σ-toluidyna
σ-toluidyna (2-aminotoluen) to organiczny związek chemiczny z grupy amin aromatycznych, będący pochodną toluenu z grupą aminową w pozycji orto. Jest to bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz, która ciemnieje pod wpływem powietrza i światła. W medycynie i toksykologii σ-toluidyna uznawana jest za substancję potencjalnie rakotwórczą.
Z punktu widzenia medycznego, σ-toluidyna stanowi istotne zagrożenie zawodowe dla osób pracujących w przemyśle chemicznym, zwłaszcza przy produkcji barwników, pestycydów i farmaceutyków. Narażenie na tę substancję może prowadzić do methemoglobinemii – stanu, w którym dochodzi do utlenienia żelaza hemoglobiny z Fe²⁺ do Fe³⁺, co znacząco zmniejsza zdolność krwi do transportu tlenu.
Przewlekła ekspozycja na σ-toluidynę wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju nowotworów pęcherza moczowego, co zostało potwierdzone w badaniach epidemiologicznych. Międzynarodowa Agencja Badań nad Rakiem (IARC) klasyfikuje ten związek jako prawdopodobnie rakotwórczy dla ludzi (grupa 2A). W diagnostyce narażenia zawodowego wykorzystuje się oznaczanie metabolitów σ-toluidyny w moczu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Przedkliniczna ocena toksykologiczna kremu Motti, zawierającego lidokainę i prylokainę po 25 mg/g, wykazała niską toksyczność ostrą po podaniu doustnym, co zapewnia odpowiedni margines bezpieczeństwa przy przypadkowym połknięciu. Badania reprodukcyjne ujawniły embriotoksyczne i fetotoksyczne działanie lidokainy przy dawce 25 mg/kg s.c. u królików oraz toksyczność prylokainy dla zarodka i płodu przy dawkach ≥100 mg/kg i.m. u szczurów, jednak nie stwierdzono wpływu na płodność ani rozwój pourodzeniowy przy dawkach poniżej toksycznych. Lidokaina przenika przez barierę łożyskową z ekspozycją zarodka/płodu na poziomie 0,4–1,3 stężenia w surowicy matki. Kompleksowe badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego obu substancji czynnych, choć ich metabolity 2,6-dimetyloanilina i σ-toluidyna wykazały potencjał genotoksyczny i rakotwórczy w badaniach przewlekłej ekspozycji.
6-dimetyloanilina, anestetyk miejscowy, badanie niekliniczne, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, ekspozycja na substancję, genotoksyczność, lidokaina, margines bezpieczeństwa, metabolit, podrażnienie oka, potencjał rakotwórczy, prosta dyfuzja, prylokaina, toksyczność ostra, tolerancja miejscowa, wysokie pH, σ-toluidyna -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania toksykologiczne mieszaniny lidokainy i prylokainy, składników aktywnych Anesdermu, wykazały niski poziom toksyczności ostrej po podaniu doustnym, co zapewnia szeroki margines bezpieczeństwa w przypadku przypadkowego połknięcia. Działania niepożądane obserwowane przy wysokich dawkach dotyczyły głównie ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia, a jednoczesne podanie obu substancji wykazało efekt addytywny bez synergizmu. W badaniach reprodukcyjnych lidokaina wykazywała embriotoksyczność i fetotoksyczność u królików przy dawce 25 mg/kg s.c., natomiast prylokaina u szczurów przy dawkach ≥100 mg/kg i.m., jednak nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność ani rozwój pourodzeniowy przy dawkach poniżej toksycznych. Lidokaina przenika przez barierę łożyskową z ekspozycją płodu na poziomie 0,4–1,3 względem stężenia w surowicy matki. Badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego obu anestetyków, jednak ich metabolity (2,6-dimetyloanilina i σ-toluidyna) wykazały potencjał genotoksyczny i rakotwórczy w badaniach długoterminowych, choć ocena ryzyka klinicznego wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa przy przerywanym stosowaniu Anesdermu.
6-dimetyloanilina, anestetyk miejscowy, badanie genotoksyczności, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, dyfuzja, działanie addytywne, działanie embriotoksyczne, działanie niepożądane, metabolit substancji czynnej, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa, układ krążenia, σ-toluidyna -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania toksykologiczne produktu EMLA PLASTER, zawierającego 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy, potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa. W badaniach na zwierzętach wysokie dawki obu anestetyków wywoływały toksyczność ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia, z efektem sumowania, lecz bez synergizmu. Lidokaina i prylokaina wykazują niską toksyczność po pojedynczym podaniu doustnym, co zapewnia margines bezpieczeństwa przy przypadkowym połknięciu. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono działań niepożądanych przy dawkach klinicznych, choć lidokaina wykazywała embriotoksyczność przy 25 mg/kg s.c. u królika, a prylokaina powodowała wodonercze płodu przy 100 mg/kg i.m. u szczura. Lidokaina przenika przez barierę łożyskową z ekspozycją zarodka/płodu na poziomie 0,4–1,3 względem stężenia w surowicy matki. Nie wykazano genotoksyczności lidokainy i prylokainy, jednak ich metabolity 2,6-dimetyloanilina i σ-toluidyna wykazywały działanie genotoksyczne i rakotwórcze w badaniach przewlekłych, choć margines bezpieczeństwa w zastosowaniach klinicznych jest szeroki.
6-dimetyloanilina, anestetyk miejscowy, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie genotoksyczne, metabolit lidokainy, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, synergizm, toksyczność ogólna, tolerancja miejscowa, układ krążenia, wodonercze płodu, σ-toluidyna -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania toksykologiczne kremu EMLA, zawierającego lidokainę i prylokainę w stężeniach 25 mg/g każda, wykazały niską toksyczność ostrą po podaniu doustnym oraz brak synergizmu toksycznego przy jednoczesnym stosowaniu obu substancji. W modelach zwierzęcych objawy toksyczności systemowej dotyczyły głównie ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia. Badania reprodukcyjne wskazały na embriotoksyczne i fetotoksyczne działanie lidokainy od dawki 25 mg/kg s.c. u królików oraz prylokainy od 100 mg/kg i.m. u szczurów, jednak nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność samców i samic. Lidokaina przenika przez barierę łożyskową z ekspozycją zarodka i płodu na poziomie 0,4–1,3 względem stężenia w surowicy matki. Badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego samych anestetyków, natomiast ich metabolity 2,6-dimetyloanilina i σ-toluidyna wykazały potencjał genotoksyczny i rakotwórczy w badaniach przewlekłych.
6-dimetyloanilina, anestetyk miejscowy, badania toksykologiczne, bariera łożyskowa, działanie genotoksyczne, embriotoksyczność, fetotoksyczność, genotoksyczność, krem EMLA, lidokaina, ośrodkowy układ nerwowy, podrażnienie oka, prylokaina, toksyczność ogólna, toksyczność ostra, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność systemowa, tolerancja miejscowa, układ krążenie, właściwości rakotwórcze, σ-toluidyna
