pirazolony i pirazolidyny
Pirazolony i pirazolidyny stanowią ważne grupy związków chemicznych wykorzystywanych w farmakologii jako niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Mechanizm ich działania opiera się głównie na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez blokowanie cyklooksygenazy (COX), co prowadzi do efektów przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych.
Do najpopularniejszych przedstawicieli pirazonolów należy metamizol (Pyralgin), fenazon i propyfenazon. Pirazolony wykazują silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, co sprawia, że są stosowane w leczeniu bólu o różnym nasileniu oraz stanów gorączkowych. Ich zastosowanie kliniczne jest jednak ograniczone ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza agranulocytozy.
Pirazolidyny, których głównym przedstawicielem jest fenylbutazon, charakteryzują się długim okresem półtrwania i silnym działaniem przeciwzapalnym. Ze względu na poważne działania niepożądane, w tym supresję szpiku kostnego, uszkodzenie wątroby i nerek oraz zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego, ich stosowanie zostało znacznie ograniczone lub wycofane w wielu krajach.
W praktyce klinicznej metamizol (z grupy pirazonolów) jest nadal stosowany w niektórych krajach europejskich, w tym w Polsce, głównie w leczeniu silnego bólu oraz gorączki opornej na inne leki przeciwgorączkowe. Należy jednak pamiętać o monitorowaniu morfologii krwi podczas długotrwałej terapii ze względu na ryzyko agranulocytozy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Metamizol Krka
Metamizol Krka, 500 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań/infuzji, jest pochodną pirazolonu, której stosowanie wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych, takich jak agranulocytoza, wstrząs anafilaktyczny oraz reakcje skórne typu SCAR (SJS, TEN, zespół DRESS). W przypadku neutropenii (<1500 neutrofili/mm³), małopłytkowości lub pancytopenii konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i monitorowanie morfologii krwi. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią reakcji anafilaktoidalnych na metamizol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, a także u osób z zespołem astmy analgetycznej, astmą oskrzelową, przewlekłą pokrzywką czy nietolerancją barwników i alkoholu. Podawanie pozajelitowe zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych w porównaniu do podania doustnego.
agranulocytoza, astma oskrzelowa, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, ciężkie niepożądane reakcje skórne, dysfagia, dyskrazja krwi, eozynofilia, hipowolemia, małopłytkowość, morfologia krwi, neutropenia, niewydolność krążenia, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, pirazolony i pirazolidyny, podanie pozajelitowe, pokrzywka, polipy nosa, reakcja hipotensyjna, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wywiad lekarski, zespół astmy analgetycznej, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona