Właściwości farmakokinetyczne leku Sachol żel stomatologiczny

Sachol żel stomatologiczny zawiera jako substancje czynne choliny salicylan (87,1 mg/g) oraz cetalkoniowy chlorek (0,1 mg/g). Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tego produktu leczniczego, ze szczególnym uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji.¹

Wchłanianie

Choliny salicylan, główna substancja czynna preparatu Sachol żel stomatologiczny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z błon śluzowych jamy ustnej. Proces ten przebiega około dwukrotnie szybciej w porównaniu do kwasu acetylosalicylowego, co zapewnia relatywnie szybki początek działania leczniczego po aplikacji miejscowej.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu salicylany wykazują zdolność do łatwego przenikania do większości tkanek i płynów ustrojowych organizmu. Charakterystyczną cechą salicylanów jest ich wysokie powinowactwo do białek krwi oraz tkanek. W warunkach fizjologicznych wiążą się one z albuminami osocza w zakresie od 50% do 80% całkowitej ilości substancji czynnej. Okres półtrwania salicylanów w organizmie wynosi od 2 do 4 godzin, co determinuje czas utrzymywania się stężenia terapeutycznego leku w tkankach docelowych.³

Metabolizm

Biotransformacja salicylanów zachodzi głównie w tkankach organizmu, z przeważającym udziałem wątroby jako głównego narządu odpowiedzialnego za przemiany metaboliczne. W procesie metabolizmu salicylany przekształcane są przede wszystkim do kwasu salicylowego, który następnie ulega dalszym przemianom, prowadzącym do powstania kilku głównych metabolitów:⁴

• Kwas salicylurowy – główny metabolit salicylanów
• Glukuronidy – powstające w procesie sprzęgania
• Acetal – produkt pośredni przemian metabolicznych
• Kwas gentyzynowy – powstający w wyniku alternatywnych szlaków metabolicznych

Eliminacja

Produkty biotransformacji salicylanów są wydalane z organizmu przede wszystkim z moczem. Główną formę wydalniczą stanowi kwas salicylurowy, który odpowiada za około 75% całkowitej ilości wydalanego leku. Pozostałe 10% salicylanów wydala się w postaci niezmienionej również w moczu. Proces eliminacji salicylanów z organizmu charakteryzuje się relatywnie powolnym przebiegiem – w ciągu pierwszych 24 godzin zostaje wydalona jedynie około połowa przyjętej dawki leku.⁵