imatynib
Imatynib (znany również pod nazwą handlową Glivec/Gleevec) to doustny inhibitor kinazy tyrozynowej, który zrewolucjonizował leczenie przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz innych nowotworów z ekspresją kinaz wrażliwych na jego działanie.
Mechanizm działania imatynibu polega na selektywnym blokowaniu aktywności kinazy tyrozynowej BCR-ABL, powstałej w wyniku translokacji chromosomowej t(9;22), znanej jako chromosom Philadelphia. Lek wiąże się z miejscem wiązania ATP w domenie kinazowej białka, uniemożliwiając fosforylację substratów niezbędnych do przekazywania sygnałów proliferacyjnych.
Poza CML, imatynib jest stosowany w leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) z ekspresją c-KIT (CD117), ostrej białaczki limfoblastycznej z chromosomem Philadelphia (Ph+ ALL), zespołów hipereozynofilowych (HES), przewlekłej białaczki eozynofilowej (CEL), dermatofibrosarcoma protuberans oraz niektórych innych rzadkich nowotworów.
Profil działań niepożądanych imatynibu obejmuje głównie obrzęki (szczególnie okolooczy), nudności, wymioty, biegunki, bóle mięśniowo-szkieletowe, zmęczenie, wysypkę oraz niekiedy mielosupresję. Rzadziej obserwuje się hepatotoksyczność, kardiotoksyczność oraz zaburzenia czynności nerek.
Wprowadzenie imatynibu do praktyki klinicznej w 2001 roku było przełomem w onkohematologii i stanowiło pierwszy przykład skutecznej terapii celowanej molekularnie w leczeniu nowotworów, co doprowadziło do dramatycznej poprawy rokowania pacjentów z CML – z choroby śmiertelnej stała się schorzeniem przewlekłym z długotrwałym przeżyciem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Meaxin 100 mg
Imatynib, substancja aktywna leku Meaxin, jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST). Profil bezpieczeństwa leku obejmuje częste działania niepożądane takie jak nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, zmęczenie, bóle i skurcze mięśni oraz wysypka, występujące u ≥10% pacjentów. Obrzęki powierzchowne, zwłaszcza okołogałkowe i kończyn dolnych, są powszechne, zwykle łagodne i ustępują po zastosowaniu leków moczopędnych lub zmniejszeniu dawki. Wśród poważniejszych działań niepożądanych należy wymienić mielosupresję (częstsza u pacjentów z CML), krwawienia z przewodu pokarmowego i wewnątrz guza (5% ciężkich krwawień u pacjentów z GIST), zatrzymanie płynów (wysięk opłucnowy, wodobrzusze, obrzęk płuc), które mogą prowadzić do zagrażających życiu powikłań, takich jak niewydolność oddechowa, zastoinowa niewydolność serca i niewydolność nerek. Przerwanie terapii z powodu działań niepożądanych obserwowano u 2,4-5% pacjentów z CML i 4% z GIST.
choroba śródmiąższowa płuc, hepatotoksyczność, hiperbilirubinemia, imatynib, krwotok płucny, martwica kości, martwica wątroby, mielosupresja, mikroangiopatia zakrzepowa, nadciśnienie płucne, neutropenia, neutropenia gorączkowa, niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, niedrożność jelita, niewydolność nerek, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, obrzęk powierzchowny, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, ostra niewydolność oddechowa, pancytopenia, przewlekła białaczka szpikowa, przewlekła niewydolność nerek, rabdomioliza, reaktywacja wirusowego zapalenia wątroby typu B, retencja płynów, trombocytopenia, trudność w połykaniu, wodobrzusze, wstrząs anafilaktyczny, wysięk opłucnowy, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie okrężnicy, zapalenie trzustki, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona, zwłóknienie płuc - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Suganet 50 mg
Sunitynib, inhibitor kinaz tyrozynowych z kodem ATC L01EX01, dostępny w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie receptorów PDGFRα/β, VEGFR1-3, KIT, FLT3, CSF-1R oraz RET. Mechanizm ten wpływa na kluczowe procesy onkogenezy, takie jak proliferacja komórek, neoangiogeneza i tworzenie przerzutów. Główny metabolit sunitynibu wykazuje podobną aktywność biologiczną, co potencjalnie wzmacnia efekt terapeutyczny. Lek jest zatwierdzony do leczenia opornych na imatynib nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST), przerzutowego raka nerkowokomórkowego (MRCC) oraz nieoperacyjnych nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET). W badaniach klinicznych oceniano parametry takie jak czas do progresji (TTP), przeżycie bez progresji (PFS) oraz wskaźniki odpowiedzi obiektywnych (ORR), dostosowane do specyfiki chorób.
angiogeneza nowotworowa, badanie podwójnie zaślepione, czas do progresji nowotworu, działanie niepożądane, imatynib, inhibitor kinazy białkowej, kinaza tyrozynowa podobna do Fms-3, kontrolowane placebo, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, płytkowy czynnik wzrostu, przeżycie bez progresji choroby, przeżycie całkowite, punkt końcowy, rak nerkowokomórkowy, receptor czynnika komórek pnia, receptor czynnika stymulującego powstawanie kolonii, receptor czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, receptor glejopochodnego czynnika neurotroficznego, receptor kinazy tyrozynowej, sunitynib jabłczan, wskaźnik obiektywnej odpowiedzi, współczynnik ryzyka - Leksykon substancji czynnych
Ziele dziurawca – Przeciwwskazania stosowania
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum L.) wykazuje liczne właściwości terapeutyczne, jednak jego stosowanie wymaga uwzględnienia szeregu przeciwwskazań. Podstawowym jest nadwrażliwość na substancję czynną lub inne składniki preparatu, w tym rośliny z rodziny Dziurawcowatych i Astrowatych. Preparaty te są przeciwwskazane u pacjentów stosujących leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus, ewerolimus, sirolimus), przeciwwirusowe w terapii HIV (amprenawir, indynawir, newirapina), cytostatyki (irynotekan, imatynib) oraz antykoagulanty typu kumaryny, zwłaszcza warfarynę, ze względu na ryzyko obniżenia skuteczności tych terapii. Dodatkowo, przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na promieniowanie UV, szczególnie u pacjentów o jasnej karnacji, oraz stany po przeszczepach narządów, gdzie stabilność leków immunosupresyjnych jest kluczowa.
amprenawir, choroba alkoholowa wątroby, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, cyklosporyna, cytostatyk, ewerolimus, imatynib, indynawir, inhibitor proteazy, irynotekan, kamica żółciowa, lek immunosupresyjny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, nadkwaśność, nadwrażliwość na promieniowanie ultrafioletowe, nadwrażliwość na substancję czynną, newirapina, niedrożność dróg żółciowych, niedrożność jelit, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, padaczka, przeszczep narządów, reakcja fotouczulająca, rośliny z rodziny astrowatych, schorzenie neurologiczne, sirolimus, stan zapalny jelit, takrolimus, transplantacja organów, uszkodzenie wątroby, warfaryna, wirus HIV, zakażenie HIV, zapalenie dróg żółciowych, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Imatynib – Właściwości farmakokinetyczne
Imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej stosowany w leczeniu nowotworów hematologicznych i GIST, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (98%) oraz znaczną międzyosobniczą zmiennością farmakokinetyczną. Po podaniu doustnym w dawkach od 25 do 1000 mg obserwuje się liniowy wzrost AUC, a okres półtrwania wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Lek wiąże się w 95% z białkami osocza, głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu N-demetylowanego, którego AUC stanowi około 16% AUC imatynibu. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (68%) i moczem (13%), z czego 25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Wpływ posiłku na farmakokinetykę jest niewielki, z 11% obniżeniem Cmax i wydłużeniem tmax o 1,5 godziny po posiłku wysokotłuszczowym.
AUC, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CML, CYP3A4, cytochrom P-450, dawkowanie leku, farmakokinetyka, GIST, imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitor kompetycyjny, klirens imatynibu, klirens pozorny, kwaśna alfa-glikoproteina, mikrosomy, niewydolność wątroby, nowotwór hematologiczny, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, Ph+ ALL, pochodna N-demetylowa piperazyny, przerzut nowotworowy, przewlekła białaczka szpikowa, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hematologiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Bluefish 50 mg
Lek Sunitinib Bluefish, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, jest wskazany do leczenia trzech typów nowotworów u dorosłych: nieoperacyjnych lub przerzutowych nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem, zaawansowanego lub przerzutowego raka nerkowokomórkowego (MRCC) oraz wysoko zróżnicowanych, nieoperacyjnych lub przerzutowych nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) z udokumentowaną progresją choroby. Wskazania te opierają się na potwierdzeniu histopatologicznym oraz ocenie klinicznej, a decyzja o terapii powinna być podejmowana przez onkologów po dokładnej diagnostyce, w tym badaniach obrazowych i ocenie stanu ogólnego pacjenta.
badanie histopatologiczne, GIST, guz nieoperacyjny, imatynib, komórka wydzielania wewnętrznego, leczenie systemowe, MRCC, nietolerancja leku, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, onkologia, oporność na leczenie, pNET, progresja choroby, przerzut nowotworowy, rak nerkowokomórkowy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, stadium zaawansowania nowotworu, sunitynib - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatinib Altan 400 mg
Imatynib, substancja czynna produktu Imatinib Altan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz okresem półtrwania około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (95%), głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną (AGP). Metabolizm imatynibu odbywa się głównie przez enzym CYP3A4, a jego głównym metabolitem jest pochodna N-demetylowa piperazyny, stanowiąca 16% AUC związku macierzystego i wykazująca podobną aktywność farmakologiczną. Imatynib i jego metabolity odpowiadają za około 65% radioaktywności we krwi. Wydalanie leku następuje głównie z kałem (68% dawki) oraz moczem (13% dawki), z czego 25% dawki jest wydalane w formie niezmienionej. Po wielokrotnym podawaniu obserwuje się kumulację leku w stanie równowagi na poziomie 1,5–2,5-krotnej wartości początkowej AUC.
5-fluorouracyl, albumina, biodostępność doustna, biodostępność imatynibu, biotransformacja imatynibu, CYP3A4, cytochrom P-450, dawkowanie dobowe, erytromycyna, farmakokinetyka populacyjna, flukonazol, imatynib, inhibitor kompetycyjny, klirens imatynibu, kumulacja leku, kwaśna alfa-glikoproteina, lipoproteina, okres półtrwania, paklitaksel, parametr farmakokinetyczny, pochodna N-demetylowa piperazyny, profil farmakokinetyczny, stan równowagi, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Meaxin 100 mg
Przedawkowanie imatynibu stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji i ścisłej obserwacji pacjenta. Objawy przedawkowania są wieloukładowe i zależą od dawki: przy dawkach 1200-1600 mg/dobę (przez 1-10 dni) dominują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha), zmiany skórne (wysypka, rumień), obrzęki, dolegliwości mięśniowe (skurcze), zaburzenia hematologiczne (trombocytopenia, pancytopenia) oraz objawy neurologiczne (ból głowy, zmęczenie). Przy dawkach 1800-3200 mg/dobę (do 6 dni) obserwuje się osłabienie, miopatię, podwyższone parametry biochemiczne (wzrost fosfokinazy kreatyny i bilirubiny) oraz bóle żołądka i jelit. Pojedyncza dawka 6400 mg może wywołać nudności, wymioty, ból brzucha, gorączkę, obrzęk twarzy, neutropenię i wzrost aktywności transaminaz. Dawki 8-10 g skutkują głównie nasilonymi wymiotami i bólami brzucha. W populacji pediatrycznej odnotowano pojedyncze przypadki z objawami takimi jak wymioty, biegunka, brak łaknienia (400 mg) oraz leukopenia i biegunka (980 mg). Nie istnieje swoiste antidotum na imatynib, dlatego leczenie jest objawowe i wspomagające.
białe krwinki, bilirubina, ból głowy, fosfokinaza kreatyny, granulocyty obojętnochłonne, imatynib, leczenie wspomagające, leukopenia, Meaxin, miopatia, neutropenia, obrzęk, obrzęk twarzy, obserwacja kliniczna, pancytopenia, przedawkowanie leku, rumień, skurcze mięśni, transaminazy, trombocytopenia, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmiany skórne - Leksykon leków
Interakcje leku – Erwinase 10 000 IU
Kryzantaspaza (L-asparaginaza z Erwinia chrysanthemi) wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi podczas terapii. Nie zaleca się mieszania kryzantaspazy z innymi lekami przed podaniem. Współstosowanie z lekami hepatotoksycznymi może nasilać hepatotoksyczność, manifestującą się podwyższeniem enzymów wątrobowych (ASAT, ALAT) oraz bilirubiny. Wcześniejsze lub jednoczesne podanie kryzantaspazy osłabia działanie metotreksatu i cytarabiny, natomiast podanie po tych lekach prowadzi do synergizmu działania, choć kliniczne znaczenie tej kolejności pozostaje niejasne. Kryzantaspaza może pełnić rolę „czynnika ratunkowego” przy podaniu w ciągu 24 godzin po dużej dawce metotreksatu. Jednoczesne stosowanie z prednizonem zwiększa ryzyko toksyczności i zaburzeń krzepnięcia (obniżenie fibrynogenu i antytrombiny III), a z winkrystyną – ryzyko anafilaksji i toksyczności. Imatynib w połączeniu z kryzantaspazą wymaga ścisłego monitorowania ze względu na potencjalne nasilenie hepatotoksyczności.
AlAT, allopurynol, anafilaksja, antytrombina III, bilirubina, cytarabina, czynnik ratunkowy, enzym wątrobowy, fibrynogen, globulina wiążąca tyroksynę, hepatotoksyczność, hiperurykemia, imatynib, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kryzantaspaza, L-asparaginaza, lek hepatotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, metotreksat, nefropatia moczanowa, parametr farmakokinetyczny, parametr krzepnięcia, parametr wątrobowy, prednizon, reakcja anafilaktyczna, synergizm działania, toksyczny wpływ na wątrobę, winkrystyna, zaburzenie hemostazy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Leuzek 100 mg
Przedawkowanie imatynibu, substancji czynnej leku Leuzek, może prowadzić do wieloukładowych objawów toksycznych, które różnią się w zależności od dawki i wieku pacjenta. U dorosłych dawki od 1200 do 1600 mg/dobę przez 1-10 dni wywołują głównie objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha), skórne (wysypka, rumień) oraz hematologiczne (trombocytopenia, pancytopenia). Przy dawkach 1800-3200 mg/dobę obserwuje się osłabienie, mialgię, wzrost fosfokinazy kreatynowej i bilirubiny, a przy pojedynczej dawce 6400 mg dodatkowo gorączkę, obrzęk twarzy i neutropenię. Dawki 8-10 g powodują nasilone wymioty i ból żołądkowo-jelitowy. U dzieci, nawet pojedyncze dawki 400-980 mg mogą wywołać wymioty, biegunkę, brak łaknienia oraz leukopenię, co podkreśla konieczność szczególnej ostrożności w tej grupie. Przedawkowanie może skutkować poważnymi zaburzeniami hematologicznymi, hepatotoksycznością oraz uszkodzeniem mięśni, co wymaga monitorowania parametrów takich jak morfologia krwi, aminotransferazy, bilirubina i fosfokinaza kreatynowa.
aminotransferaza, antidotum, biegunka, bilirubina, ból mięśniowy, brak łaknienia, dawka terapeutyczna, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, fosfokinaza kreatynowa, funkcja wątroby, granulocyt obojętnochłonny, hepatotoksyczność, imatynib, intensywna opieka medyczna, kurcz mięśniowy, leczenie objawowe, mialgia, morfologia krwi, neutropenia, obrzęk, pancytopenia, rumień, symptomatologia, trombocytopenia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dasatinib Krka 20 mg
Dasatinib Krka jest inhibitorem kinaz tyrozynowych stosowanym w leczeniu białaczek z chromosomem Philadelphia (Ph+), w tym przewlekłej białaczki szpikowej (CML) w fazie przewlekłej, akceleracji i przełomu blastycznego oraz ostrej białaczki limfoblastycznej (Ph+ ALL) u dorosłych i dzieci. Lek jest wskazany zarówno jako terapia pierwszego rzutu w nowo rozpoznanej Ph+ CML CP, jak i w przypadkach oporności lub nietolerancji na wcześniejsze leczenie, w tym imatynibem. U dzieci z Ph+ ALL dazatynib stosuje się w skojarzeniu z chemioterapią, dostosowując protokół do indywidualnego stanu klinicznego. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie obecności chromosomu Philadelphia w badaniach cytogenetycznych lub molekularnych.
ALL Ph+, badanie cytogenetyczne, badanie molekularne, chemioterapia, chromosom Philadelphia, CML-CP, dazatynib, działanie niepożądane, faza akceleracji, faza przewlekła, imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej, leczenie drugiego rzutu, leczenie pierwszego rzutu, limfoblastyczna postać przełomu blastycznego, nietolerancja laktozy, nowo rozpoznana CML, ostra białaczka limfoblastyczna, powierzchnia ciała, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, tabletka powlekana - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Medical Valley 25 mg
Sunitinib Medical Valley, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg, jest wskazany do leczenia trzech głównych typów nowotworów u dorosłych: nieoperacyjnych i/lub przerzutowych nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem, zaawansowanego raka nerkowokomórkowego (MRCC) zarówno u pacjentów wcześniej nieleczonych systemowo, jak i po niepowodzeniu terapii cytokinami, oraz wysoko zróżnicowanych, nieoperacyjnych lub przerzutowych nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) z progresją choroby. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest potwierdzenie rozpoznania histopatologicznego, ocena stopnia zaawansowania choroby oraz spełnienie specyficznych kryteriów dla każdego wskazania, takich jak udokumentowana oporność lub nietolerancja imatynibu w przypadku GIST oraz progresja choroby w pNET.
diagnostyka onkologiczna, GIST, imatynib, kapsułka twarda, leczenie systemowe, MRCC, nietolerancja imatynibu, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, rozpoznanie histopatologiczne, sunitynib jabłczan, terapia cytokinami, wysoko zróżnicowany nowotwór neuroendokrynny trzustki, zaawansowany rak nerkowokomórkowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Meaxin 400 mg
Imatynib, substancja czynna preparatu Meaxin (dostępnego w dawkach 100 mg i 400 mg w formie tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej), może wywoływać działania niepożądane istotnie wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Do najważniejszych należą zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz senność, które mogą zaburzać koordynację ruchową, percepcję wzrokową oraz wydłużać czas reakcji, zwiększając ryzyko wypadków. Występowanie tych objawów wymaga od pacjenta powstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu ich ustąpienia, a w przypadku utrzymujących się zaburzeń widzenia – konsultacji okulistycznej. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych ryzykach oraz konieczności monitorowania indywidualnej reakcji na lek.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, działanie sedatywne, imatynib, interakcja lekowa, koordynacja ruchowa, Meaxin, mikrouśnięcie, narząd wzroku, orientacja przestrzenna, ośrodkowy układ nerwowy, prowadzenie pojazdów, senność, sprawność psychomotoryczna, zaburzenia widzenia, zawiesina doustna, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Imatinib Altan 100 mg
Podczas terapii imatynibem, w tym produktem Imatinib Altan, istnieje istotne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne, takich jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia (np. nieostre lub podwójne widzenie) oraz senność. Objawy te mogą znacząco zaburzać równowagę, koordynację ruchową oraz czas reakcji, co stanowi poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. W związku z tym lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych potencjalnych efektach, zalecając powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w przypadku ich wystąpienia oraz testowanie własnej reakcji na lek w bezpiecznych warunkach przed podjęciem takich czynności.
bezpieczeństwo farmakoterapii, deficyt wzrokowy, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, Imatinib Altan, imatynib, interakcja lekowa, mikrodrzemka, modyfikacja dawkowania, nieostre widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, podwójne widzenie, senność, zaburzenia widzenia, zaburzenie koncentracji, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dasatinib Krka 140 mg
Dasatinib Krka, zawierający dazatynib, jest lekiem stosowanym w terapii nowotworów hematologicznych z chromosomem Philadelphia (Ph+), dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg oraz 140 mg. Wskazania obejmują leczenie dorosłych z nowo rozpoznaną przewlekłą białaczką szpikową (CML) w fazie przewlekłej jako terapię pierwszego rzutu, a także pacjentów z CML w fazie przewlekłej, akceleracji lub przełomu blastycznego, którzy wykazali oporność lub nietolerancję na wcześniejsze leczenie, zwłaszcza imatynibem. Ponadto, lek jest stosowany u dorosłych z ostrą białaczką limfoblastyczną (Ph+ ALL) oraz limfoblastyczną postacią przełomu blastycznego CML po niepowodzeniu wcześniejszych terapii. W pediatrii Dasatinib Krka jest wskazany w podobnych sytuacjach, w tym jako terapia pierwszego rzutu u dzieci i młodzieży z Ph+ CML w fazie przewlekłej oraz w skojarzeniu z chemioterapią u pacjentów z nowo rozpoznaną Ph+ ALL.
chromosom Philadelphia, dazatynib, faza akceleracji, faza przewlekła, imatynib, leczenie skojarzone, nietolerancja leku, nowotwór hematologiczny, oporność na leczenie, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, przełom blastyczny, przełom blastyczny limfoblastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, przewlekła białaczka szpikowa w fazie przewlekłej, tabletka powlekana, terapia pierwszego rzutu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dasatinib Zentiva 20 mg
Dazatynib, substancja czynna leku Dasatinib Zentiva, jest inhibitorem kinazy tyrozynowej stosowanym w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia (Ph+) oraz ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL) Ph+. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 20 mg, 50 mg, 80 mg, 100 mg i 140 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta, w tym populacji pediatrycznej, gdzie dawkowanie ustala się na podstawie masy ciała. Wskazania obejmują zarówno leczenie pierwszego rzutu u dorosłych i dzieci z nowo rozpoznaną Ph+ CML w fazie przewlekłej, jak i terapię drugiego rzutu u pacjentów z opornością lub nietolerancją na imatynib, w fazach przewlekłej, akceleracji i przełomu blastycznego choroby. W przypadku Ph+ ALL u dzieci dazatynib stosowany jest w skojarzeniu z chemioterapią, co zwiększa skuteczność leczenia. Decyzja o terapii powinna opierać się na potwierdzeniu obecności chromosomu Philadelphia oraz ocenie przebiegu choroby i wcześniejszych terapii.
Leczenie dazatynibem wymaga monitorowania przez lekarza specjalistę z doświadczeniem w terapii przeciwnowotworowej, ze względu na ryzyko działań niepożądanych i konieczność dostosowania dawki. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilościach od 28 mg (20 mg tabletka) do 194 mg (140 mg tabletka), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Terapia powinna być prowadzona w ośrodkach specjalistycznych z odpowiednim zapleczem diagnostycznym. Dasatinib Zentiva stanowi ważną opcję terapeutyczną zarówno w leczeniu pierwszego rzutu, jak i w przypadku oporności lub nietolerancji na wcześniejsze leczenie, zapewniając elastyczność dawkowania i możliwość indywidualizacji terapii u dorosłych oraz pacjentów pediatrycznych.
badanie genetyczne, chemioterapia skojarzona, chromosom Philadelphia, działanie niepożądane, faza akceleracji, faza przewlekła, imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej, leczenie drugiego rzutu, leczenie pierwszego rzutu, lek przeciwnowotworowy, limfoblastyczna postać przełomu blastycznego, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja leku, oporność na leczenie, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dasatinib Sandoz 100 mg
Dazatynib jest inhibitorem kinazy proteinowej o szerokim spektrum działania, głównie hamującym kinazę BCR-ABL, kluczową w patogenezie przewlekłej białaczki szpikowej (CML). Lek wykazuje subnanomolarną skuteczność przy stężeniach 0,6-0,8 nM i wiąże się zarówno z aktywną, jak i nieaktywną formą enzymu, co wyróżnia go spośród innych inhibitorów kinaz tyrozynowych. Dodatkowo dazatynib hamuje kinazy z rodziny SRC, c-KIT, EPH oraz PDGFβ, co przyczynia się do jego efektywności w leczeniu białaczek opornych na imatynib, w tym poprzez przełamywanie oporności wynikającej z mutacji BCR-ABL, aktywacji alternatywnych szlaków sygnalizacyjnych oraz zwiększonej ekspresji genu oporności wielolekowej. W modelach in vivo dazatynib zapobiega progresji CML do fazy blastycznej oraz wykazuje zdolność do penetracji ośrodkowego układu nerwowego, co sugeruje potencjał w leczeniu zajęcia OUN przez proces białaczkowy.
ALL Ph+, c-KIT, chromosom Philadelphia, CML, dazatynib, domena kinazy BCR-ABL, droga sygnalizacyjna, faza akceleracji, faza przewlekła, imatynib, inhibitor kinazy BCR-ABL, inhibitor kinazy tyrozynowej, kinaza BCR-ABL, kinaza onkogenna, kinaza proteinowa, kinaza receptora efryny, kinaza SRC, komórka białaczkowa, nowotwór hematologiczny, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, oporność na imatynib, oporność wielolekowa, ośrodkowy układ nerwowy, ostra białaczka limfoblastyczna, przełom blastyczny mieloblastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, receptor PDGFβ, toksyczność leku - Leksykon leków
Skład i postać leku – Meaxin 100 mg
Lek Meaxin zawiera imatynib w formie mezylanu imatynibu, dostępny w dawkach 100 mg i 400 mg w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej. Tabletki 100 mg są żółtawobiałe, okrągłe o średnicy 12 mm z linią podziału, natomiast tabletki 400 mg mają średnicę 21 mm i kształt obustronnie wypukły. Substancje pomocnicze, takie jak mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, wapnia krzemian, kwas cytrynowy bezwodny, krospowidon typ A, magnezu stearynian oraz sodu stearylofumaran, wpływają na właściwości fizykochemiczne i biodostępność leku. Preparat jest pakowany w blistry jednodawkowe typu „unit dose” z folii OPA/Aluminium/PVC/PET/Aluminium, co zapewnia ochronę przed wilgocią i światłem.
biodostępność, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, imatynib, krospowidon, krzemionka koloidalna, kwas cytrynowy, mannitol, Meaxin, mezylan imatynibu, regulator kwasowości, środek rozsadzający, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, zawiesina doustna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imatinib Fresenius Kabi 100 mg
Imatinib Fresenius Kabi dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających imatynib mezylan w dawkach 100 mg oraz 400 mg, co umożliwia precyzyjne dawkowanie w terapii. Tabletki o dawce 100 mg są okrągłe, o średnicy 10,1 mm (± 5%), natomiast tabletki 400 mg mają kształt owalny, z wymiarami 10,6 mm (± 5%) na 21,6 mm (± 5%). Obie formy posiadają linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki oraz charakterystyczny ciemnożółty do brązowawo-pomarańczowego kolor, nadany przez barwniki żelaza tlenek czerwony i żółty (E172). Skład pomocniczy jest identyczny dla obu dawek i obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną (E460), hydroksypropylocelulozę (E463), powidon (E1201), krospowidon (E1202), krzemionkę koloidalną bezwodną (E551) oraz magnezu stearynian (E572) w rdzeniu, a także hypromelozę (E464), makrogol 400, talk (E553b) i barwniki w otoczce.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza, imatynib, imatynib mezylan, interakcja lekowa, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, linia podziału tabletki, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Daruph 111 mg
Dazatynib, inhibitor kinazy proteinowej o kodzie ATC L01XE06, wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe, przede wszystkim hamując kinazę BCR-ABL, charakterystyczną dla przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz Ph+ ostrej białaczki limfoblastycznej (Ph+ ALL). Lek działa w stężeniach subnanomolarnych (0,6-0,8 nM) i wiąże się zarówno z aktywną, jak i nieaktywną formą BCR-ABL, co zwiększa jego skuteczność. Ponadto dazatynib hamuje kinazy rodziny SRC, c-KIT, EPH oraz PDGFβ, co pozwala na przełamywanie oporności na imatynib wynikającej z mutacji domeny kinazy, nadekspresji BCR-ABL, aktywacji alternatywnych szlaków sygnałowych oraz ekspresji genu MDR. Badania przedkliniczne potwierdziły jego skuteczność w zapobieganiu progresji CML do fazy blastycznej oraz działanie na komórki białaczkowe w różnych lokalizacjach, w tym w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN).
c-KIT, chromosom Philadelphia, dazatynib, działanie niepożądane, faza akceleracji, faza blastyczna, gen fuzyjny, imatynib, inhibitor kinazy proteinowej, interakcja lekowa, kinaza BCR-ABL, kinaza receptora efryny, kinaza SRC, kinaza tyrozynowa, komórki białaczkowe, morfologia krwi, mutacja domeny kinazy, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, oporność wielolekowa, ośrodkowy układ nerwowy, ostra białaczka limfoblastyczna, pacjent geriatryczny, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, receptor PDGFβ - Leksykon leków
Przedawkowanie – Meaxin 400 mg
Przedawkowanie imatynibu (Meaxin) stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, objawiające się szerokim spektrum symptomów zależnych od dawki. W dawkach 1200-1600 mg/dobę dominują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha), zmiany skórne (wysypka, rumień, obrzęk) oraz hematologiczne (trombocytopenia, pancytopenia). Przy dawkach 1800-3200 mg/dobę pojawiają się dodatkowo objawy mięśniowe (bóle, skurcze mięśni) i zaburzenia biochemiczne (wzrost fosfokinazy kreatyny, bilirubiny). Ekstremalne dawki 6400-10 000 mg mogą powodować ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych oraz wzrost aktywności transaminaz. U dzieci (3 lata) odnotowano objawy po dawkach 400 mg (zaburzenia żołądkowo-jelitowe, utrata apetytu) i 980 mg (leukopenia, biegunka). Monitorowanie parametrów życiowych, funkcji wątroby, nerek oraz obrazu morfologicznego krwi jest kluczowe w diagnostyce i ocenie stanu pacjenta.
aktywność transaminaz, białe krwinki, biegunka, elementy morfotyczne krwi, fosfokinaza kreatynowa, funkcja wątroby, granulocyty obojętnochłonne, imatynib, leczenie objawowe, leukopenia, Meaxin, morfologia krwi, nawadnianie dożylne, neutropenia, obrzęk twarzy, pancytopenia, parametry życiowe, płytki krwi, preparaty krwiopochodne, rumień, stężenie bilirubiny, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, utrata apetytu, wysypka, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmiany hematologiczne, zmiany skórne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dasatinib Krka 100 mg
Dasatinib Krka, zawierający dazatynib, jest wskazany w leczeniu nowotworów hematologicznych z chromosomem Philadelphia (Ph+), w tym przewlekłej białaczki szpikowej (CML) w fazie przewlekłej, akceleracji oraz przełomu blastycznego, a także ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL) Ph+. U dorosłych stanowi terapię pierwszego rzutu w nowo rozpoznanej CML Ph+ w fazie przewlekłej oraz opcję drugiej linii u pacjentów z opornością lub nietolerancją na imatynib. W pediatrii stosowany jest zarówno jako monoterapia w Ph+ CML CP, jak i w skojarzeniu z chemioterapią w nowo rozpoznanej Ph+ ALL. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie obecności chromosomu Philadelphia w badaniach cytogenetycznych lub molekularnych oraz dokumentacja oporności lub nietolerancji na wcześniejsze leczenie w przypadku terapii drugiego rzutu.
badanie cytogenetyczne, badanie molekularne, chemioterapia skojarzona, chromosom Philadelphia, dazatynib, działanie niepożądane, faza przewlekła, imatynib, laktoza, nietolerancja laktozy, nietolerancja leczenia, nowotwór układu krwiotwórczego, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, odpowiedź molekularna, oporność na leczenie, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, populacja pediatryczna, protokół chemioterapii, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia, tabletka powlekana - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dasatinib Viatris 20 mg
Dasatinib Viatris, zawierający dazatynib, jest wskazany w leczeniu białaczek z chromosomem Philadelphia (Ph+), w tym przewlekłej białaczki szpikowej (CML) w fazie przewlekłej, akceleracji oraz przełomu blastycznego, a także ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL) u pacjentów dorosłych i pediatrycznych. Lek stosowany jest zarówno u nowo rozpoznanych pacjentów, jak i u tych z opornością lub nietolerancją na wcześniejsze terapie, w tym imatynib. W populacji pediatrycznej dasatinib jest również stosowany w skojarzeniu z chemioterapią w leczeniu Ph+ ALL. Produkt dostępny jest w sześciu dawkach: 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg oraz 140 mg, co umożliwia indywidualizację terapii w zależności od fazy choroby, wieku pacjenta oraz odpowiedzi na leczenie.
białaczka z chromosomem Philadelphia, chemioterapia skojarzona, chromosom Philadelphia, dazatynib, faza akceleracji, faza przewlekła, imatynib, modyfikacja dawki, nietolerancja laktozy, oporność na leczenie, ostra białaczka limfoblastyczna, pediatria, przełom blastyczny, przełom blastyczny limfoblastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, tabletka powlekana - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Glenmark 12,5 mg
Sunitinib Glenmark jest inhibitorem kinazy tyrozynowej dostępnym w postaci kapsułek twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, przeznaczonym do leczenia dorosłych pacjentów z wybranymi nowotworami. Wskazania obejmują nieoperacyjne lub przerzutowe nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST) po niepowodzeniu terapii imatynibem, zaawansowany rak nerkowokomórkowy (MRCC) w stadium zaawansowanym lub z przerzutami oraz wysoko zróżnicowane nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET) z progresją choroby. Lek stanowi istotną opcję terapeutyczną w zaawansowanych i opornych na wcześniejsze leczenie przypadkach tych nowotworów.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sunitinib Bluefish 12,5 mg
Sunitinib Bluefish, dostępny w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg, jest lekiem stosowanym w leczeniu wybranych nowotworów u dorosłych pacjentów. W terapii guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) jest wskazany jako leczenie drugiej linii po niepowodzeniu terapii imatynibem, zarówno w przypadku guzów nieoperacyjnych, jak i przerzutów. W leczeniu raka nerkowokomórkowego (MRCC) może być stosowany jako terapia pierwszej linii, zarówno w zaawansowanym stadium miejscowym, jak i przy obecności przerzutów. W przypadku wysoko zróżnicowanych nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET) lek jest wskazany u pacjentów z nieoperacyjnym nowotworem, obecnością przerzutów oraz udokumentowaną progresją choroby.
guz nieoperacyjny, imatynib, leczenie onkologiczne, leczenie systemowe nowotworów, nietolerancja leku, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór nieoperacyjny, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na leczenie, progresja choroby, przerzut odległy, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, resekcja chirurgiczna, rozsiew nowotworu, sunitynib, twarda kapsułka, wysoko zróżnicowany nowotwór, zaawansowany rak nerkowokomórkowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Imatinib Sandoz 400 mg
Lek Imatinib Sandoz, dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 100 mg i 400 mg, zawiera imatynib w formie mezylanu i posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania – nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować spektrum od łagodnych zmian skórnych do ciężkich, zagrażających życiu reakcji anafilaktycznych, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii i wdrożenia odpowiedniego leczenia. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena historii alergii pacjenta, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na inhibitory kinazy tyrozynowej lub substancje o podobnej strukturze chemicznej. W przypadku potwierdzonej nadwrażliwości należy rozważyć alternatywne metody leczenia oraz dokładnie dokumentować historię reakcji alergicznych.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Imatinib Sandoz 400 mg
Stosowanie imatynibu mezylanu, dostępnego w preparacie Imatinib Sandoz w dawkach 100 mg i 400 mg, wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz senność, które mogą znacząco obniżać zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Zawroty głowy mogą zaburzać równowagę i orientację przestrzenną, niewyraźne widzenie wpływa na ocenę odległości i rozpoznawanie znaków drogowych, natomiast senność zwiększa ryzyko wydłużonego czasu reakcji i mikrodrzemek. Lekarz prowadzący powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych potencjalnych zagrożeniach oraz konieczności obserwacji własnej reakcji na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, a także o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.
dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, imatynib, interakcja lekowa, lekarz prowadzący, mikrodrzemka, modyfikacja leczenia, niewyraźne widzenie, objaw niepożądany, produkt leczniczy, senność, tabletka powlekana, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Meaxin 400 mg
Imatynib, substancja czynna leku Meaxin, jest małocząsteczkowym inhibitorem kinazy tyrozynowej BCR-ABL (kod ATC: L01EA01), wykazującym selektywne hamowanie kinaz tyrozynowych, w tym Bcr-Abl, receptorów Kit, DDR1/DDR2, CSF-1R oraz PDGFR-alfa i PDGFR-beta. Mechanizm działania polega na blokowaniu aktywności tych kinaz, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek nowotworowych Bcr-Abl dodatnich oraz indukcji apoptozy. Skuteczność kliniczna imatynibu została potwierdzona w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia oraz ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL), a także w terapii guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) z mutacjami w genie c-Kit.
apoptoza, chromosom Philadelphia, czynnik komórek pnia, czynnik wzrostu komórek macierzystych, imatynib, inhibitor kinazy białkowo-tyrozynowej, inhibitor kinazy tyrozynowej BCR-ABL, kinaza tyrozynowa BCR-ABL, lek przeciwnowotworowy, mutacja KIT, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, ostra białaczka limfoblastyczna, płytkopochodny czynnik aktywacji, płytkopochodny czynnik wzrostu, protoonkogen c-Kit, przewlekła białaczka szpikowa, receptor czynnika stymulującego kolonię, receptor domeny dyskoidynowej, receptor KIT, terapia onkologiczna, włókniakomięsak guzowaty skóry, zespół hipereozynofilowy/przewlekła białaczka eozynofilowa, zespół mielodysplastyczny/mieloproliferacyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Subinit 25 mg
Sunitynib, będący inhibitorem kinaz tyrozynowych, wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie receptorów PDGFRα/β, VEGFR1-3, KIT, FLT3, CSF-1R oraz RET. Jego główny metabolit zachowuje podobny profil farmakodynamiczny. Skuteczność i bezpieczeństwo sunitynibu zostały potwierdzone w badaniach klinicznych u pacjentów z opornymi na imatynib nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST), przerzutowym rakiem nerkowokomórkowym (MRCC) oraz nieoperacyjnymi nowotworami neuroendokrynnymi trzustki (pNET). W przypadku GIST kluczowymi parametrami oceny były czas do progresji nowotworu (TTP) oraz przeżycie całkowite, natomiast w MRCC i pNET oceniano odpowiednio czas przeżycia bez progresji (PFS) i przeżycie bez progresji choroby.
analiza okresowa, badanie kontrolowane placebo, badanie podwójnie ślepe, czas do progresji nowotworu, GIST, imatynib, inhibitor kinazy białkowej, kinaza tyrozynowa podobna do Fms-3, lek przeciwnowotworowy, MRCC, nieoperacyjny nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na leczenie, PDGFR, pNET, progresja choroby, przeżycie bez progresji choroby, przeżycie całkowite, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, receptor czynnika komórek pnia, receptor czynnika stymulującego powstawanie kolonii, receptor czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, receptor glejopochodnego czynnika neurotroficznego, receptor kinazy tyrozynowej, receptor płytkowego czynnika wzrostu, sunitynib, VEGFR, wskaźnik obiektywnych odpowiedzi - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Asikreba 25 mg
Lek Asikreba zawiera sunitynibu jabłczan i jest dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg oraz 50 mg, różniących się kolorem i oznaczeniami dla łatwej identyfikacji. Wskazania do stosowania obejmują: nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST) u dorosłych pacjentów z nieoperacyjnym guzem i/lub przerzutami, po niepowodzeniu terapii imatynibem z powodu oporności lub nietolerancji; zaawansowany rak nerkowokomórkowy (MRCC) z przerzutami, gdzie wcześniejsze leczenie imatynibem nie jest wymagane; oraz wysoko zróżnicowane nowotwory neuroendokrynne trzustki (pNET) z progresją choroby i przerzutami lub nieoperacyjnością. Kapsułki 37,5 mg zawierają substancje pomocnicze E110 i E102, co jest istotne u pacjentów z nadwrażliwością na te barwniki.
działanie niepożądane, GIST, imatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej, kapsułka twarda, MRCC, nietolerancja imatynibu, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, onkologia kliniczna, oporność na imatynib, pNET, progresja choroby, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, sunitynibu jabłczan, tartrazyna, zaawansowany rak nerkowokomórkowy, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Przedawkowanie – Imatinib LEK-AM 400 mg
Przedawkowanie imatynibu, choć rzadko dokumentowane, może prowadzić do różnorodnych objawów toksyczności, których nasilenie koreluje z dawką i czasem ekspozycji. W dawkach 1200-1600 mg/dobę obserwuje się głównie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), zmiany skórne (wysypka, rumień), obrzęki, zmęczenie, kurcze mięśniowe oraz hematologiczne nieprawidłowości (trombocytopenia, pancytopenia). Przy dawkach 1800-3200 mg/dobę dochodzą dodatkowo mialgia, wzrost stężenia fosfokinazy kreatyny i bilirubiny oraz nasilony ból brzucha. W pojedynczym przypadku jednorazowego podania 6400 mg odnotowano ciężkie objawy, takie jak neutropenia i uszkodzenie wątroby (podwyższone transaminazy). Skrajne dawki 8-10 g wywołują głównie silne wymioty i ból żołądkowo-jelitowy. U dzieci przedawkowanie (400-980 mg) manifestuje się wymiotami, biegunką, brakiem łaknienia oraz leukopenią.
antidotum, bilirubina, ból brzucha, ból mięśniowy, ból żołądkowo-jelitowy, brak apetytu, brak łaknienia, fosfokinaza kreatyny, granulocyt obojętnochłonny, imatynib, kurcz mięśniowy, leczenie objawowe, leukopenia, mialgia, morfologia krwi, neutropenia, nieprawidłowość hematologiczna, obrzęk, obrzęk twarzy, pancytopenia, parametr nerkowy, parametr wątrobowy, podwyższona aktywność transaminaz, przedawkowanie, rumień, toksyczność, trombocytopenia, uszkodzenie wątroby, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zmiana skórna