Właściwości farmakokinetyczne leku Polopiryna C Plus (500 mg + 300 mg + 200 mg)

Produkt leczniczy Polopiryna C Plus, występujący w postaci proszku musującego, zawiera trzy substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (500 mg), kwas askorbowy (300 mg) oraz wapń (200 mg) w postaci wapnia laktoglukonianu (1,55 g). Wszystkie substancje czynne zawarte w preparacie charakteryzują się dobrą wchłanialnością z przewodu pokarmowego.¹

Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego

Wchłanianie

Kwas acetylosalicylowy ulega wchłanianiu w niezmienionej formie szybko i prawie całkowicie z żołądka, dwunastnicy i jelita cienkiego. Szybkość wchłaniania jest zależna od wartości pH w danym odcinku przewodu pokarmowego. Należy zwrócić uwagę, że równoczesne podanie ze środkami alkalizującymi zmniejsza działanie drażniące kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy łatwo dyfunduje do większości tkanek i płynów ustrojowych. Charakteryzuje się on zdolnością do przenikania przez łożysko do tkanek płodu, do mleka matki, a także przechodzi przez barierę krew-mózg do mózgu.³

Substancja ta wykazuje duże powinowactwo do białek krwi i wiąże się w 50-80% z albuminami osocza. Istotną cechą farmakologiczną kwasu acetylosalicylowego jest zdolność do wypierania uprzednio związanych przez białka innych leków, co może prowadzić do interakcji lekowych. Dodatkowo kwas acetylosalicylowy może powodować acetylację lizyny – aminokwasu wchodzącego w skład albumin, co w konsekwencji zmienia antygenowość albumin i może wywołać wystąpienie reakcji nadwrażliwości.⁴

Metabolizm

Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego wynosi 2-4 godziny, jednak przy stosowaniu większych dawek może wydłużyć się do 15-20 godzin. W procesie metabolizmu kwas acetylosalicylowy jest przekształcany do kwasu gentyzynowego (stanowi to około 5% całkowitego metabolizmu) oraz do kwasu salicylowego, który częściowo jest sprzęgany z glikolem oraz kwasem glukuronowym.⁵

Wydalanie

Kwas acetylosalicylowy jest wydalany z moczem głównie w postaci metabolitów, a w około 10% w formie niezmienionej. Proces eliminacji przebiega stosunkowo powoli – w ciągu 24 godzin wydala się około 50% przyjętej dawki, co może prowadzić do kumulacji substancji w tkankach organizmu. Istotnym czynnikiem wpływającym na szybkość wydalania jest pH moczu – jego alkalizacja zwiększa czterokrotnie wydalanie kwasu acetylosalicylowego. Po 48 godzinach od podania leku w moczu stwierdza się już tylko śladowe ilości metabolitów.⁶

Farmakokinetyka kwasu askorbowego

Kwas askorbowy (witamina C) po wchłonięciu z przewodu pokarmowego łatwo dociera do tkanek organizmu. W procesie metabolizmu ulega odwracalnemu utlenieniu do kwasu dehydroaskorbowego. Część kwasu askorbowego jest metabolizowana do nieczynnych metabolitów: siarczanu oraz kwasu szczawiowego, które następnie są wydalane z moczem.⁷

Farmakokinetyka wapnia

Laktoglukonian wapnia zawarty w produkcie Polopiryna C Plus jest związkiem chemicznym charakteryzującym się dobrą wchłanialnością oraz wysoką przyswajalnością. Po wchłonięciu dostarcza jonów wapnia, które są wbudowywane do tkanki kostnej oraz przenikają do płynów zewnątrz- i wewnątrzkomórkowych.⁸

Wapń jest wydalany częściowo z kałem oraz z moczem. Cechą charakterystyczną farmakokinetyki wapnia jest znaczny stopień wchłaniania zwrotnego w cewkach nerkowych, co pozwala na efektywne wykorzystanie jonów wapnia w organizmie.⁹