mechanizm działania fingolimodu

Fingolimod to doustny lek immunomodulujący stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego (SM). Jego mechanizm działania opiera się na modulacji receptorów fosforanu sfingozyny-1 (S1P), które są obecne na powierzchni limfocytów i odpowiadają za ich migrację z węzłów chłonnych do krwiobiegu.

Po fosforylacji w organizmie fingolimod-fosforan wiąże się z receptorami S1P (szczególnie S1P1), co prowadzi do ich internalizacji i degradacji. Zjawisko to uniemożliwia limfocytom rozpoznanie gradientu S1P niezbędnego do opuszczenia węzłów chłonnych. W rezultacie dochodzi do sekwestracji limfocytów w narządach limfatycznych i zmniejszenia ich liczby we krwi obwodowej i płynie mózgowo-rdzeniowym.

Fingolimod selektywnie zatrzymuje naiwne limfocyty T i limfocyty T pamięci centralnej, jednocześnie oszczędzając limfocyty T efektorowe i pamięci efektorowej, co pozwala na zachowanie podstawowych funkcji immunologicznych organizmu. Dodatkowo lek przenika przez barierę krew-mózg i wykazuje bezpośrednie działanie neuroprotekcyjne, wpływając na receptory S1P obecne na komórkach układu nerwowego.

Efektem terapeutycznym jest zmniejszenie nacieku zapalnego w ośrodkowym układzie nerwowym, redukcja liczby rzutów choroby oraz spowolnienie progresji niepełnosprawności u pacjentów z SM. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania (6-9 dni), co umożliwia stosowanie go w dawce raz na dobę.

Powiązane wpisy

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl