Właściwości farmakokinetyczne
Alpicort (2 mg + 4 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne płynu na skórę Alpicort (2 mg + 4 mg)/ml

Płyn na skórę Alpicort zawiera dwie substancje czynne: prednizolon (2 mg/ml) i kwas salicylowy (4 mg/ml) w postaci przezroczystego, bezbarwnego roztworu. Mimo braku bezpośrednich badań farmakokinetycznych dla tego produktu, można określić jego właściwości na podstawie dostępnej wiedzy o zachowaniu roztworów alkoholowych oraz substancji czynnych wchodzących w jego skład.¹

Uwalnianie substancji czynnych

Na podstawie wiedzy o właściwościach roztworów alkoholowych można założyć, że substancje czynne zawarte w produkcie Alpicort są całkowicie uwalniane w skórze, co warunkuje ich dalszą dystrybucję i metabolizm.²

Farmakokinetyka prednizolonu

Przenikanie i wchłanianie prednizolonu przez skórę jest porównywalne z innymi kortykosteroidami stosowanymi miejscowo. Istotnym czynnikiem wpływającym na zwiększenie wchłaniania prednizolonu jest obecność kwasu salicylowego w preparacie, który wykazuje właściwości zwiększające przenikanie substancji przez skórę.³

Po wchłonięciu do krwiobiegu prednizolon charakteryzuje się następującymi parametrami farmakokinetycznymi:

• Okres półtrwania w osoczu: 2-4 godziny⁴
• Biologiczny okres półtrwania: 12-36 godzin – jest znacznie dłuższy niż okres półtrwania w osoczu, co wynika z faktu, że steroid związany w kompleksie receptorów cytozolowych dłużej pozostaje w komórce⁵

Metabolizm i wydalanie prednizolonu

Prednizolon, podobnie jak inne kortykosteroidy, podlega przemianom metabolicznym głównie w wątrobie. W procesie tym powstają biologicznie nieaktywne związki, które są następnie wydalane przez nerki.⁶

Farmakokinetyka kwasu salicylowego

Na podstawie badań na zwierzętach oraz badań farmakokinetycznych u ludzi ustalono, że kwas salicylowy szybko przenika przez skórę. Szybkość i stopień przenikania zależą od wielu czynników:⁷

• Rodzaj podłoża – forma farmaceutyczna i skład pomocniczy wpływają na uwalnianie substancji
• Stan skóry – integralność bariery naskórkowej ma kluczowe znaczenie dla przenikania substancji

Wchłanianie przezskórne kwasu salicylowego ulega zwiększeniu w przypadku:⁸

• Erytrodermii łuszczycowej – uogólniony stan zapalny skóry w przebiegu łuszczycy
• Dermatoz przebiegających ze zmianami zapalnymi – zwiększony przepływ krwi w obszarach objętych stanem zapalnym
• Występowania nadżerek – uszkodzenie ciągłości bariery naskórkowej

Metabolizm i wydalanie kwasu salicylowego

Po wchłonięciu do krwiobiegu kwas salicylowy podlega metabolizmowi ogólnoustrojowemu. Główne szlaki metaboliczne prowadzą do powstania następujących metabolitów:⁹

• Kwas salicylurowy
• Glukuronidy
• Kwas gentyzynowy
• Kwas dihydroksybenzoesowy

Wydalanie metabolitów kwasu salicylowego odbywa się głównie przez nerki. Okres półtrwania kwasu salicylowego w organizmie wynosi 2-3 godziny.¹⁰

Interakcje farmakokinetyczne między składnikami

Kwas salicylowy zawarty w preparacie Alpicort wykazuje działanie zwiększające przenikanie prednizolonu przez skórę. Mechanizm ten prowadzi do większego wchłaniania kortykosteroidu w porównaniu do preparatów zawierających sam prednizolon.¹¹ Jest to istotna właściwość farmakokinetyczna, którą należy uwzględnić przy stosowaniu preparatu, szczególnie na większe powierzchnie skóry lub przez dłuższy czas.