inhibitory BTK

Inhibitory kinazy tyrozynowej Brutona (inhibitory BTK) to klasa leków, które blokują działanie enzymu BTK, kluczowego w przekazywaniu sygnałów w komórkach B. Enzym ten odgrywa istotną rolę w dojrzewaniu, różnicowaniu i funkcjonowaniu limfocytów B, a jego nadaktywność może prowadzić do rozwoju chorób autoimmunologicznych oraz nowotworów układu chłonnego.

W onkologii inhibitory BTK znalazły szerokie zastosowanie w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej (PBL), chłoniaka z komórek płaszcza (MCL) oraz makroglobulinemii Waldenströma. Przedstawicielami tej grupy są ibrutynib (pierwszy zarejestrowany inhibitor BTK), akalabrutynib, zanubrutynib oraz tirabrutynib, które różnią się selektywnością wobec BTK i profilem działań niepożądanych.

Mechanizm działania inhibitorów BTK polega na nieodwracalnym (pierwsza generacja) lub odwracalnym (druga generacja) wiązaniu się z cysteiną w pozycji 481 w centrum aktywnym enzymu, co prowadzi do zahamowania szlaku sygnałowego receptora limfocytu B (BCR). Skutkuje to zaburzeniem procesów proliferacji, migracji i przeżycia komórek nowotworowych.

Do najczęstszych działań niepożądanych inhibitorów BTK należą: krwawienia (związane z hamowaniem funkcji płytek krwi), zaburzenia rytmu serca (szczególnie migotanie przedsionków), biegunka, zmęczenie oraz zwiększone ryzyko infekcji. Inhibitory drugiej generacji charakteryzują się zwykle lepszym profilem bezpieczeństwa dzięki większej selektywności wobec BTK.

Poza onkologią, inhibitory BTK są badane w leczeniu chorób autoimmunologicznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy czy stwardnienie rozsiane, gdzie nadmierna aktywność limfocytów B odgrywa istotną rolę patogenetyczną.

Powiązane wpisy

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl