Właściwości farmakokinetyczne
Chlorowodorek lidokainy

Charakterystyka farmakokinetyki chlorowodorku lidokainy

Chlorowodorek lidokainy jest substancją czynną o dobrze poznanych właściwościach farmakokinetycznych. Występuje w wielu produktach leczniczych stosowanych miejscowo w jamie ustnej, takich jak Envil gardło, Gardimax medica lemon spray czy Orofar Total Action. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tej substancji, z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji.¹

Wchłanianie lidokainy

Chlorowodorek lidokainy charakteryzuje się zróżnicowanym wchłanianiem w zależności od miejsca podania. Po aplikacji miejscowej na błony śluzowe wchłania się stosunkowo szybko do krążenia ogólnego. Z przewodu pokarmowego wchłanianie zachodzi w zakresie 30-40%, z następczą natychmiastową hydrolizą substancji.² W przypadku preparatu Orofar Total Action, chlorowodorek lidokainy wchłania się szybko nie tylko z przewodu pokarmowego, ale również przez błony śluzowe oraz zranioną skórę. Po przyjęciu doustnym podlega tzw. efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, co powoduje, że jego biodostępność wynosi jedynie około 35%.³

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu, lidokaina charakteryzuje się szeroką dystrybucją w organizmie. Niezależnie od drogi podania, ulega dystrybucji do wszystkich tkanek organizmu. Istotną właściwością farmakokinetyczną tej substancji jest zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg do ośrodkowego układu nerwowego oraz do krwi płodu.^{4 5}

Chlorowodorek lidokainy wiąże się z białkami osocza w zakresie 33-66%. Objętość dystrybucji substancji wynosi przeciętnie 1,7 l/kg, natomiast u pacjentów z niewydolnością serca wartość ta ulega obniżeniu do około 1 l/kg.^{6 7}

Okres półtrwania lidokainy w organizmie mieści się w zakresie 1,5-2,0 godzin.^{8 9}

Metabolizm lidokainy

Metabolizm chlorowodorku lidokainy zachodzi głównie w wątrobie. Ponad 90% substancji podlega przemianom przy udziale enzymów mikrosomalnych wątroby. W procesie metabolizmu powstają częściowo aktywne metabolity.^{10 11}

Warto podkreślić, że zaburzenia czynności wątroby, takie jak zmniejszenie wątrobowego przepływu krwi, marskość lub inne choroby wątroby, mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu, co ma istotne znaczenie kliniczne.^{12 13}

Eliminacja lidokainy

Eliminacja chlorowodorku lidokainy odbywa się kilkoma drogami. W postaci niezmienionej wydalane jest około 10% substancji z moczem oraz 7% z żółcią.^{14 15 16}

Zaburzenia czynności nerek mogą wpływać na proces eliminacji lidokainy, prowadząc do kumulacji metabolitów tej substancji w organizmie.^{17 18}

Czynniki wpływające na farmakokinetykę

Na właściwości farmakokinetyczne chlorowodorku lidokainy mogą wpływać różne czynniki fizjologiczne i patologiczne. Do najważniejszych czynników należą:

• Zaburzenia funkcji wątroby – mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu poprzez zmniejszenie metabolizmu wątrobowego
• Zmniejszenie wątrobowego przepływu krwi – skutkuje podwyższonym stężeniem substancji we krwi
• Niewydolność serca – powoduje zmniejszenie objętości dystrybucji lidokainy do około 1 l/kg
• Zaburzenia czynności nerek – mogą prowadzić do kumulacji metabolitów lidokainy

^{19 20}

Porównanie parametrów farmakokinetycznych

Poniższa tabela przedstawia zestawienie najważniejszych parametrów farmakokinetycznych chlorowodorku lidokainy na podstawie danych z różnych produktów leczniczych:

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych

Chlorowodorek lidokainy jest substancją czynną o dobrze scharakteryzowanych właściwościach farmakokinetycznych. Podany miejscowo na błony śluzowe wchłania się do krążenia ogólnego, podlega szerokiej dystrybucji we wszystkich tkankach organizmu, w tym przeniknięciu do ośrodkowego układu nerwowego i krwi płodu. Wiąże się z białkami osocza w zakresie 33-66%, a jego okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (>90%), z udziałem enzymów mikrosomalnych, prowadząc do powstania częściowo aktywnych metabolitów. Eliminacja odbywa się poprzez wydalanie z moczem (10% w postaci niezmienionej) oraz z żółcią (7% w postaci niezmienionej).^{21 22 23}

Na farmakokinetykę lidokainy mają wpływ różne czynniki fizjologiczne i patologiczne, w szczególności zaburzenia czynności wątroby i nerek, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia substancji w osoczu oraz kumulacji jej metabolitów.^{24 25}