Właściwości farmakokinetyczne
Kloksacylina

Właściwości farmakokinetyczne kloksacyliny

Stabilność i wchłanianie

Kloksacylina charakteryzuje się stabilnością w środowisku kwaśnym, co jest istotną cechą umożliwiającą jej podawanie w postaci doustnej (tabletki), oprócz formulacji parenteralnych. Po podaniu doustnym substancja wchłania się częściowo z przewodu pokarmowego, przy czym należy zaznaczyć, że obecność pokarmu może zmniejszać jej wchłanianie. ¹

Parametry farmakokinetyczne

Po doustnym podaniu 500 mg kloksacyliny (np. w postaci tabletek powlekanych Syntarpen) maksymalne stężenie w surowicy krwi (Cmax) osiąga wartość 8-12 µg/ml i występuje po około 1 godzinie od momentu przyjęcia leku. ²

Wiązanie z białkami i okres półtrwania

Kloksacylina charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 95%. Okres półtrwania substancji w organizmie mieści się w zakresie 30-45 minut u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Warto podkreślić, że u pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania ulega wydłużeniu i może wynosić od 1 do 2 godzin. ³

Dystrybucja w organizmie

Kloksacylina wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, szczególnie w stanach zapalnych. Substancja dobrze przenika do:

• zmienionych zapalnie kości i stawów
• płynu opłucnowego
• płynu maziowego
• jam surowiczych
• ropy

⁴

Należy również wspomnieć, że kloksacylina przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co ma istotne znaczenie kliniczne przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią. ⁵

W przypadku płynu mózgowo-rdzeniowego, penetracja kloksacyliny jest ograniczona i zachodzi jedynie w stanach zapalnych, gdy zwiększona jest przepuszczalność bariery krew-mózg. ⁶

Metabolizm i wydalanie

Kloksacylina podlega wydalaniu głównie przez nerki, co stanowi około 40-60% podanej dawki. Proces ten zachodzi zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i wydalania kanalikowego. Dodatkowo, niewielka ilość substancji (około 10%) jest wydalana z żółcią drogą wątrobową. ⁷