Właściwości farmakokinetyczne leku Bobodent

Lek Bobodent w postaci żelu o stężeniu 0,5 g/100 g zawiera jako substancję czynną lidokainy chlorowodorek jednowodny (Lidocaini hydrochloridum monohydricum). Farmakokinetyka lidokainy stosowanej miejscowo na błony śluzowe jamy ustnej charakteryzuje się specyficznymi właściwościami, które zostaną szczegółowo opisane poniżej.¹

Wchłanianie lidokainy

Lidokaina zastosowana miejscowo na błony śluzowe wykazuje zróżnicowaną prędkość wchłaniania w zależności od miejsca aplikacji. Najszybsze przenikanie do układu krążenia obserwuje się w przypadku aplikacji na błony śluzowe drzewa tchawiczo-oskrzelowego. Zdecydowanie wolniej substancja przenika przez błony śluzowe przełyku i żołądka. W przypadku stosowania preparatu Bobodent na błony śluzowe jamy ustnej, warto zauważyć, że ślina stanowi naturalną barierę ograniczającą wchłanianie lidokainy do krwi, co zmniejsza ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych.²

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu do krwioobiegu, lidokaina wiąże się z białkami osocza w stopniu wynoszącym 33-80%. Ten parametr może ulegać zmianie w określonych warunkach patologicznych. W szczególności obserwuje się zmniejszenie wiązania z białkami w przypadku wysokiego stężenia bilirubiny we krwi (która konkuruje z lidokainą o miejsca wiązania na powierzchni albumin), a także w stanach skrajnie wysokiej kwasicy lub alkalozy.³

Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 1,6 l/kg. Po wchłonięciu substancja ulega szybkiej dystrybucji do dobrze unaczynionych narządów (proces ten zachodzi w ciągu kilku minut). Do narządów o wysokim przepływie krwi, gdzie lidokaina jest początkowo dystrybuowana, należą:

• Serce – jeden z pierwszych narządów otrzymujących lidokainę ze względu na wysokie ukrwienie
• Płuca – ze względu na centralną rolę w krążeniu
• Nerki – odpowiedzialne za późniejszą eliminację
• Wątroba – główny narząd metabolizujący lidokainę

Następnie, w dalszej fazie dystrybucji, lidokaina jest magazynowana w tkance tłuszczowej.⁴

Istotną informacją z klinicznego punktu widzenia jest fakt, że lidokaina przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego w niewielkim stopniu, a proces ten zachodzi na drodze biernej dyfuzji.⁵

Metabolizm lidokainy

Lidokaina charakteryzuje się dwukompartmentowym modelem kinetycznym. Oznacza to, że jej eliminacja z organizmu przebiega w dwóch fazach o różnej dynamice:

1. Pierwsza faza – o okresie półtrwania wynoszącym 17 minut
2. Druga faza – o okresie półtrwania wynoszącym 2 godziny

Ta charakterystyka kinetyczna jest istotna dla przewidywania czasu działania leku i jego kumulacji przy wielokrotnym podaniu.⁶

Procesy metaboliczne lidokainy zachodzą głównie w wątrobie, gdzie ulega ona przekształceniu w 70-90%. W wyniku tego procesu powstają zarówno czynne, jak i nieczynne farmakologicznie metabolity. Warto podkreślić, że tempo metabolizmu lidokainy jest ściśle uzależnione od wielkości przepływu wątrobowego, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami przepływu krwi przez wątrobę.⁷

Eliminacja lidokainy

Lidokaina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki. Blisko 90% lidokainy wydalanej tą drogą występuje w formie metabolitów powstałych wcześniej w wątrobie. Jedynie niewielka część, mniej niż 10% dawki, jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej.⁸

Dodatkowo, około 7% lidokainy podlega wydalaniu z żółcią, co stanowi drugorzędną, ale istotną drogę eliminacji tej substancji z organizmu.⁹