doksylamina wodorobursztynian
Doksylamina wodorobursztynian to związek należący do grupy leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Jest pochodną etanoloaminy wykazującą silne działanie sedatywne i przeciwhistaminowe, dzięki czemu znalazła zastosowanie w leczeniu bezsenności oraz jako składnik preparatów przeciw przeziębieniowych.
Mechanizm działania doksylaminy polega na blokowaniu receptorów histaminowych H₁ w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do hamowania aktywności mózgu i ułatwia zasypianie. Substancja ta wykazuje również działanie antycholinergiczne, przeciwwymiotne oraz miejscowo znieczulające. W przeciwieństwie do nowszych leków przeciwhistaminowych, doksylamina łatwo przenika barierę krew-mózg, co wyjaśnia jej silne działanie uspokajające.
W praktyce klinicznej doksylamina wodorobursztynian stosowana jest głównie w krótkotrwałym leczeniu bezsenności, szczególnie u pacjentów mających trudności z zasypianiem. Jest również wykorzystywana jako składnik złożonych preparatów OTC stosowanych w objawowym leczeniu przeziębienia i grypy. W niektórych krajach bywa stosowana w leczeniu nudności i wymiotów u kobiet w ciąży.
Wśród działań niepożądanych doksylaminy wymienia się suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu, senność w ciągu dnia oraz zaburzenia koncentracji. Ze względu na potencjał uzależniający, podobnie jak inne leki nasenne, doksylamina powinna być stosowana krótkotrwale. Przeciwwskazania obejmują jaskrę z wąskim kątem przesączania, przerost prostaty, niewydolność oddechową oraz jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Noctis Noc 12,5 mg
Przedawkowanie doksylaminy wodorobursztynianu, substancji czynnej leku Noctis Noc, rzadko stanowi bezpośrednie zagrożenie życia, a objawy zatrucia zwykle ustępują w ciągu 24-48 godzin. W zależności od dawki, objawy przedawkowania dzielą się na łagodne/umiarkowane (ponad dawkę terapeutyczną >12,5 mg, ale poniżej 13 mg/kg mc.) oraz ciężkie (bliskie lub przekraczające 13 mg/kg mc.). W łagodnych przypadkach obserwuje się senność, pobudzenie OUN, objawy antycholinergiczne, tachykardię, nadciśnienie tętnicze, nudności, wymioty i omamy. Ciężkie przedawkowanie objawia się majaczeniem, psychozami, niedociśnieniem, drgawkami, depresją oddechową, zaburzeniami świadomości, śpiączką, a nawet zgonem. Szczególnie niebezpiecznym powikłaniem jest rabdomioliza, występująca przy dawkach około 13 mg/kg mc. i wyższych, prowadząca do ostrej niewydolności nerek i wymagająca monitorowania kinazy kreatynowej.
alkalizacja moczu, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dializa otrzewnowa, doksylamina wodorobursztynian, działanie hipotensyjne, hemodializa, hemofiltracja, kinaza kreatynowa, lek wazopresyjny, majaczenie, mioglobina w kanalikach nerkowych, mioglobinuria, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność wielonarządowa, objawy antycholinergiczne, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, rabdomioliza, rozpad mięśni prążkowanych, rozszerzenie źrenic, senność, śpiączka, splątanie, tachykardia, wymuszona diureza, zabieg resuscytacyjny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sonoxen 12,5 mg
Przedawkowanie doksylaminy wodorobursztynianu charakteryzuje się szerokim spektrum objawów obejmujących ośrodkowy układ nerwowy (senność, pobudzenie, splątanie, majaczenie, drgawki), działanie przeciwcholinergiczne (mydriasis, suchość w jamie ustnej, gorączka), układ sercowo-naczyniowy (tachykardia, nadciśnienie, niedociśnienie) oraz przewód pokarmowy (nudności, wymioty). Ciężkie zatrucia mogą prowadzić do depresji oddechowej, śpiączki, a także rabdomiolizy, która występuje przy dawce około 13 mg/kg masy ciała i może skutkować ostrą niewydolnością nerek. Dawka śmiertelna wynosi około 25 mg/kg masy ciała, a śmiertelność w ciężkich przypadkach rabdomiolizy wynosi około 5%. Objawy ustępują zwykle w ciągu 24-48 godzin, jednak należy uwzględnić możliwość współistniejącego zatrucia innymi lekami, co komplikuje obraz kliniczny.
alkalizacja moczu, ataksja, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, doksylamina wodorobursztynian, działanie przeciwcholinergiczne, hemodializa, hemofiltracja, kinaza kreatynowa, kserostomia, lek przeciwhistaminowy, majaczenie, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, nawadnianie, niedociśnienie, niewydolność nerek, objawy sercowo-naczyniowe, omamy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, przedawkowanie doksylaminy, rabdomioliza, splątanie, tachykardia, wymuszona diureza, zaburzenia OUN, zatrucie lekami - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sonoxen 12,5 mg
Doksylamina wodorobursztynian (12,5 mg, tabletki powlekane, Sonoxen) wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi, jednak badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających zalecane. W ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, badania epidemiologiczne nie potwierdzają działania teratogennego, jednak doświadczenie kliniczne w drugim i trzecim trymestrze jest ograniczone, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. Dane niekliniczne dotyczące toksyczności reprodukcyjnej są niewystarczające, co dodatkowo komplikuje ocenę bezpieczeństwa stosowania w ciąży.
doksylamina wodorobursztynian, działanie teratogenne, komunikacja z pacjentem, laktacja, lek przeciwhistaminowy, oddziaływanie farmakologiczne, perinatologia, płodność, przenikanie leku, reakcja paradoksalna, Sonoxen, świadoma zgoda pacjenta, toksyczny wpływ na rozrodczość, trymestr ciąży, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Doxylamina Polpharma 25 mg
Doksylamina wodorobursztynian wykazuje profil działań niepożądanych głównie o charakterze łagodnym i przemijającym, z dominującą sennością oraz objawami działania przeciwcholinergicznego, takimi jak suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu, nasilenie wydzielania oskrzelowego oraz zawroty głowy. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000). Rzadko mogą pojawić się poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, leukopenia lub agranulocytoza, manifestujące się osłabieniem, zwiększoną podatnością na infekcje lub krwawienia. W badaniach klinicznych często zgłaszano bezsenność, pobudzenie, drżenia, napady drgawkowe, zawroty głowy i ból głowy, a także objawy okulistyczne (niewyraźne widzenie, podwójne widzenie) oraz naczyniowe (hipotonia ortostatyczna).
agranulocytoza, alergiczne zapalenie skóry, bezsenność, biegunka, ból głowy, doksylamina wodorobursztynian, duszność, działanie przeciwcholinergiczne, hipotonia ortostatyczna, koszmar senny, lek przeciwhistaminowy, leukopenia, małopłytkowość, nadwrażliwość na światło, napad drgawkowy, niedokrwistość hemolityczna, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudność, obrzęk obwodowy, pobudzenie, podwójne widzenie, refluks dwunastniczo-żołądkowy, senność, suchość błony śluzowej, szum uszny, wydłużenie odstępu QT, wydzielanie oskrzelowe, wymioty, wysypka skórna, zaparcie, zatrzymanie moczu, zawrót głowy, żółtaczka cholestatyczna