Właściwości farmakokinetyczne leku Neiraxin B

Neiraxin B jest produktem leczniczym w postaci roztworu do wstrzykiwań zawierającym kompleks witamin z grupy B (tiamina, pirydoksyna, cyjanokobalamina) oraz lidokainę. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne poszczególnych składników preparatu, uwzględniając ich wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz wydalanie z organizmu.¹

Tiamina (witamina B1)

Zapotrzebowanie fizjologiczne na tiaminę wynosi 1 mg dziennie. Organizm nie magazynuje dużych ilości tiaminy, a jej nadmiar jest wydalany przez nerki z moczem. Parametry farmakokinetyczne tiaminy charakteryzują się następującymi wartościami:²

• Stężenie w osoczu: 2-4 μg/100 ml
• Ocena aktywności: poprzez badanie aktywności enzymu transketolazy zależnego od pirofosforanu tiaminy (TPP)

Tiamina jest składnikiem aktywnym wielu układów enzymatycznych biorących udział w procesach metabolicznych. Po przekroczeniu progu nerkowego tiamina jest wydalana w postaci niezmienionej oraz jej metabolitów.³

Pirydoksyna (witamina B6)

Pirydoksyna podlega złożonym procesom biotransformacji w organizmie. Najważniejsze etapy metabolizmu witaminy B6 obejmują:⁴

• Fosforylacja i utlenianie form witaminy B6 (pirydoksyna, pirydoksal, pirydoksamina) do aktywnej postaci: 5-fosforanu pirydoksalu (PALP)
• Metabolizm do kwasu 4-pirydoksylowego, który stanowi główny metabolit wydalany z organizmu
• Stężenie PALP w surowicy u osób dorosłych: średnio 1,2 μg/100 ml

Do oceny stanu zaopatrzenia organizmu w witaminę B6 stosuje się test tryptofanowy, który jest czułym wskaźnikiem poziomu tej witaminy w organizmie.⁵

Cyjanokobalamina (witamina B12)

Właściwości farmakokinetyczne witaminy B12 charakteryzują się następującymi parametrami:⁶

• Dzienne zapotrzebowanie: 1 μg
• Typowa absorpcja z pożywienia: 1,5-3,5 μg
• Prawidłowe stężenie w osoczu: 200-900 μg/ml (wartości poniżej 200 μg/ml uznawane są za deficyt)
• Dystrybucja: witamina B12 krążąca w krwiobiegu stanowi tylko około 0,1% całkowitej zawartości tej witaminy w organizmie

Większość witaminy B12 jest magazynowana w wątrobie, a jej wydalanie następuje głównie z żółcią. Podana w postaci iniekcji cyjanokobalamina omija naturalny szlak absorpcji z przewodu pokarmowego, co umożliwia skuteczne uzupełnienie niedoborów nawet u pacjentów z zaburzeniami wchłaniania.⁷

Lidokaina (chlorowodorek)

Lidokaina, będąca składnikiem preparatu Neiraxin B, charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:⁸

• Stężenie w osoczu: po podaniu domięśniowym 200 mg 10% roztworu osiąga wartość 1,3-1,9 μg/ml
• Metabolizm: szybki, zachodzi głównie w wątrobie
• Wydalanie: metabolity oraz niewielka ilość niezmienionej substancji usuwane są przez nerki
• Wydalanie lidokainy w formie niezmienionej: mniej niż 11% dawki, ma nieistotne znaczenie

Profil farmakokinetyczny lidokainy charakteryzuje dwufazowy proces eliminacji:⁹

Lidokaina w produkcie Neiraxin B (20 mg w ampułce 2 ml) ma na celu zmniejszenie bólu w miejscu wstrzyknięcia i nie osiąga stężeń terapeutycznych potrzebnych do działania przeciwarytmicznego.¹⁰