Właściwości farmakokinetyczne
Alka-Seltzer 324 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Alka-Seltzer

Alka-Seltzer zawiera jako substancję czynną kwas acetylosalicylowy w dawce 324 mg w postaci tabletek musujących. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tego leku z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Proces wchłaniania związany jest z jednoczesną konwersją substancji czynnej do jej głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Transformacja ta zachodzi zarówno w trakcie wchłaniania, jak i po jego zakończeniu. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu krwi osiągane jest stosunkowo szybko, po upływie 18-30 minut od przyjęcia leku. Natomiast stężenie maksymalne kwasu salicylowego pojawia się nieco później, w przedziale czasowym od 0,72 do 2 godzin po podaniu.²

Dystrybucja

Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i jego główny metabolit – kwas salicylowy – wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza, z którymi tworzą silne wiązania. Po związaniu z białkami następuje szybka dystrybucja obu związków do wszystkich tkanek organizmu. Istotną cechą farmakokinetyczną kwasu salicylowego jest jego zdolność do przenikania przez barierę łożyskową, co ma znaczenie przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży. Kwas salicylowy przenika również do mleka kobiet karmiących piersią, co stanowi ważną informację przy rozważaniu stosowania leku w okresie laktacji.³

Metabolizm

Metabolizm kwasu salicylowego odbywa się głównie w wątrobie, gdzie podlega licznym przemianom biochemicznym prowadzącym do powstania kilku głównych metabolitów:

• Kwas salicylurowy – powstający w wyniku sprzężenia kwasu salicylowego z glicyną⁴
• Eter glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu)⁵
• Ester glukuronidowy kwasu salicylowego (acetylosalicylan glukuronidu)⁶
• Kwas gentyzynowy występujący zarówno w postaci wolnej, jak i sprzężonej z glicyną⁷

Eliminacja

Proces eliminacji kwasu salicylowego charakteryzuje się kinetyką zależną od zastosowanej dawki. Zależność ta wynika z ograniczonej aktywności enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm kwasu salicylowego. Okres półtrwania kwasu salicylowego wykazuje znaczną zmienność w zależności od dawkowania:

• Przy małych dawkach (do 325 mg/dobę) okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin⁸
• Przy dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia, okres półtrwania może wydłużyć się do około 15 godzin⁹

Główną drogą eliminacji kwasu salicylowego i jego metabolitów jest wydalanie przez nerki. Sprawność funkcjonowania układu nerkowego ma zatem istotny wpływ na efektywność eliminacji tych związków z organizmu.¹⁰

Parametry farmakokinetyczne kwasu acetylosalicylowego