Właściwości farmakokinetyczne
Abrea 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne kwasu acetylosalicylowego

Właściwości farmakokinetyczne leku Abrea (75 mg, 100 mg, 160 mg) w postaci tabletek dojelitowych zawierających kwas acetylosalicylowy charakteryzują się specyficznymi parametrami w zakresie wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnej i jej metabolitów. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Głównym miejscem absorpcji jest bliższy odcinek jelita cienkiego. Istotnym aspektem procesu wchłaniania jest jednoczesna hydroliza znacznej części dawki do kwasu salicylowego, która zachodzi już w ścianie jelita podczas wchłaniania. Stopień tej hydrolizy jest bezpośrednio uzależniony od szybkości wchłaniania substancji czynnej.²

Farmakokinetyka wchłaniania produktu leczniczego Abrea wykazuje wyraźne zależności od obecności pokarmu w przewodzie pokarmowym:

• Po przyjęciu tabletek na czczo – maksymalne stężenia kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane są po około 3,5 godziny, a kwasu salicylowego po około 4,5 godziny³
• Po przyjęciu tabletek z pokarmem – maksymalne stężenia w osoczu obu substancji są osiągane około 3 godzin później w porównaniu do przyjęcia na czczo⁴

Dystrybucja

Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i jego główny metabolit – kwas salicylowy – charakteryzują się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, przede wszystkim z albuminami. Po wchłonięciu substancje te ulegają szybkiej dystrybucji do wszystkich części organizmu.⁵

Wiązanie kwasu salicylowego z białkami osocza wykazuje istotną zależność od dwóch czynników:

• Stężenia samego kwasu salicylowego w osoczu
• Stężenia albuminy w osoczu⁶

Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,16 l/kg masy ciała, co świadczy o umiarkowanej dystrybucji tkankowej.⁷

Kwas salicylowy charakteryzuje się specyficznym profilem przenikania przez bariery biologiczne:

• Powolne przenikanie do płynu stawowego
• Przenikanie przez barierę łożyska
• Przenikanie do mleka kobiecego⁸

Metabolizm

Kwas acetylosalicylowy podlega szybkiej biotransformacji do kwasu salicylowego, przy czym okres półtrwania dla tego procesu wynosi zaledwie 15-30 minut.⁹

Dalszy metabolizm kwasu salicylowego przebiega głównie poprzez procesy sprzęgania z:

• Glicyną
• Kwasem glukuronowym

W śladowych ilościach kwas salicylowy ulega także przekształceniu do kwasu gentyzynowego.¹⁰

Istotną cechą kinetyki eliminacji kwasu salicylowego jest jej zależność od dawki. Wynika to z ograniczonej zdolności katalitycznej enzymów wątrobowych uczestniczących w jego metabolizmie. W konsekwencji okres półtrwania w fazie eliminacji różni się znacząco w zależności od zastosowanej dawki:¹¹

Eliminacja

Zarówno kwas salicylowy, jak i jego metabolity są wydalane z organizmu głównie drogą nerkową. Jest to podstawowa droga eliminacji produktów metabolizmu kwasu acetylosalicylowego.¹²