Właściwości farmakokinetyczne
Maść przeciw odciskom i zgrubieniom skóry Rekord Łuszczy 200 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne maści przeciw odciskom i zgrubieniom skóry Rekord Łuszczy

Produkt leczniczy Maść przeciw odciskom i zgrubieniom skóry „Rekord Łuszczy” zawiera jako substancję czynną kwas salicylowy w stężeniu 200 mg/g. Właściwości farmakokinetyczne tego związku obejmują jego wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz wydalanie po aplikacji miejscowej na skórę.¹

Wchłanianie kwasu salicylowego

Kwas salicylowy charakteryzuje się dobrą przenikalnością do tkanek znajdujących się pod powierzchnią skóry. Po aplikacji miejscowej maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 4-8 godzin od nałożenia.² Istotnym czynnikiem wpływającym na wchłanianie jest stan naskórka – usunięcie lub uszkodzenie warstwy rogowej znacząco zwiększa przenikanie substancji czynnej.³ Badania wykazały, że około 10% aplikowanego miejscowo kwasu salicylowego ulega wchłonięciu do krążenia ogólnoustrojowego.⁴

Dystrybucja kwasu salicylowego

Po wchłonięciu do krwiobiegu salicylany wiążą się z białkami osocza w około 80%.⁵ Stopień wiązania z białkami zależy od zastosowanej dawki – przy małych dawkach terapeutycznych stopień wiązania z białkami jest wysoki, natomiast przy dużych dawkach znacząco wzrasta frakcja niezwiązana.⁶

Kwas salicylowy po wchłonięciu do organizmu wykazuje zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg do ośrodkowego układu nerwowego. Substancja ta przenika również przez łożysko, co skutkuje obecnością śladowych ilości we krwi płodu.⁷

Metabolizm kwasu salicylowego

W organizmie kwas salicylowy podlega przemianom metabolicznym na kilka sposobów:⁸

• Przekształcenie do kwasu gentyzynowego (kwas 2,5-dihydroksybenzoesowy)
• Połączenie z glicyną, czego efektem jest powstanie kwasu salicylurowego
• Sprzęganie z kwasem glukuronowym

Wydalanie kwasu salicylowego

Metabolity kwasu salicylowego wydalane są głównie przez nerki.⁹ Istotna część substancji czynnej (10%-50%) wydalana jest w postaci niezmienionej.¹⁰

Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy od zastosowanej dawki:^{15 h).”>11}

• Przy małych dawkach – zgodnie z kinetyką pierwszorzędową z czasem półtrwania (T0,5) wynoszącym około 4 godziny
• Przy dużych dawkach – zgodnie z kinetyką nieliniową z wydłużonym czasem półtrwania (T0,5) przekraczającym 15 godzin

W przypadku aplikacji miejscowej kwasu salicylowego, z moczem wydalane jest około 7% zastosowanej dawki.¹²