metabolit lidokainy
Metabolity lidokainy są produktami przemian biochemicznych tego popularnego leku znieczulającego miejscowo, który należy do grupy amidów. Głównym miejscem metabolizmu lidokainy jest wątroba, gdzie zachodzi proces N-dealkilacji za pośrednictwem enzymów cytochromu P450, głównie CYP1A2 i CYP3A4.
Główne metabolity lidokainy to monoetyloglicynoksylidyd (MEGX) oraz glicynoksylidyd (GX). MEGX powstaje jako pierwszy metabolit w wyniku N-dealkilacji lidokainy i wykazuje około 80% aktywności znieczulającej związku macierzystego. Dalszy metabolizm prowadzi do powstania GX, który ma znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną, a następnie do 2,6-ksylidyny, metabolitu końcowego.
Monitorowanie stężenia metabolitów lidokainy ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie metabolizm może być upośledzony, prowadząc do kumulacji leku i jego aktywnych metabolitów. Nagromadzenie MEGX może przyczyniać się do wystąpienia działań niepożądanych, takich jak objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, zaburzenia świadomości) oraz układu sercowo-naczyniowego (zaburzenia przewodnictwa, hipotensja).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dynexan 20 mg/g
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Dynexan, zawierającego 20 mg/g lidokainy chlorowodorku w formie żelu do stosowania w jamie ustnej, wykazały brak działania teratogennego u zwierząt podczas organogenezy. Jednakże u królików zaobserwowano embriotoksyczność przy dawkach toksycznych dla matki, a u szczurów zmniejszone przeżycie potomstwa oraz skrócenie długości ciąży przy dawkach toksycznych podawanych w końcowym okresie ciąży i laktacji. Testy genotoksyczności lidokainy były negatywne, natomiast jej metabolit 2,6-ksylidyna wykazał działanie genotoksyczne in vitro oraz indukował nowotwory jamy nosowej, wątroby i tkanek podskórnych u szczurów przy długotrwałej ekspozycji na bardzo wysokie dawki. Znaczenie kliniczne tych zmian przy okresowym stosowaniu leku miejscowo pozostaje niejasne.
6-ksylidyna, badanie in vitro, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, lidokainy chlorowodorek, metabolit lidokainy, organogeneza, rakotwórczość, reakcja alergiczna, rozwój zarodka i płodu, środek miejscowo znieczulający, test genotoksyczności, toksyczny wpływ na płodność, tolerancja miejscowa, właściwości uczulające - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xylocaine 2% 20 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące chlorowodorku lidokainy wskazują na toksyczność przy podaniu dużych dawek, objawiającą się głównie zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia, co jest zgodne z farmakodynamicznym profilem leku jako miejscowego anestetyku. Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze ani rozwój potomstwa u zwierząt laboratoryjnych. Ocena genotoksyczności lidokainy potwierdziła brak mutagenności samej substancji, jednak jej metabolit 2,6-ksylidyna wykazał niewielki potencjał genotoksyczny, co należy uwzględnić w ocenie bezpieczeństwa leku.
6-ksylidyna, analiza farmakokinetyczna, badanie toksykologiczne, chlorowodorek lidokainy, in vitro, in vivo, margines bezpieczeństwa, metabolit lidokainy, miejscowy anestetyk, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przewodnictwo nerwowe, stężenie w osoczu, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, układ krążenia, Xylocaine - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocain-Egis 10% (100 mg/ml)
Lidokaina, stosowana miejscowo jako lek znieczulający, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez błony śluzowe oraz uszkodzoną skórę, natomiast absorpcja przez nieuszkodzoną skórę jest słaba. Po aplikacji w formie aerozolu (Lidocain-EGIS 10%) na skórę, początek działania następuje już po 1 minucie, a efekt znieczulający utrzymuje się przez 5-6 minut. Subiektywne odczucie drętwienia tkanek ustępuje stopniowo w ciągu około 15 minut. Wchłanianie i stopień działania zależą od wielkości dawki, powierzchni aplikacji, stanu miejsca podania oraz czasu ekspozycji.
- Leksykon leków
Interakcje leku – ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy ASPIGOLA w formie pastylek twardych o smaku miodowo-cytrynowym zawiera lidokainę (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, nawet w niewielkiej dawce, istnieje ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub przyjmowaniu dużej liczby pastylek. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ASPIGOLA z innymi środkami antyseptycznymi miejscowymi ze względu na możliwość wzajemnej dezaktywacji substancji czynnych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, cymetydynę, leki przeciwarytmiczne klasy III (m.in. meksyletynę, prokainamid) oraz inhibitory CYP1A2 i CYP3A4 (np. fluwoksaminę, erytromycynę, itrakonazol), które mogą zwiększać stężenie lidokainy i ryzyko jej toksyczności.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, cymetydyna, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie antyseptyczne, działanie depresyjne, działanie znieczulające, erytromycyna, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymu CYP1A2, inhibitor izoenzymu CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, monoetyloglicyneksylidyd, nadwrażliwość krzyżowa, ośrodkowy układ nerwowy, prokainamid, przepływ wątrobowy, środek antyseptyczny, stężenie lidokainy w osoczu, toksyczność lidokainy, zachłyśnięcie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dicloratio (75 mg + 20 mg)/2 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Dicloratio, zawierającego diklofenak sodowy (75 mg) oraz lidokainę chlorowodorek jednowodny (20 mg), wykazały, że diklofenak charakteryzuje się niską toksycznością ostrą oraz przewlekłą, przy czym efekty toksyczne, takie jak wrzody żołądka, owrzodzenia jelit i zmiany hematologiczne, pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne (powyżej 0,2–0,5 mg/kg masy ciała w badanych gatunkach zwierząt). Diklofenak nie wykazał działania genotoksycznego, mutagennego ani rakotwórczego, a także nie stwierdzono teratogenności, choć zaobserwowano wydłużenie czasu trwania ciąży i porodu oraz toksyczne efekty przy wysokich dawkach u ciężarnych samic. Wpływ na płodność oraz rozwój pourodzeniowy przy dawkach terapeutycznych był nieistotny.
6-ksylidyna, diklofenak sodowy, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja przezłożyskowa, genotoksyczność, lidokaina chlorowodorek, małżowina nosowa sitowa, metabolit lidokainy, mutagenność, nowotwór łagodny, nowotwór złośliwy, obumarcie płodu, owrzodzenie jelita, płodność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, transformacja nowotworowa, wrzód żołądka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Inovox Express smak miodowo-cytrynowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Inovox Express, zawierającego lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg), wykazały brak istotnych zagrożeń toksycznych dla ludzi. Testy toksyczności jednorazowej i wielokrotnej, genotoksyczności oraz wpływu na reprodukcję dla alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i amylometakrezolu nie ujawniły istotnych działań niepożądanych, choć nie przeprowadzono badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa ani oceny potencjalnego działania rakotwórczego tych składników. Lidokaina wykazała brak działania genotoksycznego, jednak jej metabolit 2,6-ksylidyna wykazał genotoksyczność in vitro oraz indukował rozwój nowotworów w badaniach na szczurach (guzy w jamie nosowej, podskórne i wątroby), choć kliniczne znaczenie tych wyników przy krótkotrwałym stosowaniu u ludzi pozostaje nieznane.
alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, badania genotoksyczne, badania rakotwórczości, doświadczenie kliniczne, drgawki płodowe, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, ekspozycja płodowa, genotoksyczność, guz jamy nosowej, guz podskórny, guz wątroby, lidokainy chlorowodorek, metabolit lidokainy, przepływ maciczny, toksyczność, ukrwienie łożyska, zaburzenie neurologiczne, zmiana nowotworowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hemoroidal (50 mg + 5 mg)/g
Produkt leczniczy Hemoroidal w formie żelu doodbytniczego zawiera wyciąg suchy z kory kasztanowca (50 mg/g, stosunek ekstraktu 40-90:1) oraz chlorowodorek lidokainy (5 mg/g). Dane przedkliniczne dotyczące wyciągu z kory kasztanowca są ograniczone i nie obejmują oceny toksyczności reprodukcyjnej, genotoksyczności ani karcynogenności. W przypadku chlorowodorku lidokainy dostępne są istotne dane przedkliniczne, które wskazują, że metabolit lidokainy – 2,6-ksylidyna – wykazuje działanie mutagenne in vitro przy bardzo wysokich stężeniach, jednak sama lidokaina nie wykazuje mutagenności. Badania karcynogenności 2,6-ksylidyny na szczurach wykazały powstawanie nowotworów w jamach nosowych przy długotrwałym, wysokodawkowanym narażeniu, obejmującym także ekspozycję prenatalną.
6-ksylidyna, badanie in vitro, chlorowodorek lidokainy, działanie mutagenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja przezłożyskowa, genotoksyczność, karcynogenność, kasztanowiec zwyczajny, małżowina nosowa, metabolit lidokainy, nowotwór jamy nosowej, potencjał rakotwórczy, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z kory kasztanowca, zmiana łagodna, zmiana złośliwa - Leksykon substancji czynnych
Lidokaina – Interakcje
Lidokaina, jako lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza przy podaniu dożylnym lub w dużych dawkach. Interakcje farmakodynamiczne obejmują sumowanie toksyczności z innymi lekami miejscowo znieczulającymi, lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. meksyletyna, tokainid) oraz zwiotczającymi mięśnie szkieletowe (np. suksametonium), co zwiększa ryzyko kardiotoksyczności, neurotoksyczności oraz przedłużonej blokady nerwowo-mięśniowej. Szczególną ostrożność wymaga także łączenie lidokainy z lekami przeciwpsychotycznymi wydłużającymi odstęp QT (np. pimozyd, sertyndol) oraz antagonistami receptorów 5HT3 (np. tropisetron), ze względu na ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca. Ponadto, lidokaina może nasilać lub osłabiać działanie innych leków, np. zmniejsza skuteczność sulfonamidów i może zwiększać ryzyko methemoglobinemii w połączeniu z lekami indukującymi ten stan (np. sulfonamidy, nitrofurantoina).
adrenalina, alkaloid sporyszu, alkohol etylowy, anestetyk wziewny, barbiturat, blokada nerwowo-mięśniowa, cymetydyna, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy, diklofenak, enzymy mikrosomalne wątroby, erytromycyna, fenytoina, hipokaliemia, hormonalna terapia zastępcza, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, kardiotoksyczność, klirens wątrobowy, krem EMLA, kwaśna glikoproteina α1, lek beta-adrenolityczny, lek miejscowo znieczulający, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trójpierścieniowy, lek zwiotczający mięśnie, lidokaina, lidokaina z adrenaliną, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, methemoglobina, methemoglobinemia, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenotiazyny, prylokaina, ryfampicyna, środek antyseptyczny, suksametonium, sulfonamid, toksyczność leku, toksyczność ogólnoustrojowa, układ pokarmowy, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ophtesic 20 mg/g
Preparat Ophtesic, zawierający lidokainę chlorowodorek jednowodny w stężeniu 20 mg/g żelu do oczu, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym po aplikacji do worka spojówkowego, co znacząco ogranicza ryzyko działań niepożądanych systemowych. Farmakokinetyka lidokainy obejmuje wiązanie z białkami osocza na poziomie 60-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml, z zależnością od glikoproteiny alfa-1-kwaśnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez oksydacyjną N-dealkilację, hydroksylację, rozszczepienie wiązania amidowego i koniugację, prowadząc do powstania metabolitów o słabszej aktywności farmakologicznej, takich jak monoetyloglicyneksylidyna i glicynoksylidyna. Ponad 90% lidokainy jest eliminowane w postaci metabolitów, a mniej niż 10% w formie niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu dożylnym wynosi 1,5-2,0 godziny.
biodostępność substancji czynnej, biotransformacja lidokainy, błona śluzowa, działanie niepożądane, glicynoksylidyna, hydroksylacja pierścienia, kumulacja metabolitów, lidokainy chlorowodorek bezwodny, lidokainy chlorowodorek jednowodny, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, niewydolność nerek, okres półtrwania w fazie eliminacji, oksydacyjna N-dealkilacja, podanie oczne, rozszczepienie wiązania amidowego, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy, zaburzenie czynności wątroby, żel do oczu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Versatis
Versatis to plaster zawierający lidokainę, którego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń dotyczących bezpieczeństwa. Produkt nie powinien być aplikowany na błony śluzowe ani mieć kontaktu z oczami, aby uniknąć podrażnień. Plaster zawiera substancje pomocnicze takie jak glikol propylenowy (700 mg), metylu parahydroksybenzoesan (14 mg) oraz propylu parahydroksybenzoesan (7 mg), które mogą wywoływać podrażnienia skóry oraz reakcje uczuleniowe, w tym opóźnione. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności serca, nerek i wątroby, gdzie konieczna jest indywidualna ocena korzyści i ryzyka oraz staranna obserwacja podczas terapii.
błona śluzowa, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, glikol propylenowy, lidokaina, metabolit lidokainy, metylu parahydroksybenzoesan, parahydroksybenzoesan, plaster leczniczy, podrażnienie skóry, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja uczuleniowa, Versatis, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności serca, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Produkt leczniczy ASPIGOLA smak miętowy bez cukru zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, konieczne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 (takimi jak fluwoksamina, erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu lidokainy, zwiększenia jej stężenia w osoczu i ryzyka toksyczności. Ponadto, stosowanie innych produktów antyseptycznych jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu może powodować działanie przeciwstawne lub dezaktywację substancji czynnych, co obniża skuteczność terapeutyczną ASPIGOLA.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, beta-adrenolityk, biodostępność lidokainy, błona śluzowa jamy ustnej, cymetydyna, dezaktywacja substancji czynnej, działanie drażniące, działanie przeciwstawne, działanie toksyczne, enzym wątrobowy, erytromycyna, farmakologicznie aktywny metabolit, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor CYP3A4 cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, produkt antyseptyczny, prokainamid, receptory beta-adrenergiczne, stężenie lidokainy w osoczu, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lidocaine Accord 20 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lidokainy chlorowodorku w roztworach do wstrzykiwań (10 mg/ml i 20 mg/ml) wykazały, że wysokie dawki leku indukują toksyczność przede wszystkim w ośrodkowym układzie nerwowym oraz układzie sercowo-naczyniowym. W badaniach reprodukcyjnych stwierdzono toksyczność dla zarodka i płodu u królików przy dawce 25 mg/kg podawanej podskórnie, natomiast u szczurów nie zaobserwowano negatywnego wpływu na rozwój pourodzeniowy potomstwa przy dawkach poniżej progu toksyczności u samic. Lidokaina przenika przez barierę łożyskową na drodze dyfuzji prostej, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży. Nie wykazano negatywnego wpływu na płodność u szczurów obu płci, co jest ważne dla pacjentów w wieku rozrodczym.
6-dimetyloanilina, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, dyfuzja prosta, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, lidokainy chlorowodorek, metabolit lidokainy, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przewlekła ekspozycja, roztwór do wstrzykiwań, środek znieczulający, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, zarodek i płód - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Emla Plaster 25 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne produktu EMLA PLASTER, zawierającego 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy, potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa. W badaniach na zwierzętach wysokie dawki obu anestetyków wywoływały toksyczność ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia, z efektem sumowania, lecz bez synergizmu. Lidokaina i prylokaina wykazują niską toksyczność po pojedynczym podaniu doustnym, co zapewnia margines bezpieczeństwa przy przypadkowym połknięciu. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono działań niepożądanych przy dawkach klinicznych, choć lidokaina wykazywała embriotoksyczność przy 25 mg/kg s.c. u królika, a prylokaina powodowała wodonercze płodu przy 100 mg/kg i.m. u szczura. Lidokaina przenika przez barierę łożyskową z ekspozycją zarodka/płodu na poziomie 0,4–1,3 względem stężenia w surowicy matki. Nie wykazano genotoksyczności lidokainy i prylokainy, jednak ich metabolity 2,6-dimetyloanilina i σ-toluidyna wykazywały działanie genotoksyczne i rakotwórcze w badaniach przewlekłych, choć margines bezpieczeństwa w zastosowaniach klinicznych jest szeroki.
6-dimetyloanilina, anestetyk miejscowy, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie genotoksyczne, metabolit lidokainy, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, synergizm, toksyczność ogólna, tolerancja miejscowa, układ krążenia, wodonercze płodu, σ-toluidyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rapydan 70 mg + 70 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa plastra leczniczego Rapydan, zawierającego 70 mg lidokainy i 70 mg tetrakainy, wykazały brak działań teratogennych w badaniach na szczurach i królikach podczas organogenezy. Zarówno lidokaina, jak i tetrakaina nie wykazały negatywnego wpływu na płodność oraz rozwój zarodka i płodu, nawet przy podawaniu dawek toksycznych. Badania jednoczesnego podawania obu substancji również nie potwierdziły działań teratogennych. Niemniej jednak, istnieje ograniczenie wynikające z braku danych dotyczących ekspozycji ogólnoustrojowej u zwierząt, co utrudnia bezpośrednie porównanie z ekspozycją u ludzi. W badaniach genotoksyczności obie substancje wykazały brak potencjału mutagennego, jednak potencjał rakotwórczy nie został bezpośrednio oceniony.
6-ksylidyna, badanie rakotwórczości, charakterystyka produktu leczniczego, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, guz, jama nosowa, lidokaina, metabolit lidokainy, organogeneza, plaster leczniczy Rapydan, płodność, potencjał rakotwórczy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, tetrakaina, tkanka podskórna, toksykologia reprodukcyjna, wątroba - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Depo-Medrol z Lidokainą (40 mg + 10 mg)/ml
W badaniach przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa metyloprednizolonu oraz lidokainy nie wykazano nieoczekiwanych zagrożeń toksycznych po podaniu wielokrotnym. Działania toksyczne metyloprednizolonu odpowiadały przewidywanym efektom długotrwałej ekspozycji na egzogenne glikokortykosteroidy. Nie przeprowadzono formalnych badań rakotwórczości dla metyloprednizolonu i lidokainy, jednak metabolit lidokainy, 2,6-ksylidyna, wykazał rakotwórcze działanie u szczurów. LD50 lidokainy podawanej dootrzewnowo u białych myszy wynosi 126 ± 4,6 mg/kg, a premedykacja metyloprednizolonem (0,5 mg/kg) nie wpływała na toksyczność ostrą lidokainy. Badania genotoksyczności metyloprednizolonu i lidokainy nie wykazały istotnego potencjału mutagennego, choć metabolit lidokainy wykazał niewielkie działanie genotoksyczne in vitro i in vivo. Nie przeprowadzono odrębnych badań genotoksyczności i rakotwórczości dla kombinacji obu substancji.
6-ksylidyna, aberracja chromosomowa, acetonid triamcynolonu, adrenokortykosteroid, budezonid, czop kopulacyjny, działanie mutagenne, glikokortykosteroid, hipotrofia wewnątrzmaciczna, metabolit lidokainy, nowotwór wątrobowokomórkowy, octan metyloprednizolonu, prednizolon, premedykacja, resorpcja, śmiertelność płodu, wada rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
Lidokaina, substancja czynna preparatu Lidocaine Fresenius Kabi, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką obejmującą wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację, co ma kluczowe znaczenie dla jej zastosowania klinicznego. Wchłanianie zależy od miejsca podania i unaczynienia tkanki, z najwyższym stężeniem w osoczu po blokadzie nerwów międzyżebrowych (około 1,5 µg/mL na każde 100 mg) i najniższym po iniekcji podskórnej (około 0,5 µg/mL na każde 100 mg). Lidokaina wiąże się w około 66% z białkami osocza, głównie kwaśną glikoproteiną α1 (AAG) i albuminą, przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. U noworodków, ze względu na niskie stężenie AAG, obserwuje się wyższe stężenie wolnej, aktywnej farmakologicznie lidokainy, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i stanowi przeciwwskazanie do stosowania u tej grupy pacjentów.
bariera krew-mózg, biotransformacja, blokada nerwów międzyżebrowych, dystrybucja lidokainy, eliminacja lidokainy, farmakokinetyka lidokainy, glicynoksylidyd, iniekcja podskórna, kwaśna glikoproteina α1, łożysko, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie dożylne, utleniająca N-dealkilacja, wchłanianie lidokainy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gardimax Medica Spray (20 mg + 5 mg)/10 ml
Gardimax Medica Spray zawiera dwie substancje czynne o odmiennych właściwościach farmakokinetycznych: diglukonian chlorheksydyny oraz chlorowodorek lidokainy. Lidokaina charakteryzuje się szeroką dystrybucją w organizmie, przenikając do wszystkich tkanek, w tym OUN i krwi płodu, z objętością dystrybucji wynoszącą 1,7 l/kg (u pacjentów z niewydolnością serca około 1 l/kg). Wiązanie z białkami osocza wynosi 33-66%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (>90%) przez enzymy mikrosomalne, a okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godziny. Eliminacja odbywa się przez nerki (10% w postaci niezmienionej) i drogi żółciowe (7%). Zaburzenia czynności wątroby i nerek mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy i kumulacji jej metabolitów.
absorpcja chlorheksydyny, błona śluzowa, chlorheksydyna, chlorowodorek lidokainy, diglukonian chlorheksydyny, dystrybucja lidokainy, działanie przeciwbakteryjne, eliminacja lidokainy, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka chlorheksydyny, farmakokinetyka lidokainy, marskość wątroby, metabolit lidokainy, metabolizm chlorheksydyny, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie lidokainy w osoczu, wątrobowy przepływ krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nanolipo 40 mg/g
Lidokaina, będąca substancją czynną kremu Nanolipo (40 mg/g), wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne determinujące jej działanie miejscowo znieczulające. Wchłanianie lidokainy po aplikacji miejscowej jest powolne na nieuszkodzonej skórze, jednak może być zwiększone przy aplikacji na błony śluzowe lub uszkodzoną skórę. Stężenia ogólnoustrojowe lidokainy po stosowaniu kremu zgodnie z zaleceniami pozostają poniżej progu terapeutycznego 1 µg/ml. Po wchłonięciu lidokaina ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, dając aktywne metabolity MEGX (11-36% stężenia lidokainy) i GX (5-11%), które wykazują słabsze działanie farmakologiczne. Okres półtrwania lidokainy po podaniu dożylnym wynosi średnio 110 minut (zakres 65-150 minut), z możliwością wydłużenia u pacjentów z dysfunkcją serca lub wątroby. Klirens ogólnoustrojowy mieści się w zakresie 10-20 ml/min/kg masy ciała (średnio 13 ml/min/kg). Ponad 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów lub leku niezmienionego.
6-ksylidyna, błona śluzowa, dysfagia, działanie kancerogenne, glicynian ksylidyny, klirens ogólnoustrojowy, krem Nanolipo, lidokaina, metabolit lidokainy, metabolizm skórny, metabolizm wątrobowy, miejscowe znieczulenie, okres półtrwania, stężenie ogólnoustrojowe, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności serca, zaburzenie czynności wątroby