Właściwości farmakodynamiczne
Macromax 500 mg

Azytromycyna, antybiotyk azalidowy z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA), działa poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych na poziomie podjednostki 50S rybosomu. Jej masa cząsteczkowa wynosi 749,0, a mechanizmy oporności bakterii obejmują modyfikację miejsca docelowego, zmiany w systemach transportu oraz chemiczną modyfikację antybiotyku. Oporność krzyżowa występuje między azytromycyną, erytromycyną, innymi makrolidami i linkozamidami, szczególnie u Streptococcus pneumoniae, paciorkowców beta-hemolizujących grupy A, Enterococcus faecalis oraz Staphylococcus aureus, w tym MRSA. Wartości graniczne wrażliwości według NCCLS i EUCAST różnią się w zależności od patogenu, np. dla S. pneumoniae wrażliwość ustalono na ≤0,5 mg/l (NCCLS) i ≤0,25 mg/l (EUCAST), a oporność na ≥2 mg/l i >0,5 mg/l odpowiednio.

Pobierz ChPL PDF Macromax – Tabletki powlekane – 500 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne
    1. Mechanizm działania
    2. Mechanizm powstawania oporności
    3. Wartości graniczne wrażliwości
    4. Wrażliwość mikroorganizmów
    5. Gatunki zwykle wrażliwe
    6. Gatunki, u których może wystąpić oporność nabyta
    7. Drobnoustroje o oporności naturalnej
    8. Zastosowanie w malarii
    9. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bakteryjne zapalenie gardła
  2. liszajec
  3. niepowikłane zakażenie wywołane przez Chlamydia trachomatis
  4. ostre zapalenie oskrzeli
  5. ostre zapalenie ucha środkowego
  6. róża
  7. rumień wędrujący
  8. śródmiąższowe zapalenie płuc
  9. trądzik pospolity
  10. wtórne ropne zapalenie skóry
  11. zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  12. zapalenie migdałków
  13. zapalenie płuc
  14. zapalenie zatok
Substancja czynna
  1. azytromycyna
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki makrolidowe
  3. leki przeciwbakteryjne

Właściwości farmakodynamiczne

Azytromycyna jest antybiotykiem azalidowym należącym do grupy makrolidów, stosowanym w leczeniu zakażeń bakteryjnych. Zaklasyfikowana do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, makrolidy, kod ATC: J 01 FA.1

Mechanizm działania

Cząsteczka azytromycyny powstaje poprzez dodanie atomu azotu do pierścienia laktonowego erytromycyny A. Jej chemiczna nazwa to 9-deoksy-9a-aza-9a-metylo-9a-homoerytromycyna A, a masa cząsteczkowa wynosi 749,0. Mechanizm działania przeciwbakteryjnego azytromycyny polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych poprzez przyłączenie się do podjednostki 50S rybosomu wrażliwych mikroorganizmów, co skutecznie uniemożliwia zależną od RNA syntezę białka.2

Mechanizm powstawania oporności

Oporność bakterii na azytromycynę może mieć charakter naturalny lub nabyty. Wyróżnia się trzy główne mechanizmy powstawania oporności u bakterii:

  • Zmiana miejsca docelowego działania antybiotyku
  • Zmiana w systemach transportu antybiotyku
  • Modyfikacja struktury chemicznej antybiotyku

Zjawisko całkowitej oporności krzyżowej pomiędzy erytromycyną, azytromycyną, innymi makrolidami oraz linkozamidami występuje u następujących drobnoustrojów: Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące z grupy A, Enterococcus faecalis oraz Staphylococcus aureus, w tym szczepy metycylinooporne S. aureus (MRSA).3

Wartości graniczne wrażliwości

Wartości graniczne wrażliwości azytromycyny na typowe patogeny bakteryjne zostały ustalone przez uznane organizacje standaryzacyjne:4

Organizacja Patogen Wrażliwy (mg/l) Oporny (mg/l)
NCCLS (National Committee on Clinical Laboratory Standards) Ogólne wartości ≤2 ≥8
Haemophilus spp. ≤4 –
S. pneumoniae i S. pyogenes ≤0,5 ≥2
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) H. influenzae i H. parainfluenzae ≤0,125 >4
S. pneumoniae i S. pyogenes ≤0,25 >0,5
Staphylococcus aureus ≤1 >2
Neisseria gonorrhoeae ≤0,25 >0,5

Wrażliwość mikroorganizmów

Częstość występowania oporności nabytej może różnić się w zależności od regionu geograficznego oraz może zmieniać się w czasie, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie wątpliwości dotyczących lokalnych wzorców oporności zaleca się konsultację z ekspertem w tej dziedzinie.5

Zakres działania przeciwdrobnoustrojowego azytromycyny obejmuje:6

Gatunki zwykle wrażliwe

  • Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:
    • Staphylococcus aureus wrażliwy na metycylinę
    • Streptococcus pneumoniae wrażliwy na penicylinę
    • Streptococcus pyogenes (grupa A)
  • Bakterie Gram-ujemne tlenowe:
    • Haemophilus influenzae
    • Haemophilus parainfluenzae
    • Legionella pneumophila
    • Moraxella catarrhalis
    • Pasteurella multocida
    • Escherichia coli ETEC (enterotoksyczne)
    • Escherichia coli EAEC (enteroagregacyjne)
  • Bakterie beztlenowe:
    • Clostridium perfringens
    • Fusobacterium spp.
    • Prevotella spp.
    • Porphyromonas spp.
  • Inne drobnoustroje:
    • Borrelia burgdorferi
    • Chlamydia trachomatis
    • Chlamydia pneumoniae
    • Mycoplasma pneumoniae

Gatunki, u których może wystąpić oporność nabyta

Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:

  • Streptococcus pneumoniae średnio wrażliwy i oporny na penicylinę

Drobnoustroje o oporności naturalnej

  • Bakterie Gram-dodatnie tlenowe:
    • Enterococcus faecalis
    • Staphylococcus spp. MRSA, MRSE (gronkowce metycylinooporne – powszechnie wykazują oporność nabytą na makrolidy, jednak klasyfikuje się je w tej grupie, ponieważ rzadko wykazują wrażliwość na azytromycynę)
  • Bakterie Gram-ujemne:
    • Pseudomonas aeruginosa
    • Klebsiella spp.
    • Escherichia coli (inne niż ETEC i EAEC)
  • Bakterie beztlenowe:
    • Grupa Bacteroides fragilis

Zastosowanie w malarii

Na podstawie badań klinicznych przeprowadzonych u dzieci nie zaleca się stosowania azytromycyny w leczeniu malarii, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z lekami zawierającymi chlorochinę lub pochodne artemizyniny. Nie ustalono non-inferiority (nie gorszej skuteczności) azytromycyny w stosunku do standardowych leków przeciwmalarycznych zalecanych w leczeniu niepowikłanej malarii.7

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl