system przedłużonego uwalniania
System przedłużonego uwalniania (ang. Extended Release System, ER lub XR) to technologia stosowana w farmakoterapii, która umożliwia stopniowe i kontrolowane uwalnianie substancji leczniczej z postaci leku przez dłuższy czas. Dzięki temu stężenie leku w organizmie utrzymuje się na względnie stałym, terapeutycznym poziomie przez wiele godzin, a nawet dni.
Mechanizmy zastosowane w systemach przedłużonego uwalniania mogą być różnorodne: od matryc polimerowych, przez systemy osmotyczne, po mikrokapsuły. Kluczową zaletą tych systemów jest zmniejszenie częstotliwości dawkowania, co znacząco poprawia współpracę pacjenta w zakresie przestrzegania zaleceń terapeutycznych. Przykładowo, lek wymagający przyjmowania 3-4 razy dziennie w formie konwencjonalnej, w wersji ER może być stosowany tylko raz na dobę.
Zastosowanie systemów przedłużonego uwalniania przynosi szereg korzyści klinicznych: ogranicza wahania stężeń leku w surowicy, zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z wysokim stężeniem maksymalnym, a także zapewnia efekt terapeutyczny w godzinach nocnych. Technologia ta jest powszechnie wykorzystywana w leczeniu chorób przewlekłych, takich jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, padaczka czy zaburzenia psychiczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxyduo 40 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Oxyduo to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 40 mg oksykodonu chlorowodorku (36 mg oksykodonu) oraz 20 mg naloksonu chlorowodorku (18 mg naloksonu). Formuła tabletki opiera się na polimerze poliwinylu octanu, z dodatkiem powidonu, sodu laurylosiarczanu, krzemionki koloidalnej, celulozy mikrokrystalicznej oraz magnezu stearynianu, co zapewnia kontrolowane uwalnianie substancji czynnych. Otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol, talk oraz żelaza tlenek czerwony (E172), nadające tabletce charakterystyczny różowy kolor i podłużny kształt z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki. Wymiary tabletki to 14,2 mm długości, 6,7 mm szerokości oraz 3,6–4,6 mm wysokości.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, naloksonu chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, oksykodonu chlorowodorek, polietylen o wysokiej gęstości, poliwinylu octan, sodu laurylosiarczan, środek przeciwzbrylający, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, system przedłużonego uwalniania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, zabezpieczenie przed dostępem dzieci, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Skład i postać leku – Venlafaxine Teva 75 mg
Venlafaxine Teva to lek w postaci twardych kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg, zawierający chlorowodorek wenlafaksyny odpowiadający tym dawkom substancji czynnej. Kapsułki zawierają również sacharozę w ilościach odpowiednio 34,9 mg, 69,9 mg i 139,7 mg, co jest istotne przy ocenie pacjentów z nietolerancją cukrów. System przedłużonego uwalniania zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne wenlafaksyny w osoczu, co może wpływać na optymalizację efektu klinicznego i zmniejszenie częstości podawania. Skład kapsułek obejmuje także polimery hypromelozę i etylocelulozę, które kontrolują szybkość uwalniania substancji czynnej, oraz talk poprawiający właściwości przepływowe mikrogranulatów.
blister jednodawkowy, chlorowodorek wenlafaksyny, dwutlenek tytanu, etyloceluloza, glikol propylenowy, hypromeloza, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kontrolowane uwalnianie, mikrogranulki, niezgodność farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, sacharoza, skrobia kukurydziana, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, substancja pomocnicza o znanym działaniu, system przedłużonego uwalniania, szelak, tlenek żelaza, żelatyna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Velaxin ER 150 mg 150 mg
Velaxin ER to lek zawierający wenlafaksynę w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg, odpowiadających odpowiednio 42,42 mg, 84,84 mg i 169,68 mg chlorowodorku wenlafaksyny. Kapsułki twarde zapewniają stopniowe uwalnianie substancji czynnej, co umożliwia rzadsze dawkowanie i stabilizację stężenia leku w surowicy. Warto zwrócić uwagę, że kapsułki 150 mg zawierają dodatkowo 36 mg sodu, co może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu. Skład substancji pomocniczych jest jednolity dla wszystkich dawek i obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, chlorek sodu i potasu, etylocelulozę oraz barwniki i stabilizatory.
blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, chlorek potasu, chlorek sodu, chlorowodorek wenlafaksyny, dimetykon, etyloceluloza, guma ksantan, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kapsułka żelatynowa, kopowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, regulator osmotyczności, stężenie leku w surowicy krwi, substancja przeciwpieniąca, substancja przeciwzbrylająca, system przedłużonego uwalniania, wenlafaksyna - Leksykon leków
Skład i postać leku – TamisPRAS 0,4 mg
TamisPRAS to preparat zawierający 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulosyny) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia stabilne utrzymanie stężenia terapeutycznego substancji czynnej i redukcję działań niepożądanych związanych z wahaniami stężenia leku. Formulacja składa się z rdzenia i zewnętrznej warstwy, zawierających substancje pomocnicze takie jak hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, karbomer, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które kontrolują farmakokinetykę i właściwości mechaniczne tabletki. Tabletki są białe, okrągłe, o średnicy 9 mm, z oznaczeniami „T9SL” i „0.4”.
celuloza mikrokrystaliczna, degradacja substancji czynnej, działanie niepożądane, hypromeloza, karbomer, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, matryca polimerowa, skuteczność terapeutyczna leku, stężenie terapeutyczne leku, struktura żelowa, system o przedłużonym uwalnianiu, system przedłużonego uwalniania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Diuresin SR 1,5 mg
Diuresin SR to lek moczopędny zawierający indapamid w dawce 1,5 mg w formie tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu, stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Formuła leku oparta jest na systemie kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, co pozwala na stabilne stężenia terapeutyczne i podawanie raz na dobę, minimalizując wahania farmakokinetyczne oraz ryzyko działań niepożądanych. Tabletki zawierają 126,45 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentów. Substancje pomocnicze, takie jak hypromeloza (4000 cP), powidon, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, zapewniają odpowiednią spójność, właściwości przepływowe i proces tabletkowania. Otoczka tabletek zawiera dodatkowo tytanu dwutlenek (E 171) oraz makrogol (6000), które wpływają na uwalnianie i wygląd farmaceutyku.
charakterystyka produktu leczniczego, compliance, działanie leku, efekt niepożądany, indapamid, interakcja fizykochemiczna, laktoza jednowodna, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, stężenie we krwi, substancja czynna, substancja pomocnicza, system przedłużonego uwalniania, tabletka powlekana, technologia przedłużonego uwalniania - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abmetfina XR 500 mg
Produkt leczniczy Abmetfina XR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 500 mg chlorowodorku metforminy, co odpowiada 390 mg metforminy jako substancji czynnej. Formuła tabletek umożliwia stopniowe i kontrolowane uwalnianie metforminy w przewodzie pokarmowym, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego oraz zmniejszenie częstości dawkowania, potencjalnie poprawiając komfort pacjenta. Tabletki są białe lub prawie białe, okrągłe, niepowlekane, z charakterystycznym wytłoczonym napisem „16” na jednej stronie i literą „C” na drugiej. Substancje pomocnicze obejmują karmelozę sodową, celulozę mikrokrystaliczną, hypromelozę, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, które wspierają właściwości fizykochemiczne i farmakokinetyczne leku.
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek metforminy, hypromeloza, interakcja chemiczna, karmeloza sodowa, kontrolowane uwalnianie, krzemionka koloidalna bezwodna, metformina, niezgodność farmaceutyczna, polimer hydrofilowy, przedłużone uwalnianie, przewód pokarmowy, środek poślizgowy, środek wiążący, stearynian magnezu, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, system przedłużonego uwalniania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, termin ważności, wypełniacz tabletek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Concerta 36 mg
Concerta jest dostępna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierających chlorowodorek metylofenidatu w dawkach 18 mg oraz 36 mg. Tabletki te zawierają odpowiednio 6,5 mg oraz 16,7 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. System przedłużonego uwalniania zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej, umożliwiając utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego w organizmie. Charakterystyczne cechy wizualne tabletek to: Concerta 18 mg – żółta tabletka o kształcie kapsułki z nadrukiem „alza 18” oraz Concerta 36 mg – biała tabletka o kształcie kapsułki z nadrukiem „alza 36”.
absorbent wilgoci, butylohydroksytoluen, chlorowodorek metylofenidatu, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, laktoza jednowodna, makrogol, octan celulozy, polietylen wysokiej gęstości, poloksamer, stężenie terapeutyczne leku, substancja pomocnicza, system przedłużonego uwalniania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tlenek polietylenu, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wosk carnauba, zabezpieczenie przed dziećmi - Leksykon leków
Skład i postać leku – Carteol LP 2% Preservative Free 20 mg/ml
Carteol LP 2% Preservative Free to krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, zawierające 20 mg/ml karteololu chlorowodorku, co odpowiada 756 µg substancji czynnej w pojedynczej kropli. Preparat jest pozbawiony konserwantów, co zmniejsza ryzyko reakcji alergicznych u pacjentów z nadwrażliwością. Roztwór ma pH 6,3-7,0 oraz osmolalność 270-315 mosmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję i minimalizuje podrażnienia. Zawiera także fosforany (19,2 µg na kroplę, stężenie 0,509 mg/ml) oraz kwas alginowy jako składnik systemu przedłużonego uwalniania, a także inne substancje pomocnicze regulujące pH i izotoniczność.
disodu fosforan dwunastowodny, działanie niepożądane, fosforan, interakcja farmaceutyczna, izotoniczność, karteolol chlorowodorek, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, kwas alginowy, nadwrażliwość, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, pH łez, podrażnienie rogówki, podrażnienie spojówki, roztwór okulistyczny, sodu diwodorofosforan dwuwodny, środek konserwujący, substancja czynna, system przedłużonego uwalniania - Leksykon leków
Skład i postać leku – Alfuzostad 10 mg 10 mg
Alfuzostad 10 mg to lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierających 10 mg alfuzosyny chlorowodorku jako substancji czynnej. Tabletki są białe, okrągłe, niepowlekane, z charakterystycznie ściętym brzegiem. Mechanizm przedłużonego uwalniania opiera się głównie na obecności hypromelozy (E 464), co pozwala na stopniowe uwalnianie alfuzosyny i utrzymanie terapeutycznego stężenia leku w organizmie przez dłuższy czas po podaniu doustnym. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (8 mg/tabletkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy, powidon K25 oraz magnezu stearynian (E 470b).
alfuzosyna, alfuzosyny chlorowodorek, blistry PVC PVDC, hypromeloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, powidon, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, system przedłużonego uwalniania, tabletki o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Metcrean XR 1000 mg
Metcrean XR to preparat zawierający chlorowodorek metforminy w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg, odpowiadających odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy w postaci czystej. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu umożliwiają stopniowe i stabilne uwalnianie substancji czynnej, co pozwala na utrzymanie stałego stężenia leku we krwi. Skład pomocniczy obejmuje celulozę mikrokrystaliczną, hypromelozę (K200 M), powidon (K-90 F) oraz magnezu stearynian, które wspierają stabilność, kontrolę uwalniania oraz właściwości fizyczne tabletek. Preparat dostępny jest w formie białych lub prawie białych tabletek o charakterystycznym kształcie i oznaczeniach odpowiadających dawkom (500, 750, 1000 mg).
blistry Aluminium/PVC/PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek metforminy, hypromeloza, metformina, odpady farmaceutyczne, postać farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, przedłużone uwalnianie, stearynian magnezu, stężenie leku we krwi, substancja czynna, substancje pomocnicze, system przedłużonego uwalniania, tabletki o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ValproLEK 300 300 mg
ValproLEK 300 to lek przeciwpadaczkowy zawierający 300 mg walproinianu sodu w formie tabletki o przedłużonym uwalnianiu, co odpowiada 200 mg walproinianu sodu i 87 mg kwasu walproinowego. Mechanizm działania nie jest w pełni poznany, jednak przypuszcza się, że efekt terapeutyczny wynika ze zwiększenia stężenia neuroprzekaźnika GABA w OUN poprzez hamowanie jego metabolizmu oraz potencjalne bezpośrednie oddziaływanie na receptor GABA. Działanie leku pojawia się po kilku dniach do ponad tygodnia od rozpoczęcia terapii, co jest istotne z klinicznego punktu widzenia w kontekście oczekiwania na efekt terapeutyczny.
dawkowanie, działanie przeciwpadaczkowe, efekt terapeutyczny, GABA, kwas gamma-aminomasłowy, kwas walproinowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpadaczkowy, modyfikacja terapii, ośrodkowy układ nerwowy, receptor GABA, stężenie leku, stężenie leku w osoczu, system przedłużonego uwalniania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, walproinian sodu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aparxon PR 2 mg
Aparxon PR to preparat w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 2 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku) jako substancję czynną. System uwalniania zapewnia stopniowe i długotrwałe działanie leku, co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego przy zmniejszonej częstości podawania. Tabletki zawierają substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (156,48 mg/tabletkę) oraz olej rycynowy uwodorniony (50 mg/tabletkę), które mogą mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tych składników. Rdzeń i otoczka tabletek zawierają polimery (hypromeloza, karbomery) oraz barwniki (tlenki żelaza i dwutlenek tytanu), które wpływają na kontrolę uwalniania i identyfikację produktu (charakterystyczna różowa barwa).
blister podzielny, chlorowodorek ropinirolu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, karbomer, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, nietolerancja substancji, niezgodność farmaceutyczna, obrót farmaceutyczny, okres ważności leku, olej rycynowy uwodorniony, ropinirol, stearynian magnezu, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, substancja farmakologicznie czynna, substancja pomocnicza, system przedłużonego uwalniania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, właściwość farmakologiczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Convival Chrono 300 mg
Convival Chrono to preparat w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 300 mg sodu walproinianu (Natrii valproas) na tabletkę, z dodatkową zawartością 42 mg sodu, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej. Formulacja oparta jest na matrycy polimerowej z kopolimerów amonu metakrylanu typu A i B (Eudragit RL30D i RS30D), które kontrolują stopniowe uwalnianie substancji czynnej, zapewniając stabilne stężenie terapeutyczne i umożliwiając zmniejszenie częstotliwości dawkowania. Tabletki są białe, owalne, z linią podziału i oznaczeniem „CC3”, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.
etyloceluloza, farmakokinetyka, karmeloza sodowa, kontrolowana zawartość sodu, krzemionka koloidalna, kwas cytrynowy jednowodny, magnezu stearynian, matryca polimerowa, niezgodność farmaceutyczna, proces dyfuzji, profil farmakokinetyczny, sodu walproinian, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, substancja pomocnicza, system przedłużonego uwalniania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek, właściwość fizykochemiczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Venlafaxine Teva 150 mg
Venlafaxine Teva to lek w postaci twardych kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg chlorowodorku wenlafaksyny. Każda kapsułka zawiera sacharozę jako substancję pomocniczą w ilościach odpowiednio 34,9 mg, 69,9 mg i 139,7 mg, co jest istotne przy przepisywaniu pacjentom z nietolerancją cukrów. System przedłużonego uwalniania oparty jest na polimerach hypromelozie typu 2910 oraz etylocelulozie typu B, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu i redukcję działań niepożądanych. Kapsułki różnią się barwą i rozmiarem w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację kliniczną.
chlorowodorek wenlafaksyny, działanie niepożądane, etyloceluloza, glikol propylenowy, hypromeloza, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kontrolowane uwalnianie, mikrogranulki, nietolerancja cukrów, niezgodność farmaceutyczna, poziom leku w osoczu, przedłużone uwalnianie, substancja pomocnicza, system przedłużonego uwalniania, szelak, wenlafaksyna, żelatyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diphereline SR 3,75 3,75 mg
Diphereline SR 3,75 zawiera 3,75 mg tryptoreliny w formie octanu tryptoreliny, podawanej jako zawiesina o przedłużonym uwalnianiu do wstrzykiwań domięśniowych. Lek charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym: początkowy szczyt stężenia w ciągu pierwszych 24 godzin, wynikający z uwalniania substancji czynnej z powierzchni mikrosfer, oraz faza stałego uwalniania z maksymalnym stężeniem (Cmax) 0,32 ± 0,12 ng/ml utrzymującym się przez co najmniej 28 dni. Biodostępność preparatu wynosi około 53% w perspektywie miesiąca, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego i powtarzalność parametrów farmakokinetycznych przy regularnym podawaniu co 4 tygodnie. System mikrosfer zapewnia kontrolowane uwalnianie tryptoreliny, minimalizując wahania stężeń i zwiększając komfort terapii.
biodostępność, dihydrotestosteron, efekt farmakodynamiczny, efekt kastracyjny, estrogen, gonadotropina, hormon folikulotropowy, hormon gonadotropowy, hormon luteinizujący, kastracja chirurgiczna, mikrosfera, octan tryptoreliny, przedłużone uwalnianie, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, system przedłużonego uwalniania, testosteron, tryptorelina, wstrzyknięcie domięśniowe, zawiesina do wstrzykiwań