receptor leukotrienów cysteinylowych
Receptory leukotrienów cysteinylowych (CysLT) to rodzina receptorów błonowych sprzężonych z białkiem G, które wiążą i są aktywowane przez leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4). W organizmie człowieka zidentyfikowano dwa główne podtypy tych receptorów: CysLT1 i CysLT2, a w ostatnich latach odkryto również receptor CysLT3 (GPR99).
Receptory CysLT1 występują głównie w komórkach układu oddechowego, w tym w komórkach mięśni gładkich oskrzeli, makrofagach płucnych i komórkach tucznych. Ich aktywacja prowadzi do skurczu oskrzeli, zwiększonej przepuszczalności naczyń i nasilenia wydzielania śluzu, co odgrywa kluczową rolę w patogenezie astmy i innych chorób zapalnych dróg oddechowych.
Receptory CysLT2 są szeroko rozpowszechnione w organizmie, szczególnie w sercu, płucach, śledzionie i komórkach układu immunologicznego. Ich rola fizjologiczna jest mniej poznana niż receptorów CysLT1, ale wiąże się je z procesami zapalnymi, zwłóknieniem tkanek i regulacją przepuszczalności naczyń.
Antagoniści receptorów leukotrienowych, takie jak montelukast, zafirlukast i pranlukast, są stosowane klinicznie w leczeniu astmy i alergicznego nieżytu nosa poprzez selektywne blokowanie receptorów CysLT1. Leki te zmniejszają intensywność reakcji zapalnej w drogach oddechowych, zapobiegając skurczowi oskrzeli, obrzękowi błony śluzowej i nadprodukcji śluzu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asmenol 10 mg
Montelukast, substancja czynna leku Asmenol, jest selektywnym antagonistą receptorów leukotrienów cysteinylowych (CysLT1), kluczowych mediatorów zapalenia w astmie i alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów CysLT1 obecnych m.in. w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych, makrofagach i eozynofilach, co prowadzi do hamowania skurczu oskrzeli, zmniejszenia wydzielania śluzu, redukcji obrzęku śluzówki oraz ograniczenia napływu granulocytów kwasochłonnych. Montelukast wykazuje szybkie działanie bronchodylatacyjne, pojawiające się już po 2 godzinach od podania doustnego dawki 5 mg, oraz synergistyczne efekty z β-agonistami, co jest istotne w terapii skojarzonej astmy. Ponadto lek hamuje zarówno wczesną, jak i późną fazę reakcji alergicznej, co zapobiega zaostrzeniom choroby.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora leukotrienowego, działanie przeciwzapalne, efekt bronchodylatacyjny, eozynofil, fenyloketonuria, granulocyt kwasochłonny, komórka macierzysta szpiku, komórka mięśni gładkich, komórka prozapalna, komórka tuczna, lek przeciwastmatyczny, leukotrien cysteinylowy, makrofag, montelukast, montelukast sodowy, napływ eozynofilów, nietolerancja laktozy, plwocina, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor CysLT, receptor leukotrienów cysteinylowych, skurcz oskrzeli, terapia skojarzona astmy, wydzielanie śluzu, zaostrzenie astmy, β-agonista