inhibitor CYP3A4 cytochromu P450

Inhibitory CYP3A4 cytochromu P450 to substancje, które hamują aktywność enzymu CYP3A4 – jednego z najważniejszych izoenzymów rodziny cytochromu P450. CYP3A4 odpowiada za metabolizm około 50% wszystkich stosowanych klinicznie leków, dlatego jego inhibicja może prowadzić do istotnych interakcji lekowych.

Do najsilniejszych inhibitorów CYP3A4 należą azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV (ritonawir), a także sok grejpfrutowy. Hamowanie aktywności tego enzymu prowadzi do zwiększenia stężenia i wydłużenia działania leków metabolizowanych przez CYP3A4, co może skutkować nasileniem ich działania terapeutycznego oraz efektów niepożądanych.

W praktyce klinicznej znajomość inhibitorów CYP3A4 jest kluczowa przy ordynowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak cyklosporyna, takrolimus, statyny czy leki przeciwarytmiczne. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 z tymi substancjami może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, włącznie z rabdomiolizą w przypadku statyn czy wydłużeniem odstępu QT przy stosowaniu niektórych leków przeciwarytmicznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy ASPIGOLA smak miętowy bez cukru zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, konieczne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 (takimi jak fluwoksamina, erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu lidokainy, zwiększenia jej stężenia w osoczu i ryzyka toksyczności. Ponadto, stosowanie innych produktów antyseptycznych jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu może powodować działanie przeciwstawne lub dezaktywację substancji czynnych, co obniża skuteczność terapeutyczną ASPIGOLA.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, beta-adrenolityk, biodostępność lidokainy, błona śluzowa jamy ustnej, cymetydyna, dezaktywacja substancji czynnej, działanie drażniące, działanie przeciwstawne, działanie toksyczne, enzym wątrobowy, erytromycyna, farmakologicznie aktywny metabolit, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor CYP3A4 cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, produkt antyseptyczny, prokainamid, receptory beta-adrenergiczne, stężenie lidokainy w osoczu, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Interakcje leku – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Inovox Express smak miętowy zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny w dawce 2 mg na pastylkę, amylometakrezol oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, które mogą wchodzić w interakcje farmakologiczne z innymi lekami. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje lidokainy z beta-adrenolitykami, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (m.in. meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 (np. fluwoksamina) i CYP3A4 (np. erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu lidokainy w wątrobie, zwiększenia jej stężenia w osoczu i ryzyka działań toksycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie innych środków antyseptycznych z Inovox Express jest niewskazane ze względu na możliwość działania przeciwstawnego lub dezaktywacji substancji czynnych.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amidowy środek miejscowo znieczulający, amylometakrezol, beta-bloker, biodostępność lidokainy, cymetydyna, działanie przeciwstawne, erytromycyna, fluwoksamina, inhibitor CYP3A4 cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, meksyletyna, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, ośrodkowy układ nerwowy, prokainamid, przepuszczalność błon śluzowych, środek antyseptyczny, stężenie lidokainy w osoczu

inhibitor CYP3A4 cytochromu P450

Powiązane wpisy

Interakcje leku – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Interakcje leku – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg