kwas gentyzynowy

Kwas gentyzynowy, znany również jako kwas 2,5-dihydroksybenzoesowy, to metabolit kwasu salicylowego występujący naturalnie w organizmie człowieka. Jest to związek o właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, podobnych do kwasu acetylosalicylowego (aspiryny), jednak o mniejszym potencjale drażniącym przewód pokarmowy.

W diagnostyce laboratoryjnej podwyższone stężenie kwasu gentyzynowego w moczu może wskazywać na zaburzenia metabolizmu kwasu salicylowego lub zatrucie salicylanami. Jest on również wykorzystywany jako marker w niektórych schorzeniach metabolicznych, w tym w diagnostyce wrodzonych zaburzeń metabolizmu.

W praktyce klinicznej kwas gentyzynowy jest rzadziej stosowany niż inne pochodne kwasu salicylowego, jednak jego potencjał przeciwzapalny jest przedmiotem badań w kontekście terapii chorób reumatycznych i innych stanów zapalnych. Związek ten wykazuje również właściwości antyoksydacyjne, co może mieć znaczenie w profilaktyce chorób zależnych od stresu oksydacyjnego.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Cholina salicylan – Właściwości farmakokinetyczne

Cholina salicylan jest substancją o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, stosowaną głównie miejscowo w leczeniu dolegliwości jamy ustnej. W preparatach takich jak Cholinex (pastylki twarde 150 mg) oraz Sachodent i Sachol (żele zawierające 87,1 mg/g choliny salicylanu) wykazuje szybkie wchłanianie przez błonę śluzową jamy ustnej, szczególnie w formie żelu, gdzie salicylany pojawiają się we krwi już po 15-30 minutach. Wchłanianie choliny salicylanu jest około dwukrotnie szybsze niż kwasu acetylosalicylowego. Po absorpcji salicylany wykazują duże powinowactwo do białek osocza (50-90%, głównie albumin), a ich objętość dystrybucji wynosi 0,1-0,35 l/kg. Biologiczny okres półtrwania wynosi 2-4 godziny, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów takich jak kwas salicylurowy, kwas gentyzynowy i glukuronidy.
albuminy, białka osocza, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, cholina salicylan, Cholinex, dolegliwości jamy ustnej, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, glukuronidy, kanaliki nerkowe, klirens całkowity, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylomoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, pH moczu, postać farmaceutyczna, preparat miejscowy, przewód pokarmowy, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, Sachodent, salicylany, żel stomatologiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abrea 100 mg

Farmakokinetyka leku Abrea, zawierającego kwas acetylosalicylowy w dawkach 75 mg, 100 mg oraz 160 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, głównie w bliższym odcinku jelita cienkiego. W trakcie absorpcji dochodzi do hydrolizy kwasu acetylosalicylowego do kwasu salicylowego, co jest zależne od szybkości wchłaniania. Maksymalne stężenia kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane są po około 3,5 godziny na czczo, a kwasu salicylowego po 4,5 godziny; przy podaniu z pokarmem czas ten wydłuża się o około 3 godziny. Obie substancje wykazują wysokie wiązanie z albuminami osocza oraz szybką dystrybucję do tkanek, z objętością dystrybucji kwasu acetylosalicylowego około 0,16 l/kg masy ciała. Kwas salicylowy przenika powoli do płynu stawowego, przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego.
albumina, bariera łożyska, biotransformacja, dawka przeciwbólowa, droga nerkowa, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka, hydroliza, jelito cienkie, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, zatrucie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Cardio 100 mg

Aspirin Cardio zawiera kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawce 100 mg w formie tabletek dojelitowych, które dzięki specjalnej otoczce odpornej na kwas solny uwalniają substancję czynną dopiero w zasadowym środowisku jelita. Po podaniu doustnym ASA jest szybko i całkowicie wchłaniany, jednak maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-7 godzinach, co jest opóźnieniem w porównaniu do standardowych form ASA. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie, ale nie zmienia całkowitej biodostępności, co nie wpływa negatywnie na efekt terapeutyczny w przewlekłym leczeniu małymi dawkami. Optymalne wchłanianie uzyskuje się przy przyjmowaniu leku na czczo, co jest istotne dla zapewnienia skuteczności działania przeciwagregacyjnego.
agregacja płytek krwi, bariera łożyskowa, białka osocza, błona śluzowa jelita, glukuronidacja, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas solny, okres półtrwania, przewód pokarmowy, sprzężenie z glicyną, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polocard 150 mg

Kwas acetylosalicylowy zawarty w tabletkach dojelitowych Polocard charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem, rozpoczynającym się 3-6 godzin po podaniu, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 6 godzin po podaniu. Maksymalne stężenia wynoszą średnio 6,72 µg/ml dla dawki 75 mg oraz 12,7 µg/ml dla dawki 150 mg. Biodostępność leku jest wysoka i wynosi 80-100%, a obecność pokarmu opóźnia jedynie wchłanianie, nie wpływając na całkowitą dostępność biologiczną. Kwas acetylosalicylowy wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z objętością dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała, oraz wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 µg/ml, przy czym stopień wiązania zależy od stężenia albumin i może ulegać zmianom w stanach klinicznych takich jak niewydolność nerek, ciąża czy u noworodków.
albuminy, biodostępność substancji czynnej, esteraza, farmakokinetyka leku, hipoalbuminemia, hydroksylacja, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, salicylany, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne leku, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alka-Seltzer 324 mg

Alka-Seltzer zawiera kwas acetylosalicylowy w dawce 324 mg w formie tabletek musujących, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest w czasie 18-30 minut, natomiast jego główny metabolit, kwas salicylowy, osiąga stężenie maksymalne po 0,72-2 godzinach. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza i dystrybuują się do wszystkich tkanek, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co jest istotne przy stosowaniu leku w ciąży i laktacji.
bariera łożyskowa, białko osocza, enzym wątrobowy, ester glukuronidowy, eter glukuronidowy, farmakokinetyka, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, mleko kobiece, nerka, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, tabletka musująca, wątroba, wydalanie nerkowe, zatrucie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultrapiryna Fast C 500 mg + 250 mg

Ultrapiryna Fast C zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) oraz 250 mg kwasu askorbowego w formie tabletek musujących. Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 10-20 minutach, natomiast jego metabolit – kwas salicylowy – po 0,3-2 godzinach. Obie substancje wykazują silne wiązanie z białkami osocza i szeroką dystrybucję w organizmie, z możliwością przenikania przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają metabolity takie jak kwas salicylurowy, fenylosalicylan glukuronidu, acetylosalicylan glukuronidu oraz kwas gentyzynowy. Eliminacja kwasu salicylowego jest zależna od dawki, z okresem półtrwania wynoszącym 2-3 godziny przy dawkach do 325 mg/dobę oraz około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę lub w zatruciach, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki.
bariera łożyskowa, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroaskorbinian, dystrybucja w organizmie, eter i ester glukuronidowy, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, glutation, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas diketogulonowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas szczawiowy, laktacja, metabolizm kwasu salicylowego, okres półtrwania, przewód pokarmowy, reabsorpcja w kanalikach nerkowych, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ascalcin Plus o smaku malinowym 500 mg + 300 mg + 200 mg

Preparat Ascalcin Plus zawiera kwas acetylosalicylowy (500 mg), kwas askorbowy (300 mg) oraz laktoglukonian wapnia (1,55 g, dostarczający 200 mg wapnia), które cechuje dobra wchłanialność z przewodu pokarmowego i szybka dostępność biologiczna. Kwas acetylosalicylowy jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z żołądka, dwunastnicy i jelita cienkiego, z wiązaniem do białek osocza na poziomie 50-80%, co może wpływać na interakcje lekowe. Przenika do większości tkanek, w tym przez łożysko, do mleka matki oraz przez barierę krew-mózg. Metabolizowany jest do kwasu gentyzynowego (5%) i kwasu salicylowego, z okresem półtrwania 2-4 godziny przy standardowych dawkach, wydłużającym się do 15-20 godzin przy dawkach większych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 50% dawki w ciągu 24 godzin, co stwarza ryzyko kumulacji, a alkalizacja moczu zwiększa wydalanie czterokrotnie.
acetylacja lizyny, albuminy osocza, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, błona śluzowa przewodu pokarmowego, cewki nerkowe, dostępność biologiczna, działanie drażniące, eliminacja leku, funkcje fizjologiczne, jony wapnia, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, kwas szczawiowy, laktoglukonian wapnia, okres półtrwania, płyny ustrojowe, płyny wewnątrzkomórkowe, powinowactwo do białek, przenikanie do tkanek, przewód pokarmowy, reakcja nadwrażliwości, sprzęganie z glikolem, środek alkalizujący, tkanka kostna, wchłanialność z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne, witamina C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maść przeciw odciskom i zgrubieniom skóry Rekord Łuszczy 200 mg/g

Produkt leczniczy Maść przeciw odciskom i zgrubieniom skóry „Rekord Łuszczy” zawiera kwas salicylowy w stężeniu 200 mg/g, który po aplikacji miejscowej wykazuje około 10% wchłaniania do krążenia ogólnoustrojowego. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 4-8 godzin, a wchłanianie jest istotnie zwiększone przy uszkodzeniu lub usunięciu warstwy rogowej naskórka. Kwas salicylowy wiąże się z białkami osocza w około 80%, przy czym stopień wiązania zależy od dawki – przy małych dawkach jest wysoki, natomiast przy dużych wzrasta frakcja niezwiązana. Substancja przenika barierę krew-mózg oraz łożysko, co może skutkować obecnością śladowych ilości w krwiobiegu płodu.
aplikacja miejscowa, bariera krew-mózg, białka osocza, czas półtrwania, glicyna, kinetyka nieliniowa, kinetyka pierwszorzędowa, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, łożysko, ośrodkowy układ nerwowy, salicylany, warstwa rogowa, wchłanianie ogólnoustrojowe
Leksykon substancji czynnych
Cholina salicylanu – Właściwości farmakokinetyczne

Cholina salicylanu, obecna w preparatach takich jak Axotonil Max (aerozol do uszu, 440 mg/mL) oraz Cholinex (pastylki twarde, 150 mg), wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania i formy farmaceutycznej. Po podaniu doustnym mechanizm wchłaniania nie jest w pełni poznany, zwłaszcza w zakresie udziału wchłaniania przez błonę śluzową jamy ustnej versus przewód pokarmowy. W przypadku aplikacji miejscowej do przewodu słuchowego zewnętrznego brak jest szczegółowych danych dotyczących absorpcji. Po wchłonięciu, cholina salicylanu wiąże się z białkami osocza w 70-90%, a jej objętość dystrybucji wynosi od 0,1 do 0,35 l/kg masy ciała. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 2-4 godzin, a metabolizm prowadzi do powstania kwasu salicylomoczowego i gentyzynowego, które ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym, co ułatwia ich wydalanie przez nerki.
aerozol do uszu, białko krwi, białko osocza, biodostępność leku, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, cholina salicylanu, dane farmakokinetyczne, klirens całkowity, kwas gentyzynowy, kwas salicylomoczowy, objętość dystrybucji, pastylka twarda, pH moczu, pochodna kwasu salicylowego, przewód słuchowy zewnętrzny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie salicylanów, szlak metaboliczny, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neuroas 150 mg

Neuroas, zawierający 150 mg kwasu acetylosalicylowego w formie tabletek dojelitowych, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką. Po podaniu doustnym lek jest wchłaniany głównie w proksymalnym odcinku jelita grubego, gdzie kwas acetylosalicylowy ulega częściowej hydrolizie do kwasu salicylowego już podczas wchłaniania. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po około 5 godzinach dla kwasu acetylosalicylowego i 6 godzinach dla kwasu salicylowego przy podaniu na czczo, natomiast przyjmowanie leku z pokarmem opóźnia te wartości o około 3 godziny. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg masy ciała, a zarówno on, jak i jego metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika przez barierę łożyska, do mleka matki oraz do płynu stawowego, co ma istotne implikacje kliniczne u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyska, dysfagia, faza eliminacji, hydroliza kwasu salicylowego, kinetyka wchłaniania, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, proksymalny odcinek jelita grubego, sprzężenie z glicyną, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coffepirine Tabletki od bólu głowy 450 mg + 50 mg

Coffepirine to preparat zawierający kwas acetylosalicylowy (450 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest wchłaniany częściowo w żołądku i głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, a jego absorpcja zależy od pH środowiska – w kwaśnym środowisku występuje w formie niezjonizowanej, co sprzyja lepszej absorpcji. Po wchłonięciu wiąże się z albuminami (50-80%) i przenika przez bariery biologiczne, w tym łożysko. Metabolizowany jest do kwasu salicylomoczowego i gentyzynowego oraz sprzęgany z kwasem glukuronowym. Wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania od 2-3 godzin przy małych dawkach do około 15 godzin przy dużych dawkach. Alkalizacja moczu znacząco przyspiesza eliminację, natomiast choroby nerek i leki konkurujące o transport kanalikowy (np. probenecyd, acetazolamid) mogą ją spowalniać, zwiększając ryzyko kumulacji.
1-metyloksantyna, acetazolamid, acetylacja lizyny, albuminy, alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, CYP1A2, cytochrom P-450, dysfagia, interakcje farmakokinetyczne, kofeina, kwas 1, kwas 1-metylomoczowy, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas organiczny, kwas salicylomoczowy, łożysko, objętość dystrybucji, okres półtrwania, probenecyd, salicylany