Właściwości farmakokinetyczne
Polocard 150 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Polocard

Kwas acetylosalicylowy zawarty w tabletce dojelitowej Polocard charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które istotnie wpływają na jego działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis procesów farmakokinetycznych związanych z wchłanianiem, dystrybucją, metabolizmem i eliminacją leku.¹

Wchłanianie

Proces wchłaniania kwasu acetylosalicylowego z tabletek dojelitowych Polocard charakteryzuje się odmienną kinetyką w porównaniu do konwencjonalnych form tego leku. Dzięki specjalnej otoczce dojelitowej, która skutecznie blokuje rozpad produktu leczniczego w żołądku, absorpcja substancji czynnej rozpoczyna się dopiero po 3-6 godzinach od momentu przyjęcia leku.²

Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu krwi pacjenta obserwuje się po około 6 godzinach od przyjęcia leku. Wartość stężenia maksymalnego jest zależna od dawki i wynosi średnio:³

• 12,7 μg/ml dla tabletek zawierających 150 mg substancji czynnej
• 6,72 μg/ml dla tabletek zawierających 75 mg substancji czynnej

Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym wpływa na kinetykę wchłaniania kwasu acetylosalicylowego, opóźniając ten proces, jednak co istotne z punktu widzenia klinicznego – nie zmniejsza całkowitej biodostępności substancji czynnej. Warto podkreślić, że kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego bardzo efektywnie, w zakresie 80-100%.⁴

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwioobiegu, kwas acetylosalicylowy ulega szybkiej i rozległej dystrybucji w organizmie. Substancja czynna efektywnie przenika do większości tkanek i płynów ustrojowych.⁵

Względna objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego wynosi około 0,15-0,2 l/kg masy ciała. Parametr ten wykazuje tendencję wzrostową wraz ze zwiększeniem stężenia leku w surowicy.⁶

Istotnym aspektem dystrybucji kwasu acetylosalicylowego jest jego wiązanie z białkami osocza. Przy stężeniu 120 µg/ml w osoczu, około 33% leku wiąże się z białkami osoczowymi. Stopień wiązania leku z białkami zależy przede wszystkim od stężenia albumin – u zdrowych osób zmniejsza się on wraz ze spadkiem stężenia tych białek.⁷

W określonych stanach klinicznych, takich jak niewydolność nerek, ciąża czy u noworodków, obserwuje się zmniejszone wiązanie kwasu acetylosalicylowego z białkami osocza. Jest to spowodowane nie tylko hipoalbuminemią występującą w tych stanach, ale również kumulacją czynników endogennych, które wypierają lek z połączeń z białkami.⁸

Metabolizm

Proces metabolizmu kwasu acetylosalicylowego rozpoczyna się już na etapie wchłaniania. Głównym enzymem odpowiedzialnym za przemiany metaboliczne jest esteraza, która występuje przede wszystkim w wątrobie, ale także w surowicy krwi, erytrocytach oraz w mazi stawowej.⁹

Metabolizm kwasu acetylosalicylowego obejmuje kilka szlaków:¹⁰

• Sprzęganie z glicyną – prowadzi do powstania kwasu salicylurowego
• Sprzęganie z kwasem glukuronowym – prowadzi do powstania glukuronianów: salicylo-fenolowego i salicylo-acylowego
• Hydroksylacja – mniej istotny ilościowo szlak metaboliczny, w wyniku którego powstają:
  • kwas gentyzynowy
  • kwas 2,3-dihydroksybenzoesowy
  • kwas 2,3,5-trihydroksybenzoesowy

Warto zauważyć, że występują różnice w metabolizmie kwasu acetylosalicylowego zależne od płci. U kobiet proces hydroksylacji przebiega wolniej ze względu na mniejszą aktywność esterazy w surowicy krwi.¹¹

Eliminacja

Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego w fazie eliminacji wynosi około 2-3 godzin. Co istotne, w przeciwieństwie do innych salicylanów, niezhydrolizowany kwas acetylosalicylowy nie kumuluje się w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu.¹²

Droga eliminacji kwasu acetylosalicylowego przebiega głównie przez nerki. Jedynie około 1% doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego jest wydalane w moczu w niezmienionej postaci. Pozostała część jest wydalana w formie salicylanów i ich metabolitów.¹³

U pacjentów z prawidłową funkcją nerek, 80-100% jednorazowej dawki leku jest wydalane z moczem w ciągu 24-72 godzin.¹⁴