Diabrezide
Diabrezide to jeden z leków należących do grupy pochodnych sulfonylomocznika, stosowanych w terapii cukrzycy typu 2. Substancja ta działa poprzez stymulację komórek beta trzustki do zwiększonego wydzielania insuliny, co prowadzi do obniżenia poziomu glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą.
Mechanizm działania Diabrezide polega na blokowaniu kanałów potasowych zależnych od ATP w błonie komórkowej komórek beta trzustki, co powoduje depolaryzację błony, napływ jonów wapnia i w konsekwencji uwolnienie insuliny z ziarnistości wydzielniczych. Efekt hipoglikemizujący jest szczególnie widoczny u pacjentów, którzy zachowali częściową funkcję wydzielniczą komórek beta trzustki.
Lek ten jest zwykle stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, gdy sama dieta i aktywność fizyczna nie zapewniają wystarczającej kontroli glikemii. Jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, głównym działaniem niepożądanym jest ryzyko hipoglikemii, szczególnie u osób starszych, z niewydolnością nerek lub przy jednoczesnym stosowaniu innych leków obniżających poziom glukozy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diabrezide 80 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa gliklazydu, substancji czynnej leku Diabrezide (dawka terapeutyczna 80 mg), wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Konwencjonalne testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły istotnego zagrożenia dla ludzi, podobnie jak badania genotoksyczności, które nie wykazały ryzyka uszkodzeń materiału genetycznego. W badaniach teratogenności na modelach zwierzęcych nie stwierdzono działania teratogennego, co sugeruje brak wpływu na rozwój płodu przy standardowych dawkach terapeutycznych.
badania genotoksyczności, badania przedkliniczne, badania teratogenności, badania toksyczności, dawka terapeutyczna, Diabrezide, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gliklazyd, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wada rozwojowa płodu, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diabrezide 80 mg
Gliklazyd, substancja czynna leku Diabrezide, charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką z aktywnym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, wykazującym znaczną zmienność międzyosobniczą. Po podaniu dawki 80 mg u zdrowych mężczyzn (wiek 33 ±7 lat) osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 2,652 ±0,651 mg/l w czasie tmax wynoszącym 9 (3-9) godzin. Stan stacjonarny ustala się po 2 dniach stosowania, a okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Gliklazyd wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (95% związane z albuminami) i dystrybuuje się głównie do wątroby i nerek, z minimalnym przenikaniem do OUN i brakiem obecności w mleku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez utlenianie do nieaktywnych metabolitów, które wraz z lekiem są eliminowane głównie przez nerki, przy czym mniej niż 20% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnej konieczności modyfikacji dawkowania.
agregacja płytek krwi, aktywator plazminogenu, badanie biorównoważności, biotransformacja, cukrzyca insulinoniezależna, cukrzyca typu 2, Diabrezide, dysmutaza nadtlenkowa, działanie przeciwutleniające, gliklazyd, komórka beta trzustki, mięsień szkieletowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna sulfonylomocznika, powinowactwo do białek osocza, przewód pokarmowy, receptor insulinowy, retinopatia cukrzycowa, stan stacjonarny, stężenie glukozy we krwi, syntaza glikogenu, wchłanianie aktywne, wolny rodnik, wydzielanie insuliny, wytwarzanie glukozy w wątrobie, zmienność międzyosobnicza