Właściwości farmakokinetyczne
Nitrocard 20 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne Nitrocardu

Nitrocard w postaci maści zawierającej 20 mg/g glicerolu triazotanu (nitrogliceryny) charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego skuteczność kliniczną w terapii. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące losów leku w organizmie.¹

Farmakokinetyka po podaniu przezskórnym

Po aplikacji maści Nitrocard na skórę, substancja czynna przenika przez barierę skórną do układu krążenia. Penetracja przezskórna nitrogliceryny wynosi około 0,5 mg/cm²/24h, co zapewnia stopniowe uwalnianie substancji aktywnej i przedłużone działanie terapeutyczne.²

Czas działania preparatu

Działanie terapeutyczne preparatu Nitrocard rozpoczyna się stosunkowo powoli, po około 10 do 30 minutach od aplikacji. Jest to charakterystyczna cecha podania przezskórnego, wynikająca z czasu potrzebnego na penetrację substancji czynnej przez skórę. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 4 do 6 godzin, co pozwala na stosowanie preparatu w odpowiednich odstępach czasu.³

Metabolizm nitrogliceryny

Glicerol triazotan charakteryzuje się wyjątkowo krótkim okresem półtrwania w osoczu, wynoszącym zaledwie 1-4 minuty. Jest to spowodowane szybką metabolizacją substancji w organizmie. Proces biotransformacji zachodzi głównie w dwóch lokalizacjach:⁴

• W wątrobie – gdzie zachodzą główne procesy detoksykacyjne
• W ścianie naczyń krwionośnych – co ma istotne znaczenie dla działania farmakodynamicznego

W wyniku metabolizmu powstają aktywne metabolity – diazotany glicerolu, występujące w dwóch formach izomerycznych:

• 1,2-diazotan glicerolu
• 1,3-diazotan glicerolu

Te aktywne metabolity charakteryzują się dłuższym okresem półtrwania niż związek macierzysty i wynosi on około 40 minut, co przyczynia się do przedłużonego działania terapeutycznego leku.⁵

Dalsza biotransformacja i eliminacja

W kolejnym etapie metabolizmu diazotany ulegają dalszej biotransformacji do biologicznie nieaktywnych monoazotanów. Te z kolei są ostatecznie przekształcane do glicerolu i dwutlenku węgla, czyli związków endogennych, które wchodzą w naturalne szlaki metaboliczne organizmu.⁶

Eliminacja metabolitów nitrogliceryny zachodzi dwiema głównymi drogami:⁷

• Nerkową – poprzez filtrację kłębuszkową i wydalenie z moczem
• Oddechową – w postaci dwutlenku węgla z wydychanym powietrzem

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych