Właściwości farmakodynamiczne
Davercin 150 mg/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Davercin (150 mg/5 ml)

Davercin zawiera cykliczny 11,12-węglan erytromycyny jako substancję czynną w stężeniu 30 mg/ml (po przygotowaniu zawiesiny). Jest klasyfikowany jako antybiotyk makrolidowy w grupie farmakoterapeutycznej leków przeciwbakteryjnych do stosowania ogólnego, oznaczony kodem ATC J 01 FA 01.¹

Charakterystyka ogólna substancji czynnej

Cykliczny węglan erytromycyny stanowi pochodną erytromycyny A, powstałą w wyniku modyfikacji polegającej na węglanowej cyklizacji układu dwóch grup hydroksylowych w pozycji 11 i 12 aglikonu. Ta struktura nadaje lekowi unikalne właściwości farmakodynamiczne, które wyróżniają go na tle macierzystej erytromycyny. Lek wykazuje działanie bakteriostatyczne, hamując rozwój i namnażanie wrażliwych mikroorganizmów.²

Zalety cyklicznego węglanu erytromycyny w porównaniu do erytromycyny

• Zwiększona aktywność przeciwbakteryjna – działa dwukrotnie silniej przeciwbakteryjnie niż macierzysta erytromycyna
• Lepsza stabilność – wykazuje większą trwałość w kwaśnym środowisku soku żołądkowego
• Korzystne parametry farmakokinetyczne – charakteryzuje się lepszą wchłanialnością z przewodu pokarmowego
• Zmniejszona toksyczność – wykazuje mniejszy profil toksyczności niż erytromycyna
• Słabsze wiązanie z białkami – w mniejszym stopniu wiąże się z białkami osocza
• Dłuższy czas działania – jest wolniej wydalany z organizmu, a jego biologiczny okres półtrwania jest 3-krotnie dłuższy niż erytromycyny

³

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego cyklicznego węglanu erytromycyny opiera się na blokowaniu biosyntezy białka przez odwracalne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego. Proces ten prowadzi do zaburzenia wydłużania łańcucha polipeptydowego, co uniemożliwia syntezę białek bakteryjnych. Na poziomie molekularnym, cykliczny węglan erytromycyny blokuje aktywne centrum rybosomu poprzez wiązanie ze specyficznym białkiem L4. Białko to współdziała z białkiem L27 w wiązaniu peptydylo-t-RNA do rybosomu w miejscu „P”. Przyłączenie cząsteczki leku w miejscu peptydylowym rybosomu uniemożliwia przeprowadzenie reakcji transpeptydacji i wydłużenie łańcucha polipeptydowego, co w konsekwencji prowadzi do zahamowania syntezy białka w komórce bakteryjnej.⁴

Zależność aktywności od pH środowiska

Aktywność przeciwbakteryjna cyklicznego węglanu erytromycyny wykazuje znaczącą zależność od pH środowiska. Obserwuje się zwiększenie aktywności wraz ze wzrostem pH, osiągając maksimum przy wartości 8,5. W środowisku kwaśnym, przy pH poniżej 5, aktywność leku gwałtownie się zmniejsza. Ta właściwość ma istotne znaczenie kliniczne przy wyborze tego leku do terapii zakażeń w różnych lokalizacjach anatomicznych charakteryzujących się odmiennym pH.⁵

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Cykliczny węglan erytromycyny wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmujące zarówno bakterie Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne, a także niektóre drobnoustroje atypowe.

⁶

Ograniczenia działania przeciwbakteryjnego

Pomimo szerokiego spektrum działania, cykliczny węglan erytromycyny wykazuje pewne ograniczenia w zastosowaniu klinicznym. Ze względu na zmienną wrażliwość Haemophilus influenzae, antybiotyku nie należy stosować w leczeniu zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez te bakterie. Ponadto, lek jest nieskuteczny w zwalczaniu zakażeń wywołanych przez:

• Grzyby
• Wirusy
• Drożdżaki

Te ograniczenia należy uwzględnić przy wyborze leku w terapii empirycznej, szczególnie w przypadkach, gdy etiologia zakażenia nie jest jednoznacznie określona.⁷