pochodne rapamycyny
Pochodne rapamycyny (sirolimus) to grupa związków immunosupresyjnych, które wywodzą się strukturalnie z rapamycyny – makrolidu odkrytego w bakteriach Streptomyces hygroscopicus. Do grupy tej należą m.in. ewerolimus, temsyrolimus i ridaforolimus.
Mechanizm działania pochodnych rapamycyny polega na hamowaniu kinazy mTOR (mammalian Target Of Rapamycin), kluczowego regulatora proliferacji i wzrostu komórek. Blokada szlaku mTOR prowadzi do zatrzymania cyklu komórkowego w fazie G1, hamując proliferację limfocytów T i B, co przekłada się na efekt immunosupresyjny.
W praktyce klinicznej pochodne rapamycyny stosowane są w transplantologii do zapobiegania odrzucaniu przeszczepów, w kardiologii jako składnik powłok stentów uwalniających lek (DES), a także w onkologii w leczeniu niektórych nowotworów (rak nerkowokomórkowy, nowotwory neuroendokrynne). Charakteryzują się mniejszą nefrotoksycznością w porównaniu z inhibitorami kalcyneuryny.
Działania niepożądane obejmują hipercholesterolemię, hipertriglicerydemię, opóźnione gojenie ran, trombocytopenię, leukopenię oraz zwiększone ryzyko infekcji. Mogą również powodować śródmiąższowe zapalenie płuc oraz proteinurię. Pochodne rapamycyny wykazują synergistyczne działanie z inhibitorami kalcyneuryny, co pozwala na redukcję dawek obu leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Everolimus Synthon 5 mg
Przeciwwskazania do stosowania ewerolimusu, dostępnego w postaci tabletek o dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg (zawierających odpowiednio 74,3 mg, 148,5 mg i 297,0 mg laktozy), obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na substancję czynną lub inne pochodne rapamycyny. Reakcje nadwrażliwości mogą mieć charakter od łagodnych objawów skórnych do ciężkich, zagrażających życiu anafilaksji. Ponadto, istotne jest uwzględnienie nadwrażliwości na substancje pomocnicze, zwłaszcza laktozę, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku, szczególnie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Charakterystyka farmaceutyczna tabletek obejmuje ich owalny kształt, obustronne wypuklenie oraz wytłoczone oznaczenia, co ułatwia identyfikację preparatu.
alergolog, alternatywne opcje terapeutyczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, desensytyzacja, Everolimus Genthon, ewerolimus, laktoza, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objawy skórne, pochodne rapamycyny, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, substancje pomocnicze, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Everolimus Synthon 10 mg
Lek Everolimus Synthon, zawierający ewerolimus w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg w formie tabletek, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną ewerolimus oraz na inne pochodne rapamycyny, takie jak sirolimus czy temsirolimus, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje pomocnicze, w szczególności na laktozę, której zawartość w tabletkach wynosi odpowiednio 74,3 mg (2,5 mg dawka), 148,5 mg (5 mg dawka) oraz 297,0 mg (10 mg dawka). Pacjenci z ciężką nietolerancją laktozy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy powinni unikać stosowania tego preparatu.
ewerolimus, galaktozemia, inhibitor mTOR, laktoza, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancję pomocniczą, nietolerancja laktozy, pochodne rapamycyny, postępowanie objawowe, reakcja nadwrażliwości, reakcje krzyżowe, sirolimus, temsirolimus, zaburzenie genetyczne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy