monoazotan glicerolu
Monoazotan glicerolu (MNG) to związek organiczny będący pochodną glicerolu, stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. Jest aktywnym metabolitem triazotanu glicerolu (nitrogliceryny) i działa jako donor tlenku azotu, który powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, szczególnie żylnych.
Mechanizm działania monoazotanu glicerolu polega na uwalnianiu tlenku azotu, który aktywuje cyklazę guanylową, zwiększając poziom cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w komórkach mięśni gładkich naczyń. Prowadzi to do relaksacji mięśniówki gładkiej i rozszerzenia naczyń, zmniejszając obciążenie wstępne serca i w mniejszym stopniu obciążenie następcze.
Klinicznie monoazotan glicerolu stosowany jest w leczeniu dławicy piersiowej, głównie w terapii przewlekłej. W przeciwieństwie do nitrogliceryny, która jest używana doraźnie w ostrych epizodach bólu dławicowego, MNG charakteryzuje się dłuższym czasem działania i stosowany jest profilaktycznie. Lek dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia utrzymanie stałego stężenia terapeutycznego w organizmie.
Najczęstsze działania niepożądane monoazotanu glicerolu obejmują bóle głowy, zawroty głowy, hipotensję ortostatyczną oraz odruchową tachykardię. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji, dlatego zaleca się stosowanie z zachowaniem przerw w dawkowaniu (tzw. schemat asymetryczny) dla zminimalizowania tego efektu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit, zawierający 1 mg/ml glicerolu triazotanu, jest szybko metabolizowany głównie w wątrobie oraz w erytrocytach i innych tkankach. Metabolizm przebiega przez enzymatyczną denitryfikację z udziałem S-transferazy glutationu, prowadząc do powstania diazotanów i monoazotanów glicerolu oraz glicerolu, który jest dalej wykorzystywany w syntezie białek, glikogenu, lipidów i kwasu rybonukleinowego lub utleniany do CO₂. Metabolity ulegają glukuronizacji i są wydalane głównie z moczem, a okres półtrwania leku wynosi 2-4 minuty, co wskazuje na szybkie usuwanie z organizmu bez kumulacji.