wchłanianie lidokainy
Wchłanianie lidokainy jest procesem farmakodynamicznym, który ma kluczowe znaczenie dla skuteczności i bezpieczeństwa tego powszechnie stosowanego leku znieczulającego miejscowo. Lidokaina jako amid kwasu aminobenzoesowego blokuje kanały sodowe w błonie komórkowej, hamując depolaryzację i przewodzenie impulsów nerwowych.
Wchłanianie lidokainy z miejsca podania zależy od kilku czynników, w tym od stężenia leku, miejsca podania, unaczynienia tkanek oraz obecności środków obkurczających naczynia (np. adrenaliny). Najszybsze wchłanianie występuje po podaniu dożylnym, następnie drogą wziewną, podskórną i naskórkową. Dodanie adrenaliny znacząco zmniejsza szybkość wchłaniania, wydłużając czas działania i zmniejszając ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej.
Biodostępność lidokainy po podaniu doustnym wynosi jedynie około 35% ze względu na intensywny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Po wchłonięciu lek wiąże się z białkami osocza (głównie z α1-kwaśną glikoproteiną) w około 60-80%. Metabolizm lidokainy zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, co prowadzi do powstania metabolitów, które również mogą wykazywać aktywność farmakologiczną oraz potencjał toksyczny.
W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia lidokainy w osoczu jest istotne przy długotrwałym stosowaniu lub u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdyż stężenie terapeutyczne (1,5-5 μg/ml) jest stosunkowo bliskie poziomowi toksycznemu (>5 μg/ml). Objawy toksyczności obejmują zaburzenia ze strony OUN (zawroty głowy, drgawki) oraz układu sercowo-naczyniowego (hipotensja, zaburzenia przewodnictwa, asystolia).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Aesculan (62,5 mg + 5 mg)/g
Dotychczas nie odnotowano przypadków przedawkowania maści doodbytniczej Aesculan, zawierającej 62,5 mg/g wyciągu z kory kasztanowca oraz 5 mg/g lidokainy chlorowodorku. Składnik roślinny nie wykazuje udokumentowanej toksyczności przy stosowaniu miejscowym, choć nadmierna aplikacja może teoretycznie powodować podrażnienia miejscowe. Lidokaina, będąca lokalnym anestetykiem amidowym, przy standardowym stosowaniu w niskim stężeniu 5 mg/g minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowej toksyczności, jednak przy znacznym wchłonięciu może wywołać objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego, takie jak zawroty głowy, senność czy drętwienie.
Aesculan, anestetyk lokalny, anestetyki amidowe, błona śluzowa, charakterystyka produktu leczniczego, kora kasztanowca, leczenie objawowe, lidokainy chlorowodorek, maść doodbytnicza, objawy ogólnoustrojowe, ośrodek toksykologiczny, podrażnienie miejscowe, profil bezpieczeństwa, toksyczność ogólnoustrojowa, wchłanianie lidokainy, wyciąg z kory kasztanowca, zaburzenia OUN, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Instillido 20 mg/ml
Podczas stosowania żelu lidokainowego Instillido, dawka lidokainy powinna być dostosowana indywidualnie, uwzględniając całkowitą ilość lidokainy z wszystkich źródeł, aby uniknąć toksyczności. U mężczyzn do znieczulenia cewki moczowej zaleca się 20 mL żelu (około 400 mg lidokainy chlorowodorku), z maksymalną dawką dobową 40 mL (około 800 mg). U kobiet standardowa dawka wynosi 5-10 mL (100-200 mg), z możliwością zwiększenia do 20 mL (200-400 mg) w zależności od potrzeb. Znieczulenie uzyskuje się w ciągu 5-15 minut, a efekt utrzymuje się 20-30 minut. W przypadku zabiegów proktologicznych stosuje się 10-20 mL żelu (200-400 mg), pamiętając o wysokim wchłanianiu przez błonę śluzową odbytnicy i ryzyku działań ogólnoustrojowych. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych nie powinna przekraczać 800 mg lidokainy chlorowodorku.
cewnikowanie, cystoskopia, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, efekt znieczulenia, lidokaina, posocznica, proktoskopia, rektoskopia, samocewnikowanie, sondowanie, stężenie lidokainy we krwi, ujście cewki moczowej, wchłanianie lidokainy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie krwi, zapalenie pęcherza moczowego, znieczulenie cewki moczowej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Nanolipo
Nanolipo 40 mg/g krem zawiera lidokainę i jest przeznaczony wyłącznie do stosowania zewnętrznego. Produkt nie powinien być aplikowany na podrażnioną, oparzoną skórę, rany ani błony śluzowe, a także u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry ze względu na brak danych klinicznych. Należy unikać kontaktu z oczami, gdyż lidokaina może powodować poważne podrażnienia i uszkodzenia rogówki. W przypadku kontaktu z okiem konieczne jest natychmiastowe przemycie wodą lub roztworem chlorku sodu. Stosowanie na dużych powierzchniach skóry lub przez dłuższy czas może prowadzić do zwiększonego wchłaniania lidokainy i ryzyka działań ogólnoustrojowych, zwłaszcza u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby, osób starszych, osłabionych oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy III (np. amiodaron). Produkt zawiera glikol propylenowy (75 mg/g), alkohol benzylowy (15 mg/g) oraz uwodornioną lecytynę sojową (73,2 mg/g), co wymaga ostrożności u pacjentów z alergią na soję lub orzeszki ziemne.
alkohol benzylowy, atopowe zapalenie skóry, blokada czuciowa, działanie bakteriobójcze, działanie ogólnoustrojowe, glikol propylenowy, lecytyna sojowa, leki przeciwarytmiczne, lidokaina, miejscowy środek znieczulający, nadwrażliwość na leki, ototoksyczność, podrażnienie rogówki, reakcja alergiczna, rumień, toksyczne stężenie lidokainy, wchłanianie lidokainy, zapis EKG, znieczulenie powierzchniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000 (20 mg + 0,01 mg)/ml
Produkt leczniczy Xylodont 2% z adrenaliną to środek miejscowo znieczulający z grupy amidów, zawierający lidokainę chlorowodorek jako składnik aktywny. Mechanizm działania lidokainy polega na blokowaniu prądów jonowych w błonie komórkowej neuronu, co uniemożliwia powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych, skutecznie eliminując ból. Preparat charakteryzuje się szybkim początkiem działania, co jest istotne w praktyce stomatologicznej. Czas działania znieczulającego zależy od miejsca podania, stężenia lidokainy oraz obecności środka obkurczającego naczynia – adrenaliny, która znacząco wydłuża efekt poprzez zmniejszenie lokalnego przepływu krwi i spowolnienie wchłaniania leku.
adrenalina, amid, anestetyk, blokowanie impulsów nerwowych, błona komórkowa neuronu, działanie znieczulające, krwawienie śródzabiegowe, lek miejscowo znieczulający, lidokaina, lidokainy chlorowodorek, lokalny przepływ krwi, prąd jonowy, przekrwienie tkanek, redukcja dawki, środek miejscowo znieczulający, środek obkurczający naczynia krwionośne, struktura amidowa, transmisja bodźców bólowych, wchłanianie lidokainy, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lignocainum 2% c. noradrenalino 0,00125% WZF (20 mg + 0,025 mg)/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa Lignocainum 2% z noradrenaliną 0,00125% WZF wykazały brak działania teratogennego oraz mutagennego lidokainy, co wskazuje na niskie ryzyko wad rozwojowych płodu oraz mutacji genetycznych przy stosowaniu leku. Ponadto, lidokaina nie wpływa negatywnie na płodność zwierząt laboratoryjnych, co jest istotne dla pacjentów w wieku rozrodczym. Jednakże, brak jest danych dotyczących potencjału rakotwórczego lidokainy, gdyż nie przeprowadzono długoterminowych badań rakotwórczości, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie bezpieczeństwa przewlekłego stosowania preparatu.
badanie przedkliniczne, działanie mutagenne, działanie ogólnoustrojowe, działanie teratogenne, lidokaina, mutacja genetyczna, noradrenalina, noradrenalina winian, płodność, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, wada rozwojowa płodu, wchłanianie lidokainy, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000 (20 mg + 0,0125 mg)/ml
Preparat Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000 zawiera lidokainę chlorowodorek w stężeniu 2% (20 mg/ml) oraz adrenalinę w stężeniu 1:80.000 (0,0125 mg/ml) w postaci adrenaliny winianu. Lidokaina, będąca amidowym środkiem miejscowo znieczulającym, działa poprzez blokadę prądów jonowych w błonie komórkowej neuronu, co skutkuje szybkim początkiem działania analgetycznego. Dodatek adrenaliny pełni funkcję środka obkurczającego naczynia, co ogranicza miejscowe krwawienie, zmniejsza szybkość wchłaniania lidokainy do krążenia ogólnego oraz wydłuża czas działania znieczulającego, umożliwiając jednocześnie redukcję dawki lidokainy. W typowym wkładzie stomatologicznym o pojemności 1,8 ml znajduje się 36 mg lidokainy oraz 0,0225 mg adrenaliny, co zapewnia optymalny profil farmakodynamiczny w procedurach wymagających natychmiastowego i długotrwałego znieczulenia.
adrenalina winian, amid, błona komórkowa neuronu, działanie znieczulające, efekt analgetyczny, impuls nerwowy, kod ATC, lidokaina, lidokaina chlorowodorek, lidokaina z adrenaliną, miejscowe krwawienie, miejscowy anestetyk, nadwrażliwość na substancje, obkurczenie naczyń krwionośnych, prąd jonowy, sodu pirosiarczyn, środek miejscowo znieczulający, wchłanianie lidokainy, znieczulenie stomatologiczne