Właściwości farmakodynamiczne
Kloksacylina

Właściwości farmakodynamiczne kloksacyliny

Kloksacylina to antybiotyk należący do grupy penicylin półsyntetycznych o budowie izoksazolilowej. Dostępna jest w Polsce w postaci preparatu Syntarpen w różnych formach farmaceutycznych i dawkach (500 mg tabletki powlekane, 1 g i 2 g proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/infuzji).¹

Mechanizm działania

Bakteriobójczy mechanizm działania kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Substancja ta blokuje aktywność transpeptydazy, co hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. W konsekwencji, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy komórki bakteryjnej.²

Istotną cechą kloksacyliny jest jej oporność na penicylinazy gronkowcowe, co odróżnia ją od penicyliny benzylowej i innych penicylin wrażliwych na te enzymy. Wykazuje także działanie synergistyczne z kwasem fusydowym i ampicyliną, co może być wykorzystywane w terapii zakażeń trudnych do leczenia.³

Spektrum przeciwbakteryjne

Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje różne grupy drobnoustrojów:⁴

Bakterie Gram-dodatnie

• Staphylococcus spp. – kloksacylina wykazuje najsilniejsze działanie wobec gronkowców, w tym szczepów opornych na penicylinę benzylową. Nie jest jednak skuteczna wobec szczepów metycylinoopornych (MRSA).
• Paciorkowce β-hemolizujące
• Streptococcus pneumoniae
• Beztlenowe ziarniaki

⁵

Bakterie Gram-ujemne

Działanie kloksacyliny wobec bakterii Gram-ujemnych jest znacznie słabsze w porównaniu z aktywnością przeciwko gronkowcom. Wrażliwość na kloksacylinę wykazują:⁶

• Neisseria gonorrhoeae – dwoinka rzeżączki
• Neisseria meningitidis – dwoinka zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych

⁷

Zastosowanie kliniczne i ograniczenia terapeutyczne

Pomimo wykazywanego w warunkach laboratoryjnych działania na różne bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, w praktyce klinicznej kloksacylina jest stosowana głównie w zakażeniach wywołanych przez gronkowce. Jej skuteczność w leczeniu infekcji wywołanych przez pałeczki Gram-ujemne oraz drobnoustroje z rodzaju Enterococcus jest niewystarczająca.⁸

Oporność bakterii na kloksacylinę

Szczepy gronkowców wykazujące oporność na kloksacylinę charakteryzują się również całkowitą opornością krzyżową na inne antybiotyki β-laktamowe – zarówno penicyliny, jak i cefalosporyny. Zjawisko to ma istotne znaczenie kliniczne przy wyborze odpowiedniej terapii przeciwbakteryjnej.⁹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Według systemu klasyfikacji ATC kloksacylina jest przypisana do następującej grupy:¹⁰

• Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, beta-laktamy przeciwbakteryjne, penicyliny oporne na β-laktamazy
• Kod ATC: J 01 CF 02

¹¹