Właściwości farmakokinetyczne leku Tantum Flu o smaku cytrynowym

Produkt leczniczy Tantum Flu o smaku cytrynowym, zawierający 600 mg paracetamolu i 10 mg fenylefryny chlorowodorku (co odpowiada 8,2 mg fenylefryny), wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne dla obu substancji czynnych. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji.¹

Farmakokinetyka paracetamolu

Wchłanianie paracetamolu

Paracetamol po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, które odbywa się głównie w jelicie cienkim. Substancja osiąga maksymalne stężenie w osoczu już po 15-20 minutach od momentu podania.²

W przeprowadzonym badaniu biorównoważności z udziałem zdrowych ochotników wykazano, że czas osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax) po podaniu na czczo paracetamolu w postaci produktu badanego wynosił 20 minut, podczas gdy dla standardowego odpowiednika (2 tabletki) było to 35 minut (p=0,0865). Co istotne, produkt badany szybciej osiągał stężenie 10 µg/ml w osoczu – po 17 minutach, w porównaniu do 30 minut w przypadku standardowego odpowiednika.³

Biodostępność paracetamolu

Ze względu na fakt, że paracetamol podlega metabolizmowi pierwszego przejścia, jego biodostępność układowa jest zmienna i zależna od dawki, osiągając wartości w zakresie 70-90%.⁴

Dystrybucja paracetamolu

Paracetamol charakteryzuje się szybką dystrybucją do większości tkanek organizmu po wchłonięciu.⁵

Metabolizm i eliminacja paracetamolu

Okres półtrwania paracetamolu w osoczu (t0,5) wynosi około 2 godziny. Główne szlaki metaboliczne obejmują sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym, co stanowi ponad 80% wszystkich metabolitów. Produkty te są następnie wydalane z moczem.⁶

Farmakokinetyka fenylefryny

Wchłanianie i biodostępność fenylefryny

Fenylefryna wchłania się z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym jest ograniczona z powodu znaczącego metabolizmu pierwszego przejścia.⁷

Dystrybucja i działanie fenylefryny

Po podaniu doustnym fenylefryna udrożnia przewody nosowe poprzez dystrybucję do krwiobiegu, a następnie do łożyska naczyniowego błony śluzowej nosa. Gdy stosowana jest jako lek zwężający naczynia krwionośne błony śluzowej nosa, podaje się ją doustnie zazwyczaj w odstępach 4-6 godzin.⁸