Właściwości farmakodynamiczne
Sumamed 500 mg

Azytromycyna, należąca do makrolidów z podgrupy azalidów (kod ATC: J01FA10), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostki 50S rybosomu bakterii. Jej masa cząsteczkowa wynosi 749,0. Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta, obejmując mechanizmy takie jak zmiana miejsca docelowego, modyfikacja transportu przez błony komórkowe oraz enzymatyczna modyfikacja antybiotyku. Istotna jest oporność krzyżowa z erytromycyną, innymi makrolidami i linkozamidami, szczególnie u patogenów takich jak Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, Enterococcus faecalis oraz MRSA. Breakpointy wrażliwości dla azytromycyny różnią się w zależności od patogenu, np. dla Streptococcus pneumoniae i S. pyogenes wartości wrażliwości wynoszą ≤0,5 mg/l, a oporności ≥2 mg/l, natomiast dla Haemophilus spp. wrażliwość ustalono na ≤4 mg/l. Wartości te mogą się różnić w zależności od systemu interpretacji i lokalnej epidemiologii oporności.

Pobierz ChPL PDF Sumamed – Tabletki powlekane – 500 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne leku Sumamed
    1. Mechanizm działania
    2. Mechanizm powstawania oporności
    3. Wartości graniczne wrażliwości
    4. Spektrum działania przeciwbakteryjnego
    5. Zastosowanie w leczeniu malarii
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bakteryjne zapalenie gardła
  2. liszajec
  3. niepowikłane zakażenie wywołane przez Chlamydia trachomatis
  4. ostre zapalenie oskrzeli
  5. ostre zapalenie ucha środkowego
  6. róża
  7. rumień wędrujący
  8. śródmiąższowe zapalenie płuc
  9. trądzik pospolity
  10. wtórne ropne zapalenie skóry
  11. zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  12. zapalenie migdałków
  13. zapalenie płuc
  14. zapalenie zatok
Substancja czynna
  1. azytromycyna
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki makrolidowe

Właściwości farmakodynamiczne leku Sumamed

Azytromycyna należy do antybiotyków makrolidowych, podgrupy azalidów, sklasyfikowana w grupie farmakoterapeutycznej: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, makrolidy (kod ATC: J 01 FA 10). Jest to związek skonstruowany poprzez dodanie atomu azotu do pierścienia laktonowego erytromycyny A. Pod względem chemicznym azytromycyna określana jest jako 9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A, a jej masa cząsteczkowa wynosi 749,0.1

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania azytromycyny polega na hamowaniu syntezy białka w komórce bakteryjnej poprzez przyłączenie się leku do podjednostki 50S rybosomu bakterii. Ten proces zaburza kluczowe funkcje metaboliczne komórki bakteryjnej, prowadząc do jej śmierci.2

Mechanizm powstawania oporności

Oporność bakterii na azytromycynę może mieć charakter wrodzony lub nabyty. Wyróżnia się trzy główne mechanizmy powstawania oporności:3

  • Zmiana miejsca docelowego działania antybiotyku
  • Zmiana w transporcie antybiotyku przez błony komórkowe
  • Enzymatyczna modyfikacja cząsteczki antybiotyku

Istotnym zjawiskiem klinicznym jest całkowita oporność krzyżowa występująca między erytromycyną, azytromycyną, innymi makrolidami oraz linkozamidami u takich patogenów jak: Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące z grupy A, Enterococcus faecalis i Staphylococcus aureus, w tym szczepy S. aureus oporne na metycylinę (MRSA).4

Wartości graniczne wrażliwości

Określono graniczne wartości wrażliwości (breakpoints) typowych patogenów na azytromycynę według dwóch głównych systemów:5

Wg NCCLS (National Committee on Clinical Laboratory Standards):
Patogen Wrażliwy Oporny
Ogólne wartości ≤2 mg/l ≥8 mg/l
Haemophilus spp. ≤4 mg/l –
Streptococcus pneumoniae i S. pyogenes ≤0,5 mg/l ≥2 mg/l
Wg EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing):
Patogen Wrażliwy Oporny
Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae ≤0,125 mg/l >4 mg/l
Streptococcus pneumoniae i S. pyogenes ≤0,25 mg/l >0,5 mg/l
Staphylococcus aureus ≤1 mg/l >2 mg/l
Neisseria gonorrhoeae ≤0,25 mg/l >0,5 mg/l

Istotne jest uwzględnienie, że częstość występowania oporności nabywanej może być różna w zależności od położenia geograficznego i może się zmieniać w czasie, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W trudnych przypadkach zaleca się konsultację z ekspertem w zakresie lokalnej sytuacji epidemiologicznej dotyczącej oporności.6

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Azytromycyna wykazuje działanie przeciwko szerokiemu spektrum drobnoustrojów, które można podzielić na trzy główne kategorie:7

Gatunki zwykle wrażliwe

Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:

  • Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę (MSSA)
  • Streptococcus pneumoniae wrażliwe na penicylinę
  • Streptococcus pyogenes (grupa A)

Bakterie Gram-ujemne tlenowe:

  • Haemophilus influenzae
  • Haemophilus parainfluenzae
  • Legionella pneumophila
  • Moraxella catarrhalis
  • Pasteurella multocida
  • Escherichia coli ETEC (enterotoksyczna)
  • Escherichia coli EAEC (enteroagregacyjna)

Bakterie beztlenowe:

  • Clostridium perfringens
  • Fusobacterium spp.
  • Prevotella spp.
  • Porphyromonas spp.

Inne drobnoustroje:

  • Borrelia burgdorferi – czynnik etiologiczny boreliozy z Lyme
  • Chlamydia trachomatis – patogen odpowiedzialny za zakażenia układu moczowo-płciowego
  • Chlamydia pneumoniae – czynnik etiologiczny atypowych zapaleń płuc
  • Mycoplasma pneumoniae – bakteria powodująca atypowe zapalenia płuc
Gatunki, u których może wystąpić oporność nabyta

Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:

  • Streptococcus pneumoniae średnio wrażliwe i oporne na penicylinę – patogeny o zwiększonej oporności, co ogranicza skuteczność terapii
Drobnoustroje o oporności naturalnej

Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:

  • Enterococcus faecalis – naturalnie niewrażliwy na azytromycynę
  • Szczepy gronkowców oporne na metycylinę (MRSA, MRSE) – wykazujące powszechnie oporność krzyżową na makrolidy

Bakterie Gram-ujemne:

  • Pseudomonas aeruginosa – pałeczka ropy błękitnej naturalnie oporna na azytromycynę
  • Klebsiella spp. – pałeczki z rodzaju Klebsiella wykazujące naturalną oporność
  • Escherichia coli – większość szczepów klinicznych wykazuje naturalną oporność

Bakterie beztlenowe:

  • Grupa Bacteroides fragilis – beztlenowce naturalnie oporne na działanie azytromycyny

Warto zaznaczyć, że gronkowce oporne na metycylinę (MRSA i MRSE) powszechnie wykazują oporność nabytą na makrolidy i zostały wymienione wśród drobnoustrojów o oporności naturalnej, ponieważ rzadko są wrażliwe na działanie azytromycyny.8

Zastosowanie w leczeniu malarii

Analizy badań przeprowadzonych w populacji pediatrycznej wskazują, że stosowanie azytromycyny nie jest zalecane w leczeniu malarii. Lek nie powinien być stosowany ani w monoterapii, ani w skojarzeniu z lekami zawierającymi chlorochinę lub artemizyninę. Powodem braku rekomendacji jest fakt, że nie udowodniono non-inferiority (nie mniejszej skuteczności) azytromycyny w porównaniu z lekami przeciwmalarycznymi rutynowo zalecanymi w leczeniu malarii niepowikłanej.9

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 20.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl