Właściwości farmakokinetyczne
Gardimax Medica Spray (20 mg + 5 mg)/10 ml

Wprowadzenie do właściwości farmakokinetycznych

Gardimax Medica Spray to aerozol do stosowania w jamie ustnej zawierający dwie substancje czynne: diglukonian chlorheksydyny oraz chlorowodorek lidokainy. Właściwości farmakokinetyczne tych substancji różnią się znacząco ze względu na odmienny mechanizm działania oraz przeznaczenie w produkcie leczniczym. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych obu tych substancji.¹

Właściwości farmakokinetyczne lidokainy

Dystrybucja lidokainy

Lidokaina, niezależnie od drogi podania, charakteryzuje się szeroką dystrybucją w organizmie. Substancja ta przenika do wszystkich tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego oraz do krwi płodu. Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 1,7 l/kg, przy czym u pacjentów z niewydolnością serca wartość ta ulega redukcji do około 1 l/kg. Wiązanie lidokainy z białkami osocza wynosi 33-66%.²

Metabolizm lidokainy

Metabolizm lidokainy zachodzi przede wszystkim w wątrobie. Ponad 90% substancji jest przekształcane przez enzymy mikrosomalne wątroby, przy czym część metabolitów zachowuje aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania lidokainy wynosi od 1,5 do 2,0 godzin.³

Eliminacja lidokainy

Eliminacja lidokainy zachodzi głównie przez nerki i drogi żółciowe. Jedynie około 10% lidokainy jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 7% z żółcią. Warto zauważyć, że zaburzenia czynności wątroby, takie jak zmniejszenie wątrobowego przepływu krwi, marskość i inne choroby wątroby, mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu. Podobnie, zaburzona czynność nerek może powodować kumulowanie się metabolitów lidokainy.⁴

Właściwości farmakokinetyczne chlorheksydyny

Absorpcja chlorheksydyny

Chlorheksydyna wykazuje znikome wchłanianie z powierzchni skóry i błon śluzowych. Miejscowe działanie tej substancji wynika z jej szczególnych właściwości fizykochemicznych. Podczas aplikacji w jamie ustnej chlorheksydyna jest powoli uwalniana do śliny i łączy się z powierzchnią błony śluzowej jamy ustnej i języka. Wiązanie to zachodzi na skutek oddziaływania między dodatnio naładowaną cząsteczką chlorheksydyny a ujemnie naładowaną powierzchnią tkanek.⁵

Dystrybucja i metabolizm chlorheksydyny

Po związaniu z tkankami jamy ustnej, chlorheksydyna jest powoli ponownie uwalniana do śliny, dzięki czemu wykazuje przedłużone działanie przeciwbakteryjne. Niewielka ilość substancji może przedostawać się ze śliną do przewodu pokarmowego. Chlorheksydyna charakteryzuje się bardzo słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz minimalnym metabolizmem wątrobowym.⁶

Eliminacja chlorheksydyny

Ta część chlorheksydyny, która przedostaje się do przewodu pokarmowego, jest głównie wydzielana z żółcią do jelita. Około 90% dawki, która przedostała się do przewodu pokarmowego, jest wydalana z kałem w postaci niezmienionej. To potwierdza minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe tej substancji.⁷

Porównanie właściwości farmakokinetycznych składników czynnych

Wpływ zaburzeń czynności narządów na farmakokinetykę

Wpływ na farmakokinetykę lidokainy

U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, w tym ze zmniejszonym wątrobowym przepływem krwi, marskością lub innymi chorobami wątroby, może dochodzić do zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu. Jest to spowodowane zmniejszonym metabolizmem tej substancji. Z kolei zaburzona czynność nerek może prowadzić do kumulacji metabolitów lidokainy.⁸

Wpływ na farmakokinetykę chlorheksydyny

Ze względu na minimalne wchłanianie systemowe chlorheksydyny, zaburzenia czynności wątroby czy nerek mają niewielki wpływ na jej farmakokinetykę. Substancja ta działa głównie miejscowo i jest wydalana przede wszystkim z kałem.⁹