Właściwości farmakodynamiczne
Azycyna 500 mg

Azytromycyna, należąca do grupy antybiotyków makrolidowych (kod ATC: J01FA10), jest azalidem działającym bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego. Chemicznie jest to 9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A o masie cząsteczkowej 749,0. Oporność na azytromycynę może być wrodzona lub nabyta i wynika z trzech głównych mechanizmów: modyfikacji miejsca docelowego (rybosomu), zaburzeń transportu leku do komórki bakteryjnej oraz enzymatycznej inaktywacji antybiotyku. Istotne jest zjawisko całkowitej oporności krzyżowej między makrolidami, linkozamidami i erytromycyną, szczególnie w szczepach Streptococcus pneumoniae, paciorkowców beta-hemolizujących grupy A, Enterococcus faecalis oraz Staphylococcus aureus, w tym MRSA. Wrażliwość bakterii na azytromycynę ocenia się według wartości granicznych NCCLS i EUCAST, np. dla Streptococcus pneumoniae wartości te wynoszą ≤0,5 mg/l (NCCLS) i ≤0,25 mg/l (EUCAST) dla szczepów wrażliwych oraz ≥2 mg/l (NCCLS) i >0,5 mg/l (EUCAST) dla szczepów opornych.

Pobierz ChPL PDF Azycyna – Tabletki powlekane – 500 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne azytromycyny
    1. Mechanizm działania
    2. Mechanizmy oporności bakterii
    3. Wartości graniczne wrażliwości
    4. Spektrum aktywności przeciwbakteryjnej
    5. Zastosowanie w leczeniu malarii
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bakteryjne zapalenie gardła
  2. lekkie zapalenie płuc
  3. liszajec
  4. niepowikłane zakażenie wywołane przez Chlamydia trachomatis
  5. ostre zapalenie oskrzeli
  6. ostre zapalenie ucha środkowego
  7. róża
  8. rumień wędrujący
  9. śródmiąższowe zapalenie płuc
  10. trądzik pospolity
  11. umiarkowanie ciężkie zapalenie płuc
  12. wtórne ropne zapalenie skóry
  13. zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  14. zapalenie migdałków
  15. zapalenie zatok
Substancja czynna
  1. azytromycyna
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki makrolidowe

Właściwości farmakodynamiczne azytromycyny

Azytromycyna należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako antybiotyki makrolidowe, sklasyfikowanej kodem ATC: J 01 FA 10. Jest przedstawicielem azalidów, podgrupy antybiotyków makrolidowych.1

Mechanizm działania

Azytromycyna działa przeciwbakteryjnie poprzez hamowanie syntezy białka w komórce bakteryjnej. Mechanizm ten polega na przyłączaniu się substancji czynnej do podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego, co prowadzi do zahamowania procesu translokacji peptydów. Cząsteczka azytromycyny powstała na bazie erytromycyny A poprzez dodanie atomu azotu do pierścienia laktonowego, co chemicznie definiuje ją jako 9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycynę A o masie cząsteczkowej 749,0.2

Mechanizmy oporności bakterii

Oporność na działanie azytromycyny może mieć charakter wrodzony lub nabyty. W populacjach bakterii zidentyfikowano trzy główne mechanizmy powstawania oporności:

  • Zmiana miejsca docelowego działania – modyfikacja struktury rybosomu uniemożliwiająca wiązanie antybiotyku
  • Zmiana w transporcie antybiotyku – zaburzenie przenikania leku do wnętrza komórki bakteryjnej
  • Modyfikacja antybiotyku – enzymatyczna inaktywacja cząsteczki leku

Istotnym zjawiskiem klinicznym jest całkowita oporność krzyżowa występująca między erytromycyną, azytromycyną, innymi makrolidami oraz linkozamidami. Zjawisko to dotyczy szczepów Streptococcus pneumoniae, paciorkowców beta-hemolizujących z grupy A, Enterococcus faecalis oraz Staphylococcus aureus, włączając w to szczepy metycylinooporne (MRSA).3

Wartości graniczne wrażliwości

Ocena aktywności przeciwbakteryjnej azytromycyny opiera się na wartościach granicznych określonych przez komitety NCCLS (National Committee on Clinical Laboratory Standards) oraz EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing).4

Wartości graniczne wrażliwości na azytromycynę według NCCLS
Drobnoustrój Szczepy wrażliwe Szczepy oporne
Wartości ogólne ≤2 mg/l ≥8 mg/l
Haemophilus spp. ≤4 mg/l –
Streptococcus pneumoniae i S. pyogenes ≤0,5 mg/l ≥2 mg/l
Wartości graniczne wrażliwości na azytromycynę według EUCAST
Drobnoustrój Szczepy wrażliwe Szczepy oporne
Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae ≤0,125 mg/l >4 mg/l
Streptococcus pneumoniae i S. pyogenes ≤0,25 mg/l >0,5 mg/l
Staphylococcus aureus ≤1 mg/l >2 mg/l
Neisseria gonorrhoeae ≤0,25 mg/l >0,5 mg/l

Należy zaznaczyć, że częstość występowania oporności nabytej może być zróżnicowana geograficznie i zmienna w czasie, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W przypadkach wątpliwych zaleca się konsultację z ekspertem w zakresie lokalnej sytuacji epidemiologicznej dotyczącej oporności drobnoustrojów.5

Spektrum aktywności przeciwbakteryjnej

Spektrum działania przeciwbakteryjnego azytromycyny obejmuje szeroki zakres patogenów, które można podzielić na kilka kategorii w zależności od wrażliwości:6

Gatunki zwykle wrażliwe

Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:

  • Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę
  • Streptococcus pneumoniae wrażliwe na penicylinę
  • Streptococcus pyogenes (grupa A)

Bakterie Gram-ujemne tlenowe:

  • Haemophilus influenzae
  • Haemophilus parainfluenzae
  • Legionella pneumophila
  • Moraxella catarrhalis
  • Pasteurella multocida
  • Escherichia coli ETEC (enterotoksyczne)
  • Escherichia coli EAEC (enteroagregacyjne)

Bakterie beztlenowe:

  • Clostridium perfringens
  • Fusobacterium spp.
  • Prevotella spp.
  • Porphyromonas spp.

Inne drobnoustroje:

  • Borrelia burgdorferi – czynnik etiologiczny boreliozy
  • Chlamydia trachomatis
  • Chlamydia pneumoniae
  • Mycoplasma pneumoniae
Gatunki, u których może wystąpić oporność nabyta

Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:

  • Streptococcus pneumoniae średnio wrażliwe i oporne na penicylinę
Drobnoustroje, u których oporność jest naturalna

Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:

  • Enterococcus faecalis
  • Staphylococcus spp. MRSA (metycylinooporne S. aureus)
  • Staphylococcus spp. MRSE (metycylinooporne gronkowce koagulazo-ujemne)

Bakterie Gram-ujemne:

  • Pseudomonas aeruginosa
  • Klebsiella spp.
  • Escherichia coli (większość szczepów)

Bakterie beztlenowe:

  • Grupa Bacteroides fragilis

Należy zaznaczyć, że gronkowce oporne na metycylinę (MRSA, MRSE) wykazują powszechnie oporność nabytą na makrolidy i zostały wymienione w kategorii drobnoustrojów naturalnie opornych, ponieważ rzadko wykazują wrażliwość na azytromycynę.7

Zastosowanie w leczeniu malarii

Na podstawie przeprowadzonych badań klinicznych u dzieci ustalono, że azytromycyna nie jest zalecana w leczeniu malarii – zarówno w monoterapii, jak i w schematach skojarzonych z lekami zawierającymi chlorochinę lub pochodne artemizyniny. Nie ustalono non-inferiority (nie gorszej skuteczności) w stosunku do standardowych leków przeciwmalarycznych rekomendowanych w leczeniu niepowikłanej malarii.8

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl