metabolit teofiliny
Metabolit teofiliny to substancja powstająca w wyniku biotransformacji teofiliny w organizmie. Teofilina jest metyloksantyną stosowaną w leczeniu astmy, POChP oraz innych chorób układu oddechowego, działającą głównie jako bronchodylatator poprzez hamowanie fosfodiesterazy i antagonizm receptorów adenozynowych.
W wątrobie teofilina metabolizowana jest głównie przez enzymy cytochromu P450 (szczególnie CYP1A2) do kilku metabolitów, wśród których najważniejsze to kwas 1,3-dimetylomoczowy (40-60% dawki), 3-metylosantyna (10-20%) oraz 1-metylosantyna (ok. 10%). Metabolity te są mniej aktywne farmakologicznie niż związek macierzysty, a następnie wydalane głównie przez nerki.
Monitoring stężenia metabolitów teofiliny może być klinicznie istotny w przypadkach niewydolności wątroby lub interakcji lekowych, gdyż wówczas metabolizm teofiliny może być zaburzony, prowadząc do kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, takich jak arytmie, drgawki czy nudności. Pomiar metabolitów teofiliny wykorzystuje się również w badaniach toksykologicznych oraz w celu oceny compliance pacjenta.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Theospirex retard zawiera teofilinę bezwodną w dawce 150 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dawkowanie wymaga indywidualnego podejścia, z uwzględnieniem pomiaru stężenia teofiliny w osoczu, gdzie zakres terapeutyczny wynosi 5-12 μg/ml. Dawka dobowa u dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat wynosi 8-12 mg/kg mc., co odpowiada 600 mg (4 tabletki) podawane w dwóch dawkach po 300 mg co 12 godzin. Dla młodzieży 13-16 lat dawka wynosi 8-15 mg/kg (450-600 mg/dobę), a dla dzieci 6-12 lat odpowiednio 10-17 mg/kg (300-750 mg/dobę). W przypadku braku poprawy dawkę można zwiększać stopniowo co 3 dni o 25%, nie przekraczając maksymalnych dawek: 900 mg/dobę u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat, 750 mg u dzieci 9-12 lat oraz 600 mg u dzieci 6-9 lat. Zaleca się podawanie leku po posiłku, dwa razy na dobę w równych odstępach czasu, nie żuć ani nie kruszyć tabletek, aby nie zaburzyć mechanizmu przedłużonego uwalniania.
beztłuszczowa masa ciała, dawka dobowa, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, metabolit teofiliny, monitorowanie stężenia leku, niewydolność serca, niezmodyfikowane uwalnianie, ostry obrzęk płuc, palenie tytoniu, przedłużone uwalnianie, przewlekła obturacyjna choroba płuc, stężenie teofiliny w osoczu, stężenie teofiliny w surowicy, teofilina bezwodna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie wirusowe, zapalenie płuc, zmodyfikowane uwalnianie -
Leksykon leków
Dawkowanie teofiliny powinno być indywidualnie dostosowane na podstawie monitorowania stężenia leku w osoczu, z docelowym zakresem terapeutycznym 8-20 µg/ml u dorosłych oraz 5-12 µg/ml u dzieci. W niektórych sytuacjach klinicznych dopuszcza się stężenia do 20 µg/ml, jednak przekroczenie tej wartości zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Dobowa dawka podtrzymująca u dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg beztłuszczowej masy ciała, a u dzieci i młodzieży dawki wahają się od 18 do 24 mg/kg/dobę w zależności od wieku. Leczenie najlepiej rozpoczynać wieczorem, stopniowo zwiększając dawkę w ciągu 2-3 dni. Przy zamianie preparatów o różnym uwalnianiu konieczne może być zmniejszenie dawki dobowej. W przypadku objawów przedawkowania zaleca się pominięcie lub zmniejszenie dawki o 50%, a wszelkie modyfikacje dawkowania powinny być poprzedzone oznaczeniem stężenia teofiliny w osoczu.
beztłuszczowa masa ciała, ciężkie zaburzenie czynności nerek, duszność nocna, dysfagia, działanie toksyczne, euphyllin long, grupa pacjentów, infekcja wirusowa, klirens, metabolit teofiliny, niedotlenienie, niewydolność serca, pacjent w podeszłym wieku, przedawkowanie leku, stężenie teofiliny, szczepienie przeciw grypie, teofilina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie płuc
