Właściwości farmakokinetyczne
Aspirin Cardio 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Aspirin Cardio 100 mg

Aspirin Cardio zawiera jako substancję czynną kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawce 100 mg. Produkt jest dostępny w postaci tabletek dojelitowych, których specjalna otoczka odporna na działanie kwasu solnego w żołądku ma istotny wpływ na właściwości farmakokinetyczne leku.¹

Wchłanianie

Kwas acetylosalicylowy po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Ze względu na specjalną otoczkę tabletek dojelitowych, substancja czynna nie uwalnia się w żołądku, lecz dopiero w zasadowym środowisku jelita.²

Maksymalne stężenie w osoczu

Maksymalne stężenie (C_max) kwasu acetylosalicylowego jest osiągane po 2-7 godzinach po podaniu tabletek dojelitowych. Jest to istotna różnica w porównaniu do standardowych form ASA, gdzie maksymalne stężenie osiągane jest znacznie szybciej.³

Wpływ pokarmu na wchłanianie

Jednoczesne przyjęcie pokarmu prowadzi do opóźnionego, jednak nadal całkowitego wchłaniania kwasu acetylosalicylowego. Oznacza to, że pokarm wpływa jedynie na zmianę szybkości wchłaniania, ale nie na stopień wchłaniania substancji czynnej. Ze względu na bezpośredni związek pomiędzy całkowitą ekspozycją ASA w osoczu a jego działaniem hamującym agregację płytek krwi, opóźnienie wchłaniania tabletek dojelitowych nie jest uważane za istotne dla osiągnięcia odpowiedniego efektu terapeutycznego w przypadku przewlekłego leczenia małymi dawkami leku.⁴

W celu optymalnego wykorzystania właściwości dojelitowych tabletek, lek powinien być przyjmowany najlepiej przed posiłkami (30 minut lub więcej) i popijany dużą ilością wody. Takie postępowanie zapewnia optymalne wchłanianie substancji czynnej.⁵

Dystrybucja

Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i jego główny metabolit – kwas salicylowy – charakteryzują się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. Po związaniu ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie.⁶

Kwas salicylowy ma zdolność przenikania przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących piersią, co należy uwzględnić przy stosowaniu leku w tych grupach pacjentek.⁷

Metabolizm

Główna substancja czynna, kwas acetylosalicylowy, jest przekształcana do swojego głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Proces ten rozpoczyna się już na etapie wchłaniania, podczas przechodzenia przez błonę śluzową jelita, gdzie grupa acetylowa ASA jest uwalniana na drodze hydrolizy. Jednak głównym miejscem metabolizmu ASA jest wątroba.⁸

Główne metabolity

Kwas salicylowy, będący głównym metabolitem kwasu acetylosalicylowego, podlega dalszym przemianom metabolicznym zachodzącym głównie w wątrobie. Powstają wówczas następujące metabolity:⁹

• Kwas salicylurowy – powstający w wyniku sprzężenia z glicyną
• Fenylosalicylan glukuronidu – powstający w wyniku glukuronidacji
• Acetylosalicylan glukuronidu – kolejny produkt glukuronidacji
• Kwas gentyzynowy – występujący zarówno w postaci wolnej, jak i sprzężonej z glicyną

Eliminacja

Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego wykazuje silną zależność od zastosowanej dawki. Jest to związane z ograniczoną aktywnością enzymów wątrobowych zaangażowanych w metabolizm tego związku.¹⁰

Okres półtrwania

Okres półtrwania kwasu salicylowego jest zmienną zależną od dawki i wynosi:¹¹

• 2-3 godziny po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę)
• Około 15 godzin po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia

Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.¹²

Liniowość farmakokinetyki

Dostępne dane farmakokinetyczne dla kwasu acetylosalicylowego nie wskazują na istnienie klinicznie istotnego odchylenia od dawko-zależności w zakresie dawek 100-500 mg. Oznacza to, że w tym zakresie dawkowania farmakokinetyka ASA ma charakter liniowy.¹³

Charakterystyczne cechy farmakokinetyczne Aspirin Cardio

Podsumowując, tabletki dojelitowe Aspirin Cardio 100 mg charakteryzują się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:¹⁴

• Opóźnione uwalnianie substancji czynnej dzięki dojelitowej otoczce odpornej na kwas solny
• Osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu po 2-7 godzinach od przyjęcia
• Całkowite wchłanianie substancji czynnej, nawet przy jednoczesnym przyjęciu z pokarmem (choć jest ono opóźnione)
• Silne wiązanie z białkami osocza i szybka dystrybucja w organizmie
• Intensywny metabolizm wątrobowy prowadzący do powstania kwasu salicylowego jako głównego metabolitu
• Wydalanie głównie przez nerki
• Liniowa farmakokinetyka w zakresie dawek 100-500 mg