działanie antycholinoesterazowe

Działanie antycholinoesterazowe (zwane również działaniem inhibitorów cholinoesterazy) polega na hamowaniu aktywności enzymu cholinoesterazy, w szczególności acetylocholinoesterazy (AChE). Enzym ten odpowiada za rozkład acetylocholiny – neuroprzekaźnika występującego w układzie nerwowym, zarówno ośrodkowym, jak i obwodowym.

Inhibitory cholinoesterazy zapobiegają rozkładowi acetylocholiny, co prowadzi do jej zwiększonego stężenia w szczelinie synaptycznej. Skutkuje to wzmożoną i przedłużoną stymulacją receptorów cholinergicznych (muskarynowych i nikotynowych). Efekt kliniczny obejmuje wzrost napięcia mięśni gładkich, nasilenie wydzielania gruczołowego oraz poprawę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.

Leki o działaniu antycholinoesterazowym stosowane są w terapii chorób neurodegeneracyjnych (np. neostygmina, donepezyl, rywastygmina w chorobie Alzheimera), miastenii (np. pirydostygmina), jaskry (np. fizostygmina), a także w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej. Istnieją również związki o silnym działaniu antycholinoesterazowym wykorzystywane jako pestycydy (związki fosforoorganiczne) oraz bojowe środki trujące (np. sarin, soman, tabun).

Nadmierne działanie antycholinoesterazowe może prowadzić do objawów cholinergicznych obejmujących: bradykardię, nadmierne wydzielanie śluzu i śliny, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli, wzmożoną perystaltykę jelit, nudności, wymioty, biegunkę oraz fascykulacje mięśniowe. W ciężkich przypadkach może dojść do niewydolności oddechowej, drgawek i śmierci.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Indywidualny Zestaw Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05 Autostrzykawka Atropina: 2 mg/2 ml Autostrzykawka Diazepam: 10 mg/2 ml Autostrzykawka Pralidoksym + Atropina: 600 mg/2 ml + 2 mg/2 ml

Indywidualny Zestaw Autostrzykawek IZAS-05 zawiera atropinę, diazepam oraz pralidoksymu chlorek, które wykazują liczne interakcje farmakologiczne. Atropina nasila działanie leków cholinolitycznych, takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwskurczowe, leki stosowane w chorobie Parkinsona, pochodne fenotiazyny, dyzopiramid i chinidyna, co może prowadzić do nasilonych efektów antycholinergicznych. Ponadto atropina wpływa na perystaltykę przewodu pokarmowego, co zmienia farmakokinetykę leków doustnych. Diazepam wykazuje interakcje z lekami depresyjnymi na OUN (przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, nasenne), opioidami, lekami przeciwpadaczkowymi oraz substancjami wpływającymi na metabolizm wątrobowy (cymetydyna, omeprazol, ryfampicyna, teofilina, palenie tytoniu), co może skutkować nasileniem sedacji, ryzykiem depresji oddechowej oraz zmienionym klirensem diazepamu. Pralidoksym może przyspieszać objawy atropinizacji (zaczerwienienie twarzy, rozszerzenie źrenic, częstoskurcz, suchość w ustach i nosie) oraz wchodzić w interakcje z barbituranami, morfiną, teofiliną, aminofiliną, rezerpiną i fenotiazynami, szczególnie u pacjentów z zatruciami związkami fosforoorganicznymi. Szczególną ostrożność wymaga stosowanie sukcynylocholiny, ze względu na ryzyko przedłużającego się porażenia.
acetylocholinoesteraza, aminofilina, atropina siarczan, atropinizacja, barbiturat, chinidyna, choroba Parkinsona, cymetydyna, depresja oddechowa, diazepam, doustny środek antykoncepcyjny, dyzopiramid, działanie antycholinoesterazowe, działanie cholinolityczne, działanie sedatywne, enzym wątrobowy, farmakokinetyka, fenotiazyna, fenytoina, interakcja farmakodynamiczna, izoniazyd, koordynacja psychoruchowa, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwskurczowy, lewodopa, metabolizm wątrobowy, morfina, niepamięć następcza, opioidowy lek przeciwbólowy, opróżnianie żołądka, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, pochodna fenotiazyny, pralidoksym chlorek, reserpina, ryfampicyna, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, sukcynylocholina, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ sercowo-naczyniowy, zahamowanie oddychania, znieczulenie ogólne, związek fosforoorganiczny
Leksykon substancji czynnych
Atropina – Interakcje

Atropina, jako silny antagonista receptorów muskarynowych, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do nasilenia jej działania cholinolitycznego lub zmiany farmakokinetyki innych leków. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania atropiny z lekami o działaniu cholinolitycznym, takimi jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina), leki przeciwhistaminowe I generacji (np. hydroksyzyna), neuroleptyki (np. haloperydol, chloropromazyna) oraz leki stosowane w chorobie Parkinsona (np. lewodopa, amantadyna), gdyż może to prowadzić do nasilenia objawów antycholinergicznych. Atropina wpływa również na wchłanianie leków doustnych, zwiększając biodostępność atenololu, digoksyny i diuretyków tiazydowych, a zmniejszając skuteczność cymetydyny i lewodopy. W praktyce klinicznej wymaga to monitorowania stężeń leków i dostosowania dawkowania, zwłaszcza w przypadku digoksyny, gdzie wzrost stężenia może osiągnąć poziomy toksyczne.
amina katecholowa, antagonista receptora H2, atenolol, atropina, atropinizacja, barbiturany, beta-adrenolityk, choroba Alzheimera, choroba Parkinsona, cymetydyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, diuretyk tiazydowy, dobutamina, działanie antycholinergiczne, działanie antycholinoesterazowe, działanie cholinolityczne, echokardiografia obciążeniowa, fizostygmina, hydrochlorotiazyd, inhibitor cholinesterazy, inhibitor MAO, kardiomiopatia stresowa, lek antycholinesterazowy, lek cholinomimetyczny, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwskurczowy, lewodopa, metoklopramid, neostygmina, neuroleptyk, odpowiedź chronotropowa, opóźnienie opróżniania żołądka, parasympatykomimetyk, pilokarpina, pochodna fenotiazyny, pralidoksym, propofol, reaktywator acetylocholinoesterazy, receptor muskarynowy, retencja moczu, sukcynylocholina, tachykardia, toksyczność leku, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ mikrosomalny wątroby, zatrucie związkami fosforoorganicznymi, zespół Tako-tsubo

działanie antycholinoesterazowe

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Indywidualny Zestaw Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05 Autostrzykawka Atropina: 2 mg/2 ml Autostrzykawka Diazepam: 10 mg/2 ml Autostrzykawka Pralidoksym + Atropina: 600 mg/2 ml + 2 mg/2 ml

Atropina – Interakcje