Właściwości farmakokinetyczne
Laboratoria PolfaŁódź Przeziębienie i Grypa 500 mg + 300 mg + 200 mg
Produkt leczniczy PRZEZIĘBIENIE I GRYPA zawiera trzy aktywne składniki: kwas acetylosalicylowy (500 mg), kwas askorbowy (300 mg) oraz wapń w postaci wapnia laktoglukonianu (200 mg wapnia, odpowiadające 1550 mg laktoglukonianu). Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z żołądka, dwunastnicy i jelita cienkiego, z dystrybucją do większości tkanek, w tym przenikaniem przez barierę łożyskową, do mleka matki oraz do OUN. Wiąże się w 50-80% z albuminami osocza, co może prowadzić do interakcji lekowych poprzez wypieranie innych leków. Okres półtrwania wynosi 2-4 godziny, wydłużając się do 15-20 godzin przy wyższych dawkach. Metabolizowany jest do kwasu gentyzynowego (5%) i kwasu salicylowego, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z powolnym wydalaniem (około 50% dawki w ciągu 24 godzin), co sprzyja kumulacji. Alkalizacja moczu znacząco przyspiesza eliminację kwasu acetylosalicylowego.
Właściwości farmakokinetyczne leku Laboratoria PolfaŁódź PRZEZIĘBIENIE I GRYPA
Produkt leczniczy Laboratoria PolfaŁódź PRZEZIĘBIENIE I GRYPA zawiera trzy substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (500 mg), kwas askorbowy (300 mg) oraz wapń w postaci wapnia laktoglukonianu (200 mg wapnia, co odpowiada 1550 mg wapnia laktoglukonianu). Wszystkie te substancje charakteryzują się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym i łatwym wchłanianiem z przewodu pokarmowego.1
Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego
Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego zachodzi w formie niezmienionej, szybko i niemal całkowicie. Proces absorpcji obejmuje obszar żołądka, dwunastnicy oraz jelita cienkiego. Warto podkreślić, że szybkość wchłaniania jest zależna od wartości pH w określonych odcinkach przewodu pokarmowego. Jednoczesne podanie z substancjami alkalizującymi redukuje potencjał drażniący kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową przewodu pokarmowego.2
Dystrybucja kwasu acetylosalicylowego charakteryzuje się łatwą dyfuzją do większości tkanek i płynów ustrojowych. Substancja ta przekracza barierę łożyskową docierając do tkanek płodu, przenika do mleka matki oraz przechodzi przez barierę krew-mózg do ośrodkowego układu nerwowego.3
Kwas acetylosalicylowy wykazuje znaczące powinowactwo do białek osocza, wiążąc się w 50-80% z albuminami osocza. Warto zaznaczyć, że ma zdolność wypierania innych leków uprzednio związanych z białkami, co może prowadzić do istotnych interakcji lekowych. Dodatkowo, kwas acetylosalicylowy może powodować acetylację lizyny, aminokwasu wchodzącego w skład albumin, co w konsekwencji modyfikuje antygenowość albumin i może wywołać reakcje nadwrażliwości.4
Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego wynosi 2-4 godzin przy standardowym dawkowaniu, natomiast przy stosowaniu większych dawek może wydłużyć się do 15-20 godzin.5
Metabolizm kwasu acetylosalicylowego obejmuje przekształcenie do kwasu gentyzynowego (około 5% dawki) oraz do kwasu salicylowego, który następnie jest częściowo sprzęgany z glikolem oraz kwasem glukuronowym.6
Eliminacja kwasu acetylosalicylowego zachodzi głównie przez nerki, przy czym około 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a pozostała część w formie metabolitów. Proces wydalania jest powolny – w ciągu 24 godzin wydala się około 50% przyjętej dawki, co stwarza możliwość kumulacji leku w tkankach. Warto zaznaczyć, że alkalizacja moczu zwiększa czterokrotnie szybkość wydalania. Po 48 godzinach od podania dawki w moczu stwierdza się jedynie śladowe ilości metabolitów.7
Farmakokinetyka kwasu askorbowego
Kwas askorbowy (witamina C) po absorpcji z przewodu pokarmowego łatwo przenika do tkanek organizmu. W procesie metabolizmu ulega odwracalnemu utlenieniu do kwasu dehydroaskorbowego. Część dawki jest metabolizowana do nieaktywnych metabolitów: siarczanu oraz kwasu szczawiowego, które następnie są eliminowane z organizmu wraz z moczem.8
Farmakokinetyka laktoglukonianu wapnia
Laktoglukonian wapnia zawarty w preparacie charakteryzuje się wysoką biodostępnością, jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego i dobrze przyswajalny przez organizm. Związek ten stanowi źródło jonów wapnia, które są inkorporowane do tkanki kostnej oraz penetrują do płynów zewnątrz- i wewnątrzkomórkowych, uczestnicząc w wielu istotnych procesach fizjologicznych.9
Wapń jest wydalany z organizmu dwoma drogami: częściowo z kałem oraz częściowo z moczem. W nerkach jony wapnia podlegają w znacznym stopniu procesowi wchłaniania zwrotnego w cewkach nerkowych, co przyczynia się do utrzymania homeostazy wapniowej w organizmie.10
Charakterystyka farmakokinetyki poszczególnych składników
| Parametr | Kwas acetylosalicylowy | Kwas askorbowy | Laktoglukonian wapnia |
|---|---|---|---|
| Wchłanianie | Szybkie i prawie całkowite z żołądka, dwunastnicy i jelita cienkiego | Łatwe z przewodu pokarmowego | Łatwe i wysoko przyswajalne |
| Dystrybucja | Dyfuzja do większości tkanek i płynów ustrojowych, przechodzi przez łożysko, do mleka matki i przez barierę krew-mózg | Łatwa dystrybucja do tkanek | Wbudowywanie do tkanki kostnej, penetracja do płynów zewnątrz- i wewnątrzkomórkowych |
| Wiązanie z białkami | 50-80% z albuminami osocza | Nie określono | Nie określono |
| Okres półtrwania | 2-4 h (do 15-20 h przy większych dawkach) | Nie określono | Nie określono |
| Metabolizm | Do kwasu gentyzynowego (5%) i kwasu salicylowego, który jest sprzęgany z glikolem i kwasem glukuronowym | Odwracalne utlenienie do kwasu dehydroaskorbowego, częściowo do siarczanu i kwasu szczawiowego | Nie określono |
| Eliminacja | Z moczem: 10% w postaci niezmienionej, reszta jako metabolity; eliminacja powolna (50% dawki w ciągu 24h) | Z moczem jako metabolity | Częściowo z kałem i moczem, znaczne wchłanianie zwrotne w cewkach nerkowych |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania