Właściwości farmakokinetyczne
Ibuprofen Lysine InnFarm 200 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Ibuprofen Lysine InnFarm

Charakterystyka farmakokinetyczna ibuprofenu w postaci soli z lizyną opiera się w znacznej mierze na danych uzyskanych dla wolnego kwasu ibuprofenowego, które mają zastosowanie również w przypadku lizynianu ibuprofenu. Należy jednak podkreślić, że sól lizynowa wykazuje pewne specyficzne różnice w parametrach farmakokinetycznych w porównaniu do standardowej postaci ibuprofenu, zwłaszcza w zakresie szybkości wchłaniania.¹

Wchłanianie

Proces wchłaniania ibuprofenu po podaniu doustnym charakteryzuje się dwuetapowym mechanizmem. Substancja czynna ulega początkowo częściowej absorpcji w żołądku, a następnie całkowitemu wchłonięciu w jelicie cienkim. Co istotne, lizynian ibuprofenu wykazuje znacząco szybszą kinetykę wchłaniania z przewodu pokarmowego w porównaniu do standardowych postaci ibuprofenu. Podczas gdy maksymalne stężenie w osoczu dla ibuprofenu w postaci wolnego kwasu (w produktach o natychmiastowym uwalnianiu) osiągane jest po 1-2 godzinach od podania, w przypadku lizynianu ibuprofenu szczytowe stężenie w osoczu pojawia się już po około 35 minutach od podania na czczo. Tę różnicę w szybkości wchłaniania potwierdzono w specjalistycznym badaniu biorównoważności (BE UBI-1760-12) przeprowadzonym w 2012 roku.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu, ibuprofen wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, osiągający około 99%. Ten parametr ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ wpływa na objętość dystrybucji leku, jego biodostępność oraz potencjalne interakcje z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza.³

Metabolizm

Głównym miejscem biotransformacji ibuprofenu, również w postaci lizynianu, jest wątroba. W procesie metabolizmu leku uczestniczą enzymy wątrobowe, które przeprowadzają dwie zasadnicze reakcje biotransformacji: hydroksylację oraz karboksylację. W wyniku tych przemian powstają metabolity, które podlegają dalszym procesom eliminacji z organizmu.⁴

Eliminacja

Okres półtrwania w fazie eliminacji ibuprofenu wykazuje podobne wartości zarówno u zdrowych ochotników, jak i u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, mieszcząc się w zakresie 1,8-3,5 godziny. Metabolity ibuprofenu, które nie wykazują aktywności farmakologicznej, ulegają całkowitej eliminacji z organizmu dwoma głównymi drogami: przede wszystkim przez nerki (90% metabolitów) oraz w mniejszym stopniu z żółcią. Eliminacja nerkowa stanowi zatem dominującą drogę usuwania produktów biotransformacji ibuprofenu.⁵

Parametry farmakokinetyczne w ujęciu tabelarycznym

Skład produktu leczniczego Ibuprofen Lysine InnFarm w tabletce powlekanej 200 mg zawiera 342 mg soli ibuprofenu z lizyną, co odpowiada 200 mg ibuprofenu. Warto zauważyć, że specyficzna postać farmaceutyczna i forma chemiczna (sól z lizyną) wpływa na szybsze wchłanianie substancji czynnej przy zachowaniu pozostałych parametrów farmakokinetycznych na poziomie porównywalnym do standardowej postaci ibuprofenu.⁶