Właściwości farmakodynamiczne
Abrea 100 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Kwas acetylosalicylowy, będący substancją czynną leku Abrea, należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki przeciwzakrzepowe, inhibitory agregacji płytek z wyłączeniem heparyny, kod ATC: B01AC06. Produkt leczniczy Abrea dostępny jest w trzech dawkach: 75 mg, 100 mg oraz 160 mg w postaci tabletek dojelitowych.¹

Mechanizm działania

Kwas acetylosalicylowy działa poprzez hamowanie aktywacji płytek krwi. Jego główny mechanizm działania polega na hamowaniu płytkowej cyklooksygenazy na drodze acetylacji enzymu, co w konsekwencji prowadzi do zatrzymania syntezy tromboksanu A2 (TXA2). Tromboksan A2 jest fizjologicznym czynnikiem aktywującym płytki krwi i odgrywa istotną rolę w powikłaniach miażdżycowych. Hamowanie syntezy TXA2 ma charakter nieodwracalny ze względu na brak zdolności regeneracyjnych trombocytów. Płytki krwi, będąc bezjądrzastymi komórkami, nie posiadają zdolności do syntezy białek, a zatem nie mogą zsyntetyzować nowej cyklooksygenazy po jej acetylacji przez kwas acetylosalicylowy.²

Efekty farmakodynamiczne

Podawanie wielokrotnych dawek kwasu acetylosalicylowego w zakresie od 20 do 325 mg powoduje zahamowanie aktywności enzymatycznej cyklooksygenazy w stopniu od 30% do 95%. Ze względu na nieodwracalny charakter wiązania kwasu acetylosalicylowego z cyklooksygenazą, efekt terapeutyczny utrzymuje się przez cały okres życia płytek krwi, który wynosi od 7 do 10 dni. Co istotne, działanie hamujące nie wyczerpuje się podczas długotrwałej terapii, a aktywność enzymatyczna płytek krwi powraca stopniowo wraz z odnowieniem populacji płytek w okresie 24-48 godzin po zakończeniu leczenia.³

Kwas acetylosalicylowy wykazuje wpływ na parametry hemostazy, wydłużając czas krwawienia średnio o około 50-100%. Należy jednak zaznaczyć, że obserwuje się znaczną zmienność osobniczą w odpowiedzi na lek.⁴

Interakcje farmakodynamiczne

Istotne z klinicznego punktu widzenia są potencjalne interakcje kwasu acetylosalicylowego z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może hamować przeciwpłytkowe działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego podawanych jednocześnie. W przeprowadzonych badaniach wykazano, że podanie pojedynczej dawki ibuprofenu wynoszącej 400 mg w okresie 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego w postaci o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) powodowało osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu oraz agregację płytek krwi.⁵

Należy jednak podkreślić, że istnieją pewne ograniczenia dotyczące interpretacji tych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją wyników uzyskanych w warunkach ex vivo na sytuacje kliniczne. Z tego powodu nie można sformułować jednoznacznych wniosków odnośnie regularnego stosowania ibuprofenu w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym. Natomiast kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego stosowania ibuprofenu są uznawane za mało prawdopodobne.⁶

Charakterystyka produktu

Lek Abrea występuje w postaci tabletek dojelitowych w trzech różnych dawkach: 75 mg, 100 mg i 160 mg. Tabletki różnią się kolorem i wielkością: tabletki 75 mg są różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy około 7,2 mm; tabletki 100 mg są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy około 8,1 mm; natomiast tabletki 160 mg są żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy około 9,2 mm.⁷

Oprócz kwasu acetylosalicylowego jako substancji czynnej, produkt zawiera substancje pomocnicze o znanym działaniu. Tabletki 75 mg zawierają 45 mg laktozy jednowodnej i 0,0006 mg żółcieni pomarańczowej (E110) na tabletkę. Tabletki 100 mg zawierają 60 mg laktozy jednowodnej na tabletkę. Tabletki 160 mg zawierają 96 mg laktozy jednowodnej oraz 0,42 mg lecytyny sojowej (E322) na tabletkę.⁸