okres półtrwania tamsulosyny
Okres półtrwania tamsulosyny wynosi około 9-13 godzin u zdrowych osób, co pozwala na jej stosowanie raz na dobę. Ta selektywna α1A-adrenolityczna pochodna metoksybenzenosulfonamidu wykazuje szczególne powinowactwo do receptorów α1A umiejscowionych w gruczole krokowym, co przekłada się na wysoką skuteczność w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem prostaty (BPH).
Tamsulosyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6. Wydalana jest przede wszystkim z moczem, przy czym około 10% w postaci niezmienionej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek może dochodzić do wydłużenia okresu półtrwania leku, co należy uwzględnić podczas ustalania dawkowania.
Stabilny stan stężenia tamsulosyny we krwi osiągany jest po 5 dniach regularnego stosowania. Dzięki stosunkowo długiemu okresowi półtrwania lek może być podawany w postaci preparatów o zmodyfikowanym uwalnianiu, co minimalizuje wahania stężeń w osoczu i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza ortostatycznych spadków ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsulosin Pharmalab 0,4 mg
Tamsulosyna chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się stabilnym, liniowym profilem farmakokinetycznym z 57% wchłanianiem jelitowym na czczo oraz znaczącym wpływem posiłków wysokotłuszczowych, które zwiększają AUC o 64% i Cmax o 149%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 6 godzinach po pojedynczej dawce (około 6 ng/ml), a w stanie stacjonarnym (osiąganym po 4 dniach) po 4-6 godzinach (około 11 ng/ml). Minimalne stężenie (Cmin) stanowi 40% Cmax, co świadczy o równomiernym uwalnianiu leku. Tamsulosyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wpływa na jej dystrybucję w organizmie.
biotransformacja tamsulosyny, CYP3A4 i CYP2D6, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja farmakologiczna, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka liniowa, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania tamsulosyny, pole pod krzywą stężenia, posiłek wysokotłuszczowy, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, różnice międzyosobnicze, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – TamisPras Auro 0,4 mg
TamisPras Auro to tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawierająca tamsulosyny chlorowodorek 0,4 mg, charakteryzująca się liniową farmakokinetyką i stabilnym profilem stężeń w osoczu. Biodostępność leku na czczo wynosi około 57%, a posiłek wysokotłuszczowy znacząco zwiększa AUC o 64% i Cmax o 149%. Maksymalne stężenie (Cmax) po pojedynczej dawce osiąga około 6 ng/ml po 6 godzinach, natomiast w stanie stacjonarnym (po 4 dniach) Cmax wzrasta do około 11 ng/ml i pojawia się po 4-6 godzinach. Stężenie minimalne (Cmin) utrzymuje się na poziomie około 40% Cmax, co zapewnia stabilną ekspozycję na lek przez całą dobę. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do przestrzeni pozakomórkowej.
biodostępność leku, biotransformacja tamsulosyny, CYP2D6, CYP3A4, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka tamsulosyny, faza eliminacji, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka stężeń, objętość dystrybucji, okres półtrwania tamsulosyny, parametr farmakokinetyczny, posiłek wysokotłuszczowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, wchłanianie tamsulosyny, wiązanie z białkami osocza