dimetynden maleinian
Dimetynden maleinian to substancja czynna należąca do grupy leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Działa poprzez blokowanie receptorów histaminowych H1, co prowadzi do łagodzenia objawów alergicznych takich jak świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy czy alergiczny nieżyt nosa.
Związek ten charakteryzuje się szybkim początkiem działania (już po 15-30 minutach od podania) oraz stosunkowo długim okresem półtrwania. Oprócz działania przeciwhistaminowego, dimetynden maleinian wykazuje również właściwości przeciwświądowe oraz miejscowo znieczulające, co czyni go skutecznym w leczeniu różnych dermatoz przebiegających ze świądem.
W praktyce klinicznej dimetynden maleinian stosowany jest w preparatach doustnych oraz miejscowych. Należy pamiętać, że jako lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji może powodować sedację i inne działania niepożądane związane z przechodzeniem przez barierę krew-mózg, takie jak senność czy zaburzenia koordynacji, co ogranicza jego stosowanie u pacjentów wykonujących czynności wymagające zwiększonej koncentracji.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Dimetynden – Dawkowanie i sposób podawania
Dimetynden maleinian jest antagonistą receptorów H1 stosowanym w leczeniu objawów alergicznych, dostępny w formie żelu, kropli doustnych oraz aerozolu do nosa. Żel zawiera 1 mg dimetyndenu na 1 g i stosowany jest miejscowo 2-4 razy na dobę, z ograniczeniem stosowania u dzieci poniżej 2 lat na duże powierzchnie skóry oraz maksymalnym czasem aplikacji do 2 dni u dzieci i 7 dni u dorosłych. Krople doustne zawierają 1 mg dimetyndenu na 1 ml (20 kropli), z dawką dobową 3-6 mg podzieloną na 3 dawki, dostosowaną u dzieci do 0,1 mg/kg mc. Maksymalne dawki dobowe dla dzieci wynoszą od 1,5 mg (30 kropli) w wieku 1 miesiąc–1 rok do 3 mg (60 kropli) w wieku 3–12 lat. Preparat Zidenac posiada szczegółową tabelę dawkowania opartą na masie ciała, a u osób powyżej 65 lat stosuje się dawki jak u dorosłych. Krople należy podawać nierozcieńczone, a w przypadku niemowląt można je dodawać do ciepłego pokarmu.
aerozol do nosa, błona śluzowa nosa, dawka podzielona, dimetynden maleinian, działanie przeciwhistaminowe, fenylefryna, krople doustne, leczenie miejscowe, maksymalna dawka dobowa, nasilenie objawów chorobowych, nasilony świąd, objaw alergii, postać doustna, rozprzestrzenianie infekcji, stosowanie miejscowe, świąd, uszkodzenie skóry, zmiana chorobowa, zmiana skórna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zidenac 1 mg/ml
Przedawkowanie dimetyndenu maleinianu, substancji czynnej leku Zidenac, prowadzi do zróżnicowanych objawów toksycznych zależnych od wieku pacjenta. U dorosłych dominuje depresja ośrodkowego układu nerwowego, manifestująca się nadmierną sennością i spowolnieniem psychoruchowym, natomiast u dzieci i osób starszych przeważają objawy pobudzenia OUN oraz efekty przeciwcholinergiczne, takie jak ataksja, omamy, drżenia, drgawki, zatrzymanie moczu i gorączka. W ciężkich przypadkach obserwuje się zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, w tym hipotensję, a nawet śpiączkę i zapaść krążeniowo-oddechową. Zidenac w formie kropli doustnych zawiera 1 mg dimetyndenu maleinianu na 1 ml roztworu (20 kropli), a także glikol propylenowy (100 mg/ml) i kwas benzoesowy (1 mg/ml), które mogą mieć kliniczne znaczenie w toksyczności, zwłaszcza u dzieci.
antidotum, ataksja, centralny układ nerwowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dimetynden maleinian, drgawki, drżenie, efekt przeciwcholinergiczny, glikol propylenowy, gorączka, hipotensja, kwas benzoesowy, lek pobudzający, lek przeciwhistaminowy H1, niedociśnienie tętnicze, omamy, pobudzenie OUN, pobudzenie psychoruchowe, senność, spadek ciśnienia tętniczego, śpiączka, spowolnienie psychoruchowe, środek przeczyszczający, węgiel aktywowany, zahamowanie czynności OUN, zapaść krążeniowo-oddechowa, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Dimetynden – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dimetynden maleinian, jako lek przeciwhistaminowy, wykazuje zróżnicowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w zależności od postaci farmaceutycznej i drogi podania. Preparaty miejscowe, takie jak żele Allertec Foxill, Dimastin, Fenistil i Zidenac w stężeniu 1 mg/g oraz aerozol do nosa Otrivin Allergy (0,25 mg/ml), nie wykazują istotnego wpływu na sprawność psychofizyczną pacjentów, co wynika z ograniczonego wchłaniania ogólnoustrojowego. W związku z tym, stosowanie tych form nie wymaga wprowadzania ograniczeń dotyczących prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Natomiast doustne krople Fenistil i Zidenac (1 mg/ml) mogą powodować sedację, senność oraz obniżenie koncentracji, co jest charakterystyczne dla leków przeciwhistaminowych działających na ośrodkowy układ nerwowy, zwłaszcza u osób wrażliwych.
aerozol do nosa, dimetynden maleinian, działanie depresyjne, działanie sedatywne, fenylefryna, krople doustne, lek przeciwhistaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, podanie ogólnoustrojowe, postać farmaceutyczna, sedacja, sprawność psychofizyczna, substancja przeciwhistaminowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenia koncentracji, żel do stosowania miejscowego - Leksykon substancji czynnych
Dimetynden – Przedawkowanie
Dimetyndenu maleinian, antagonista receptorów histaminowych H1, stosowany miejscowo i ogólnoustrojowo, w przypadku przedawkowania wywołuje objawy zależne od wieku pacjenta. U dorosłych dominują objawy depresyjne OUN, takie jak senność i zahamowanie czynności, natomiast u dzieci i osób starszych przeważają objawy pobudzenia OUN oraz działania przeciwmuskarynowego, w tym pobudzenie psychoruchowe, ataksja, halucynacje, drgawki, rozszerzenie źrenic, suchość w jamie ustnej i zatrzymanie moczu. W przypadku jednoczesnego przedawkowania dimetyndenu z fenylefryną (np. Otrivin Allergy) mogą pojawić się objawy sympatykomimetyczne, takie jak tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, drżenia, ból głowy i niepokój. Ciężkie zatrucia mogą prowadzić do zapaści krążeniowo-oddechowej, śpiączki oraz znacznego spadku ciśnienia tętniczego.
analeptyk, antagonista receptorów histaminowych H1, ataksja, bloker receptorów alfa-adrenergicznych, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dimetynden maleinian, drgawki, działanie przeciwmuskarynowe, hipotensja, kołatanie serca, lek przeciwhistaminowy, lek zwężający naczynia krwionośne, niedociśnienie tętnicze, niezborność ruchowa, objaw przeciwmuskarynowy, obraz kliniczny przedawkowania, ośrodek toksykologiczny, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, pobudzenie psychoruchowe, przedwczesny skurcz komorowy, receptor histaminowy H1, rozszerzenie źrenic, skurcz toniczno-kloniczny, spadek ciśnienia tętniczego, śpiączka, tachykardia, zahamowanie czynności OUN, zapaść krążeniowo-oddechowa, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zidenac 1 mg/ml
Dimetynden maleinian, zawarty w preparacie Zidenac (1 mg/ml, krople doustne), jako lek przeciwhistaminowy, może wywoływać istotne działania ośrodkowe, prowadzące do pogorszenia sprawności psychomotorycznej pacjentów. Objawy te obejmują zaburzenia koncentracji, wydłużenie czasu reakcji oraz obniżenie czujności, co bezpośrednio wpływa na zdolności poznawcze i motoryczne. W praktyce klinicznej konieczne jest, aby lekarz poinformował pacjenta o ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów mechanicznych oraz obsługą maszyn podczas terapii, a także o bezwzględnym zakazie łączenia leku z alkoholem, co może nasilać depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i zwiększać ryzyko wypadków. Ocena ryzyka powinna uwzględniać wiek pacjenta, współistniejące choroby neurologiczne lub psychiatryczne, stosowanie innych leków sedatywnych oraz charakter wykonywanej pracy.
czas reakcji, dimetynden, dimetynden maleinian, działanie niepożądane, działanie sedatywne, efekt ośrodkowy, farmakoterapia, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, lek przeciwhistaminowy, obniżenie czujności, ośrodkowy układ nerwowy, schorzenie neurologiczne, schorzenie psychiatryczne, sedacja, senność, sprawność psychofizyczna, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie koncentracji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dimastin 1 mg/g
Przeprowadzone badania przedkliniczne dimetyndenu maleinianu, substancji czynnej produktu Dimastin (1 mg/g żel), wykazały brak działania teratogennego na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) podczas okresu organogenezy. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach, przy dawce doustnej 250-krotnie przekraczającej dawkę stosowaną u ludzi, nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność, rozwój prenatalny ani postnatalny potomstwa. Tak wysoki margines bezpieczeństwa potwierdza brak ryzyka dla funkcji rozrodczych i rozwoju potomstwa przy stosowaniu dimetyndenu maleinianu.
badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, Dimastin, dimetynden maleinian, działanie teratogenne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, organogeneza, rozrodczość, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, substancja czynna, teratogenność, toksyczność wielokrotna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
Dane przedkliniczne dotyczące dimetyndenu maleinianu, substancji czynnej w produkcie ALLERTEC FOXILL (1 mg/g, żel), wskazują na brak istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami. Badania farmakologiczne bezpieczeństwa nie wykazały negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły istotnych efektów toksycznych, a badania genotoksyczności potwierdziły brak potencjału mutagennego i genotoksycznego. W modelach zwierzęcych (szczury, króliki) nie stwierdzono właściwości teratogennych ani ryzyka uszkodzenia materiału genetycznego.
Allertec Foxill, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie histopatologiczne, badanie przedkliniczne, dimetynden maleinian, model in vitro, model in vivo, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, potencjał mutagenny, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, test genotoksyczności, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, właściwość teratogenna