biodostępność rozuwastatyny
Biodostępność rozuwastatyny to parametr farmakokinetyczny określający ilość substancji czynnej, która po podaniu doustnym dociera do krążenia ogólnoustrojowego. W przypadku rozuwastatyny biodostępność wynosi około 20%, co oznacza, że tylko 1/5 podanej dawki jest efektywnie wchłaniana i dostępna biologicznie.
Niska biodostępność rozuwastatyny wynika głównie z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę oraz ograniczonego wchłaniania w przewodzie pokarmowym. Mimo to, rozuwastatyna wykazuje wysoką skuteczność kliniczną ze względu na selektywne wychwytwanie przez hepatocyty – główne miejsce jej działania terapeutycznego w obniżaniu poziomu cholesterolu.
Czynniki wpływające na biodostępność rozuwastatyny obejmują przyjmowanie leku z posiłkiem (niewielki wpływ), choroby wątroby (mogą zwiększać biodostępność), interakcje z innymi lekami (np. cyklosporyna, gemfibrozyl) oraz polimorfizmy genów transporterowych OATP1B1. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 3-5 godzinach od podania, a jej długi okres półtrwania (około 19 godzin) umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Amlodipine Teva 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Amlodipine Teva to preparat złożony zawierający rozuwastatynę wapniową i amlodypinę bezylan, dostępny w dawkach 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg. Farmakokinetyka preparatu odzwierciedla właściwości obu składników, z zauważalną interakcją – jednoczesne podanie 10 mg amlodypiny zwiększa Cmax rozuwastatyny 1,2-krotnie oraz AUC 1,1-krotnie. Rozuwastatyna osiąga Cmax po około 5 godzinach, ma biodostępność około 20%, objętość dystrybucji 134 l i silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm ograniczony (ok. 10%), głównie przez CYP2C9, z aktywnym metabolitem N-demetylowym o 50% mniejszej aktywności. Eliminacja głównie przez przewód pokarmowy (90% niezmienione w kale), okres półtrwania około 19 godzin. Amlodypina charakteryzuje się wysoką biodostępnością (64-80%), Cmax po 6-12 godzinach, objętością dystrybucji około 21 l/kg, silnym wiązaniem z białkami (97,5%) oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
amlodypina bezylan, BCRP, biodostępność bezwzględna amlodypiny, biodostępność rozuwastatyny, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, hepatocyty, klirens kreatyniny, metabolit laktonowy, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm ABCG2, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna wapniowa, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ezehron Duo 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę (10 mg) i ezetymib (10 mg), wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne wynikające z farmakokinetyki obu substancji oraz ich interakcji. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20% i objętością dystrybucji około 134 l, wiążąc się w 90% z białkami osocza. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z okresem półtrwania około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stężenie rozuwastatyny wzrasta trzykrotnie, a jej N-demetylowego metabolitu dziewięciokrotnie. U pacjentów azjatyckich obserwuje się około 2-krotnie wyższe wartości AUC i Cmax rozuwastatyny w porównaniu do rasy kaukaskiej. Ezetymib jest szybko wchłaniany, osiągając Cmax w 4-12 godzin, z okresem półtrwania około 22 godzin, wiążąc się w 99,7% z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i wydalany z kałem (78%) oraz moczem (11%). Nie obserwuje się istotnego wpływu posiłku na biodostępność obu leków, a farmakokinetyka jest liniowa i stabilna w terapii długoterminowej.
białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, biodostępność rozuwastatyny, cholesterol frakcji LDL, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cytochrom P450, glukuronid ezetymibu, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP2C9, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, ludzki hepatocyt, metabolit N-demetylowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, rozuwastatyna i ezetymib, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, sprzęganie z kwasem glukuronowym, synteza cholesterolu, transporter błonowy OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Amlodipine Teva 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Amlodipine Teva łączy rozuwastatynę i amlodypinę, wykazując złożony profil farmakokinetyczny. Rozuwastatyna charakteryzuje się niską biodostępnością około 20% z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 5 godzinach, wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%) oraz objętością dystrybucji około 134 l. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z eliminacją głównie przez kał (90%) i okresem półtrwania około 19 godzin. Amlodypina wykazuje wyższą biodostępność (64-80%), dłuższy czas do Cmax (6-12 godzin), silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%) oraz objętość dystrybucji około 21 l/kg. Metabolizm amlodypiny jest intensywny, a okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Jednoczesne podanie 10 mg amlodypiny zwiększa Cmax rozuwastatyny 1,2-krotnie i AUC 1,1-krotnie, co wskazuje na istotną interakcję farmakokinetyczną między składnikami.
albumina, amlodypina, BCRP, biodostępność rozuwastatyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, frakcja LDL cholesterolu, hemodializa, klirens amlodypiny, metabolit laktonowy, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Childa-Pugha, synteza cholesterolu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin Krka 30 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej skuteczność w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (około 10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 20 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w postaci niezmienionej). Farmakokinetyka leku jest liniowa i stabilna po wielokrotnym podaniu, bez istotnych różnic związanych z wiekiem czy płcią u dorosłych.
białko transportujące BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność rozuwastatyny, biotransformacja, cholesterol LDL, cytochrom P450, dysfagia, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na rozuwastatynę, farmakokinetyka liniowa, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzymy cytochromu, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm rozuwastatyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie rozuwastatyny w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby