ulega wydłużeniu do 20-26 godzin po podaniu dożylnym. Całkowity klirens u zdrowych osób wynosi około 7,5 L/godz.
bariera krew-mózg, całkowity klirens, Cmax, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, maksymalne stężenie w osoczu, minimalny metabolizm, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, powolne wchłanianie, proces wchłaniania, sulpiryd, Sulpiryd Hasco, szybka dystrybucja, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie psychotyczne, zmienność osobnicza

powolne wchłanianie

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Gribero 75 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Flixotide 0,5 mg/2 ml

Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant medac 250 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Aurovitas 0,5 mg

Benzylopenicylina prokainowa – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Sulpiryd Hasco 50 mg