Właściwości farmakokinetyczne
Kora wierzby

Właściwości farmakokinetyczne kory wierzby (Salicis cortex)

Analizując dostępne dane o właściwościach farmakokinetycznych kory wierzby zawartej w produktach leczniczych, należy zauważyć, że dla większości preparatów takich jak Gastrovit TraviComplex, Pyrosal czy Syrop z lipy, bzu czarnego, wierzby i dziewanny Ziołowa Tradycja, charakterystyki produktów leczniczych nie zawierają szczegółowych danych farmakokinetycznych.^{1 2 3}

Najobszerniejsze informacje o farmakokinetyce dostępne są dla preparatu Salicortex. Preparat ten zawiera korę wierzby w ilości 330 mg na tabletkę, przy czym standaryzacja obejmuje zawartość nie mniej niż 20 mg glikozydów fenolowych w przeliczeniu na salicynę na każdą tabletkę.⁴

Metabolizm glikozydów kory wierzby

Badania farmakokinetyczne koncentrują się głównie na metabolizmie głównych składników aktywnych kory wierzby, do których należą glikozydy fenolowe: salicyna, saligenina i populina. Wykazano, że po podaniu doustnym, metabolity wydalane z moczem są identyczne jak w przypadku podania kwasu acetylosalicylowego.⁵

Biotransformacja salicyny

Proces biotransformacji salicyny obejmuje następujące etapy:

1. Rozkład w przewodzie pokarmowym – Salicyna jest rozkładana przez dwa mechanizmy:
   • Działanie β-glukozydazy znajdującej się w błonie śluzowej jelit
   • Działanie β-glukozydazy wytwarzanej przez florę bakteryjną jelit

   ⁶

2. Powstawanie saligeniny – W wyniku rozkładu powstaje saligenina (alkohol salicylowy), która jest czterokrotnie silniej resorbowana niż wyjściowa salicyna.⁷
3. Utlenianie – Saligenina ulega utlenieniu do alkoholu salicylowego.⁸
4. Przekształcenie wątrobowe – Alkohol salicylowy jest przekształcany przez enzymy wątrobowe szlaku cytochromu P450 do kwasu salicylowego, który we krwi występuje w formie zjonizowanej.⁹

Dalsze przemiany metaboliczne i eliminacja

Po przekształceniu do kwasu salicylowego w organizmie zachodzą kolejne reakcje metaboliczne, prowadzące do powstania różnych metabolitów. Zidentyfikowano następujące związki pochodne:¹⁰

• Glukuronid kwasu salicylowego – powstaje w wyniku sprzęgania z kwasem glukuronowym
• Kwas 2,5-dihydroksybenzoesowy
• Kwas gentyzynowy
• Kwas salicylurowy
• Kwas gentyzurynowy

Wszystkie powstałe metabolity charakteryzują się dobrą rozpuszczalnością w wodzie, co umożliwia ich sprawną eliminację przez nerki. Głównym produktem wydalania jest kwas salicylurowy, który powstaje w wyniku sprzęgania kwasu salicylowego z glicyną.¹¹

Brak danych farmakokinetycznych dla niektórych preparatów

Należy podkreślić, że dla preparatu Salicortex nie wykonano indywidualnych badań farmakokinetycznych. Dostępne dane opierają się na ogólnych badaniach dotyczących metabolizmu związków zawartych w korze wierzby.¹²

W przypadku pozostałych preparatów zawierających korę wierzby, takich jak Gastrovit TraviComplex, Pyrosal i Syrop z lipy, bzu czarnego, wierzby i dziewanny Ziołowa Tradycja, producenci nie dostarczają danych farmakokinetycznych w charakterystyce produktu leczniczego, co jest typowe dla wielu tradycyjnych produktów leczniczych pochodzenia roślinnego.^{13 14 15}

Szlak metaboliczny kory wierzby

Schemat metabolizmu kory wierzby można przedstawić następująco:

Powyższe dane wskazują, że kora wierzby zawiera substancje aktywne, które po metabolizmie prowadzą do powstania podobnych związków jak po podaniu kwasu acetylosalicylowego, co może tłumaczyć obserwowane działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe preparatów zawierających tę surowiec roślinny.¹⁶