Właściwości farmakokinetyczne preparatu Salicortex

Preparat Salicortex zawierający korę wierzby (Salicis cortex) w dawce 330 mg na tabletkę, z zawartością nie mniej niż 20 mg glikozydów fenolowych w przeliczeniu na salicynę, nie został poddany dedykowanym badaniom farmakokinetycznym. ¹

Metabolizm głównych glikozydów kory wierzby

Przeprowadzono badania nad metabolizmem głównych glikozydów występujących w korze wierzby, takich jak salicyna, saligenina i populina, po ich doustnym podaniu. Badania wykazały, że metabolity salicyny wydalane z moczem są identyczne jak metabolity powstające po podaniu kwasu acetylosalicylowego. ²

Biotransformacja salicyny w organizmie

Proces metabolizmu salicyny rozpoczyna się od jej rozkładu, który zachodzi na dwa sposoby:

• Poprzez działanie β-glukozydazy znajdującej się w błonie śluzowej jelit
• Poprzez działanie β-glukozydazy wytwarzanej przez florę bakteryjną jelit

W wyniku rozkładu powstaje saligenina, która charakteryzuje się czterokrotnie lepszą resorbcją w porównaniu do salicyny. ³

Etapy przemian metabolicznych

Dalszy metabolizm saligeniny obejmuje następujące etapy:

1. Utlenienie saligeniny do alkoholu salicylowego
2. Przekształcenie alkoholu salicylowego przez enzymy wątrobowe szlaku cytochromu P450 do kwasu salicylowego
3. Występowanie kwasu salicylowego we krwi w formie zjonizowanej

⁴

Produkty dalszych przemian metabolicznych

W wyniku dalszych przemian metabolicznych powstają następujące związki:

• Glukuronid kwasu salicylowego – produkt sprzęgania z kwasem glukuronowym
• Kwas 2,5-dihydroksybenzoesowy – produkt hydroksylacji
• Kwas gentyzynowy – pochodna kwasu salicylowego
• Kwas salicylurowy – produkt sprzęgania z glicyną
• Kwas gentyzurynowy – produkt dalszych przemian

⁵

Eliminacja metabolitów

Wszystkie powstałe metabolity charakteryzują się dobrą rozpuszczalnością w wodzie, co umożliwia ich efektywne wydalanie przez nerki. Głównym produktem metabolicznym wydalanych przez nerki jest kwas salicylurowy, będący produktem sprzęgania kwasu salicylowego z glicyną. ⁶