9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A
9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A to półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy, będący pochodną erytromycyny A. Charakteryzuje się zmodyfikowaną strukturą chemiczną, gdzie w pozycji 9 usunięto grupę hydroksylową (deoksy), a w pozycji 9a wprowadzono atom azotu (aza) z grupą metylową, co tworzy rozszerzony pierścień laktonowy (homo).
Związek ten wykazuje działanie przeciwbakteryjne poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co hamuje syntezę białek patogenów. W porównaniu do erytromycyny, modyfikacje strukturalne zapewniają zwiększoną stabilność w środowisku kwaśnym, lepszą biodostępność oraz rozszerzone spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i niektórym Gram-ujemnym.
9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Związek ten wykazuje dobrą penetrację do tkanek, osiągając wysokie stężenia wewnątrzkomórkowe, co jest szczególnie istotne w terapii zakażeń wywołanych przez patogeny wewnątrzkomórkowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azimycin 500 mg
Azytromycyna, należąca do grupy makrolidów (podgrupa azalidów, ATC: J01FA10), jest pochodną erytromycyny A o masie cząsteczkowej 749,0. Jej mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co hamuje translację mRNA i syntezę białek bakteryjnych. Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta, obejmując modyfikacje miejsca docelowego, zaburzenia transportu leku oraz enzymatyczną inaktywację. Istotna jest krzyżowa oporność między azytromycyną, erytromycyną, innymi makrolidami i linkozamidami, szczególnie u patogenów takich jak Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, Enterococcus faecalis oraz MRSA. Wrażliwość drobnoustrojów ocenia się na podstawie wartości granicznych MIC, np. dla większości patogenów ≤2 mg/L (wrażliwe) i ≥8 mg/L (oporne), a dla Streptococcus pneumoniae ≤0,5 mg/L (wrażliwe) i ≥2 mg/L (oporne).
9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A, angina paciorkowcowa, atypowe zapalenie płuc, azalid, biegunka podróżnych, biosynteza białek, borelioza, Borrelia burgdorferi, choroba przyzębia, działanie przeciwbakteryjne, Enterococcus faecalis, erytromycyna A, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, legionelloza, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, makrolid, malaria, Neisseria gonorrhoeae, niepowikłana malaria, oporność bakterii, oporność drobnoustrojów, oporność krzyżowa, paciorkowiec beta-hemolizujący, podjednostka 50S rybosomu, pozaszpitalne zapalenie płuc, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, szczep oporny na metycylinę, translacja mRNA, wartość graniczna wrażliwości, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie szpitalne, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zakażenie układu moczowo-płciowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sumamed 500 mg
Azytromycyna, należąca do makrolidów z podgrupy azalidów (kod ATC: J01FA10), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostki 50S rybosomu bakterii. Jej masa cząsteczkowa wynosi 749,0. Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta, obejmując mechanizmy takie jak zmiana miejsca docelowego, modyfikacja transportu przez błony komórkowe oraz enzymatyczna modyfikacja antybiotyku. Istotna jest oporność krzyżowa z erytromycyną, innymi makrolidami i linkozamidami, szczególnie u patogenów takich jak Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, Enterococcus faecalis oraz MRSA. Breakpointy wrażliwości dla azytromycyny różnią się w zależności od patogenu, np. dla Streptococcus pneumoniae i S. pyogenes wartości wrażliwości wynoszą ≤0,5 mg/l, a oporności ≥2 mg/l, natomiast dla Haemophilus spp. wrażliwość ustalono na ≤4 mg/l. Wartości te mogą się różnić w zależności od systemu interpretacji i lokalnej epidemiologii oporności.
9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A, antybiotyk makrolidowy, atypowe zapalenie płuc, azalid, Bacteroides fragilis, borelioza z Lyme, Borrelia burgdorferi, breakpoint, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, lek przeciwmalaryczny, malaria niepowikłana, Moraxella catarrhalis, mycoplasma pneumoniae, non-inferiority, oporność krzyżowa, oporność na metycylinę, pałeczka ropy błękitnej, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae